凯莱通骨科2010110611点定稿

1、凯莱通 （盐酸替扎尼定片,科 瑞 德 医 药 杨 奇 2010.11.04,科 瑞 德 医 药,公司简介,制 剂 生产企业： 四川科瑞德制药有限公司 原料药生产企业：四川科瑞德凯华制药有限公司 研 发 中 心：科瑞德凯华制药成都研发中心 经 营 企 业：泸州科瑞德医药科技有限公司,主打品种,公司简介,目前，科瑞德医药的四个主打品种为国家医保品种（2009年版）： 律康（第三代抗焦虑药，国内独家生产） 凯莱通（新型中枢性肌松药，国内独家生产） 注射用哌库溴铵（麻醉科常备肌松药，国内独家生产） 注射用丙戊酸钠（抗癫痫与抗躁狂药，国内两家生产,凯莱通 （盐酸替扎尼定片,国家医保目录品种（2009年版

2、） 新型肌松药，是治疗肌紧张的首选药物 可与非甾体抗炎药（NSAIDs）联用，有协同镇痛作用 对于非甾体抗炎药（NSAIDs）诱导的胃肠道副作用有保护作用 对于非甾体抗炎药（NSAIDs）诱导的高血压副作用有保护作用,瑞士诺华研发 商品名：sirdalud（松的乐） 已上市的国家有：瑞士、荷兰、德国、丹麦、比利时、希腊、卢森堡、葡萄牙、意大利、乌拉圭、芬兰、巴西、奥地利、西班牙、阿根廷、日本、印度、韩国、智利、哥伦比亚、泰国、美国、加拿大等 其中日本有18家工厂生产替扎尼定 2004年四川科瑞德凯莱通国内首家上市,常用肌松药,巴氯芬（力奥来素、郝智） 乙哌立松（妙纳） 氯唑沙宗（对乙酰氨基酚+

3、氯唑沙宗鲁南贝特） 替扎尼定（凯莱通,乙哌立松在骨科中的应用,鲁南贝特在骨科中的应用,脑干蓝斑2肾上腺素受体,肌松,降低外周血管阻力,镇 静,抑制去甲肾上腺素的释放和作用,作用机制：2肾上腺素能受体激动剂,脊髓2肾上腺素受体,凯莱通为2肾上腺素能受体激动剂，作用于脑干蓝斑和脊髓的2肾上腺素能受体，抑制去甲肾上腺素的释放，产生肌肉松弛、降低外周血管阻力及镇静作用,缓解肌紧张，改善血液循环、抑制伤害性刺激传导 打破疼痛环路的恶性循环,作用机制：2肾上腺素能受体激动剂,局部疼痛综合征包括：头、颈、肩、臂、腰、背、腿等疼痛,类风湿性关节炎,骨关节炎,各种头痛,局部疼痛综合征,用法用量： 1、与非甾体类

4、药物NSAIDs（双氯芬酸、塞来昔布、尼美舒利、布洛芬、美洛昔康、洛索洛芬、萘丁美酮等）联合使用。 2、口服每次2mg，每天2次，早晚各一次,餐后服用。疗程14周。 3、对于耐受性差的患者如肝肾功能不全、老年、高血压患者可晚上餐后服用一次2mg,适应症一： 颈肩腰背痛：治疗颈部、肩部及腰部疼痛等局部疼痛综合征造成的疼痛性肌痉挛,适应症一,不良反应 使用所推荐的低剂量，不良反应极少，且通常为轻微而短暂的，它们包括嗜睡、疲乏、头晕、口干、恶心、胃肠道功能紊乱以及血压轻度降低。 注意事项 1.禁止与2受体激动剂（如：可乐定）合用。 2.禁止与抗抑郁药氟伏沙明或沙星类抗生素药物（如：环丙沙星）同时使用

5、。 因这两类药物能抑制替扎尼定的代谢酶活性,适应症一不良反应及注意事项,用法用量： 1、应根据患者需要而作剂量调整。初始剂量一日4mg（分两次服用），并可每隔半周或一周逐渐增加24mg。通常一日1224mg（分34次服用）的用量已可获得良好的疗效。 2、疗程为812周,适应症二： 脑血管意外、颅脑外伤、手术后遗症（脊髓损伤、大脑损伤）、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等引起的肌痉挛和强直,适应症二,不良反应 应用所推荐的高剂量时，嗜睡、疲乏、头晕、口干、恶心、胃肠道功能紊乱以及血压轻度降低等不良反应较常见且明显,严重到需要终止治疗者极少。 正因为如此，凯莱通说明书上罗列了较多不良

6、反应。 注意事项 在增加剂量的过程中,应根据患者的耐受性逐渐增加剂量,适应症二不良反应及注意事项,临床研究一：单独使用替扎尼定治疗疼痛,临床研究一：单独使用替扎尼定治疗疼痛,临床研究一：单独使用替扎尼定治疗疼痛,颈肩腰背痛、骨关节炎、风湿及类风湿性关节炎，传统常规治疗方案包括使用非甾体抗炎药(NSAIDs)、抗风湿药及手术、康复治疗。 非甾体抗炎药(NSAIDs)具有胃肠道和心血管副作用, 如导致胃肠道出血、溃疡和穿孔，新发高血压或使已有高血压症状加重，心血管事件的发生率增加。这在一定程度上降低了病人的依从性和减弱了它们的临床应用效果,TreatmentofAcutePainfulMuscle

