吡拉西坦氯化钠注射液-基药定稿

1、P i r a c e t a m a n d S o d i u m C h l o r i d e I n j e c t i o n 吡拉西坦氯化钠注射液吡拉西坦氯化钠注射液 神经营养和脑保护剂神经营养和脑保护剂 经典经典 目目 录录 产品概述产品概述1 作用机制作用机制2 临床应用临床应用3 注意事项注意事项 4 产产品品概概述述 【通用名通用名】吡拉西坦氯化钠注射液吡拉西坦氯化钠注射液 Piracetam and Sodium Chloride Injection 【成成 份份】主要成份为：吡拉西坦主要成份为：吡拉西坦 其化学名称为：其化学名称为：2-氧化氧化-1-吡咯烷基乙酰胺吡咯

2、烷基乙酰胺 曾用名：脑复康曾用名：脑复康 【规规 格格】50ml：10g：0.9 g； 100ml：20g：0.9 g 与奥与奥拉西坦的拉西坦的区别区别 化学结构式：化学结构式： OH 奥拉西坦奥拉西坦 吡拉西坦吡拉西坦 作用机制作用机制 降低颅内压降低颅内压 平稳降压、不反弹 改善脑代谢改善脑代谢 多重靶点 吡拉西坦吡拉西坦 氯化钠注射液氯化钠注射液 改善脑代谢改善脑代谢 增加脑细胞增加脑细胞ATP/ADP比率，比率， 促进能量转换促进能量转换 促进大脑对葡萄糖、氨基酸、促进大脑对葡萄糖、氨基酸、 磷脂利用率，促进能量代谢磷脂利用率，促进能量代谢 全面改善脑代谢全面改善脑代谢 多重靶点多重靶

3、点 促进乙酰胆碱合成，促进乙酰胆碱合成， 增强神经兴奋传导增强神经兴奋传导 活化神经细胞，活化神经细胞， 增强腺苷酸激酶增强腺苷酸激酶 的活性，促进脑细胞的活性，促进脑细胞ATP生成。生成。 改善缺氧性逆行性健忘，改善缺氧性逆行性健忘， 增强记忆力，提高学习力增强记忆力，提高学习力 清除自由基、抗氧化、清除自由基、抗氧化、 抗缺氧、稳定细胞膜，抗缺氧、稳定细胞膜， 减轻脑损伤减轻脑损伤 降低颅内压降低颅内压 吡拉西坦氯化钠注射液为吡拉西坦氯化钠注射液为20%高渗溶液，可产生阶高渗溶液，可产生阶 梯性脱水作用梯性脱水作用 （由细胞（由细胞-组织组织-血液血液-肾脏的阶梯性脱水作用）肾脏的阶梯性脱

4、水作用） 吡拉西坦为吡拉西坦为-氨基丁酸环形衍生物氨基丁酸环形衍生物 本品能有效的与脑内分布广泛的本品能有效的与脑内分布广泛的-氨基丁酸受体结合，起到了对离子氨基丁酸受体结合，起到了对离子 通道的门控作用，不进入脑细胞内，达到很好的膜外脱水作用通道的门控作用，不进入脑细胞内，达到很好的膜外脱水作用 颅内压增高症颅内压增高症 颅内压增高症为一组临床综合征，常由脑水肿引起。颅内压增高症为一组临床综合征，常由脑水肿引起。 造成脑水肿的病因很多，如感染性疾病，中毒、缺氧、颅内占位性造成脑水肿的病因很多，如感染性疾病，中毒、缺氧、颅内占位性 病、创伤、中风等都可能引起脑水肿而造成颅内高压。病、创伤、中风

5、等都可能引起脑水肿而造成颅内高压。 脑水肿的病理生理变化有如下脑水肿的病理生理变化有如下 5 5 方面：方面： 1. 1. 颅内压升高颅内压升高 2. 2. 脑血液循环紊乱脑血液循环紊乱 3. 3. 脑脊液循环障碍脑脊液循环障碍 4. 4. 进行性脑缺氧进行性脑缺氧 5. 5. 二氧化碳二氧化碳/ /酸性代谢产物堆积酸性代谢产物堆积 降低颅内压降低颅内压 特点特点 降颅内压降颅内压 降颅压平稳、持久降颅压平稳、持久： 渗透压差阶梯性脱水，可持续渗透压差阶梯性脱水，可持续6小时小时 （T1/2 56h） 无肾损无肾损 无反跳无反跳 不伴水电解质代谢紊乱不伴水电解质代谢紊乱 不增加心、肾负荷不增加