7、SpasmswithTizanidinePlusDiclofenac:AClinicalAnalysis 华西医学2008,23 (1,非甾体抗炎药物（NSAIDs）应用现状,替扎尼定能降低基础和诱导状态的胃酸分泌 ,逆转由于非甾体抗炎药（NSAIDs）导致的糖蛋白变化的结果，抑制阿司匹林或吲哚美辛导致的胃溃疡。 替扎尼定作为中枢性2肾上腺素受体激动剂，其降低血压的效能为可乐定的1/50-1/10,TreatmentofAcutePainfulMuscleSpasmswithTizanidinePlusDiclofenac:AClinicalAnalysis 华西医学2008,23 (1,凯莱

8、通保护作用机制,参与成员：印度、印度尼西亚、韩国、巴基斯坦、菲律宾、台湾地区等12个研究中心。 患者情况：急性局部疼痛综合症如腰背痛等405名患者 年龄：18-70岁 方法：随机分成2组，A组使用替扎尼定2mg/bid加双氯芬酸50mg/bid;B组则服用安慰剂加双氯芬酸50mg/bid. 疗程：7天,临床研究二：替扎尼定与双氯芬酸联合用药,替扎尼定+双氯芬酸与安慰剂+双氯芬酸 治疗疼痛性肌痉挛患者疗效和胃保护作用的比较,Sirdalud Ternelin Asia-Pacific Study Group. Efficacy and gastroprotective effects of ti

9、zanidine plus diclofenac ersus placebo plus diclofenac in patients with painful muscle spasms. Curr Ther Res 1998; 59: 13-22,临床研究二：替扎尼定与双氯芬酸联合用药,Sirdalud Ternelin Asia-Pacific Study Group. Efficacy and gastroprotective effects of tizanidine plus diclofenac ersus placebo plus diclofenac in patients w

10、ith painful muscle spasms. Curr Ther Res 1998; 59: 13-22,疼痛分级：无疼痛=0，轻度疼痛=1，中度疼痛=2，严重疼痛=3 两组轻、中、重度运动时痛、夜间痛的分布频率及疼痛严重程度在基础状态是相当的。在第4天和第8天平均疼痛评分均明显下降。 相对于基础值，替扎尼定联用双氯芬酸组比单用双氯芬酸组下降更多,协同增强镇痛作用,疼痛分级：无疼痛=0，轻度疼痛=1，中度疼痛=2，严重疼痛=3 两组轻、中、重度触痛、运动受限的分布频率及疼痛严重程度在基础状态是相当的。在第4天和第8天平均疼痛评分均明显下降。 相对于基础值，替扎尼定联用双氯芬酸组比单用双

11、氯芬酸组下降更多,临床研究二：替扎尼定与双氯芬酸联合用药,Sirdalud Ternelin Asia-Pacific Study Group. Efficacy and gastroprotective effects of tizanidine plus diclofenac ersus placebo plus diclofenac in patients with painful muscle spasms. Curr Ther Res 1998; 59: 13-22,两组轻、中、重度疼痛致残、卧床休息时间的分布频率及严重程度在基础状态是相当的。在第4天和第8天平均严重程度均明显下降。

12、 相对于基础值，替扎尼定联用双氯芬酸组比单用双氯芬酸组下降更多,疼痛致残分级：无致残，无活动受限=0；轻度致残，能够活动，有轻度疼痛=1；明显致残，能够活动，有中度疼痛=2；严重致残，不能活动=3；完全致残，只能卧床=4,卧床休息分级：白天无需卧床=0，白天需卧床少于4小时=1，白天需卧床4-8小时=2，白天需卧床多于8小时=3,临床研究二：替扎尼定与双氯芬酸联合用药,Sirdalud Ternelin Asia-Pacific Study Group. Efficacy and gastroprotective effects of tizanidine plus diclofenac er

13、sus placebo plus diclofenac in patients with painful muscle spasms. Curr Ther Res 1998; 59: 13-22,替扎尼定联用双氯芬酸出现胃肠道副作用为12%，而单用双氯芬酸组为32,临床研究二：替扎尼定与双氯芬酸联合用药,Sirdalud Ternelin Asia-Pacific Study Group. Efficacy and gastroprotective effects of tizanidine plus diclofenac ersus placebo plus diclofenac in pa

14、tients with painful muscle spasms. Curr Ther Res 1998; 59: 13-22,结 论 替扎尼定和双氯芬酸联合用药相对于双氯芬酸与安慰剂合用能得到明显更好的疗效和耐受性。在亚太地区使用的剂量下，能明显改善非甾体抗炎药诱导的胃肠道副反应的发生率和有效性,临床研究二：替扎尼定与双氯芬酸联合用药,Sirdalud Ternelin Asia-Pacific Study Group. Efficacy and gastroprotective effects of tizanidine plus diclofenac ersus placebo plu

15、s diclofenac in patients with painful muscle spasms. Curr Ther Res 1998; 59: 13-22,国家：印度 参与成员：197名急性腰骶疼痛和退化性脊椎病患者 年龄：18-70岁 方法：醋氯芬酸（100mg）替扎尼定（2mg）每日2次或醋氯芬酸（100mg）每日2次，治疗7天,临床研究三：替扎尼定与醋氯芬酸联合用药,替扎尼定-醋氯芬酸与单用醋氯芬酸治疗急性腰背疼痛: 一个双盲、双模型、随机、多中心的对照研究,Anil Pareek Nitin Chandurkar A. S. Chandanwale Ratnakar Amba

16、de Anil Gupta Girish Bartakke Aceclofenactizanidine in the treatment of acute low back pain:a double-blind, double-dummy, randomized, multicentric, comparative study against aceclofenac aloneEur Spine J。DOI 10.1007/s00586-009-1019-4,Anil Pareek Nitin Chandurkar A. S. Chandanwale Ratnakar Ambade Anil Gupta Girish Bartakke Aceclofenactizanidine in the treatment of acute low back pain:a double-blind, double-dummy, randomized, multicentric, comparative study against aceclo