6、心、肾负荷 起效快，给药后起效快，给药后20 min起效起效 给药时机：急性期，活动性出血给药时机：急性期，活动性出血 （无血管扩张作用，急性期不增加出血量）（无血管扩张作用，急性期不增加出血量） 结论：结论： 吡拉西坦和复方甘油、甘油果糖、吡拉西坦和复方甘油、甘油果糖、-七叶皂苷钠七叶皂苷钠 一样，降颅内压作用较为缓和，作用时间长，无一样，降颅内压作用较为缓和，作用时间长，无 反跳现象。反跳现象。 1、在脑水肿严重时与甘露醇联合使用；、在脑水肿严重时与甘露醇联合使用； 2、用于不能用甘露醇、脑水肿程度较轻及急性、用于不能用甘露醇、脑水肿程度较轻及急性 期后的患者、脑出血患者。期后的患者、脑出

7、血患者。 临临 床床 应应 用用 临床应用临床应用 （1） 脑梗塞、脑栓塞、脑萎缩、中毒性脑病、脑梗塞、脑栓塞、脑萎缩、中毒性脑病、 慢性神经病等所致轻、中度脑功能障碍、记忆力慢性神经病等所致轻、中度脑功能障碍、记忆力 减退；小儿大脑发育不全或继发性脑功能不全。减退；小儿大脑发育不全或继发性脑功能不全。 （2） 预防和治疗各种原因引起的颅内压增高症。预防和治疗各种原因引起的颅内压增高症。 （3） 单独使用即有效，与甘露醇或其他营养神单独使用即有效，与甘露醇或其他营养神 经类药物联合使用，能更平稳降低稳定颅内压并经类药物联合使用，能更平稳降低稳定颅内压并 且全面改善脑代谢。且全面改善脑代谢。 临

8、床研究（临床研究（1） 吡拉西坦注射液治疗血管性痴呆的疗效观察吡拉西坦注射液治疗血管性痴呆的疗效观察 鹿启民1 刘红芝2 付燕燕2 张芳2 宋远见2 1.江苏省沛县鹿楼镇社区卫生服务中心，江苏 沛县 221621 2.江苏省徐州医学院基础学院生物学教研室，江苏 徐州 221004 两组除常规应用治疗脑血管药物外 对照组：对照组：胞二磷胆碱钠750mg静脉注射治疗14d 治疗组：治疗组：20%吡拉西坦氯化钠注射液100ml治疗14d 253例例VD患者中筛选患者中筛选87例有意识障碍的，随机分为例有意识障碍的，随机分为2组，治疗组组，治疗组45例，对例，对 照组照组42例例 试验结果试验结果 组

9、别例数治愈显效好转无效 总有效率 治疗组治疗组45451010（17.417.4）2828（60.960.9）5 5（17.617.6）2 2（4.24.2）95.6%95.6%* * 对照组对照组42425 5（4.24.2）1919（33.333.3）8 8（54.254.2）1010（8.38.3）76.2%76.2% 注：与对照组比较，注：与对照组比较，*P0.05 结论：吡拉西坦治疗血管性痴呆的效果明显优于胞二磷胆碱钠结论：吡拉西坦治疗血管性痴呆的效果明显优于胞二磷胆碱钠 两组临床疗效比较两组临床疗效比较 临床研究（临床研究（2） 吡拉西坦注射液治疗急性脑梗死疗效观察吡拉西坦注射液治

10、疗急性脑梗死疗效观察 郑劲松 孙忠玉 两组入院后在常规治疗基础上 对照组：对照组：胞二磷胆碱钠750mg加入0.9%氯化钠注射液250ml，静脉注射1 次/d，治疗14d 治疗组：治疗组：20%吡拉西坦氯化钠注射液20g静滴2次/d,治疗14d 治疗组治疗组33例，对照组例，对照组33例，两组病例均于发病后例，两组病例均于发病后72h内入院内入院 试验结果试验结果 组别例数治愈显著进步进步无效恶化 总有效率 治疗组治疗组3333131310107 73 30 091%91%* * 对照组对照组33339 98 87 76 63 373%73% 注：与对照组比较，注：与对照组比较，*P0.05

11、结论：吡拉西坦治疗血管性痴呆的效果明显优于胞二磷胆碱钠结论：吡拉西坦治疗血管性痴呆的效果明显优于胞二磷胆碱钠 两组临床疗效比较两组临床疗效比较 临床研究（临床研究（3） 吡拉西坦对高血压脑出血术后患者的疗效观察吡拉西坦对高血压脑出血术后患者的疗效观察 王俊 王超 杨承勇 张勇 王曲 马俊（贵州省人民医院神经外科） 在常规治疗的基础上 治疗组：治疗组：20%吡拉西坦氯化钠注射液100ml快速静脉滴注，每天2-3次 对照组：对照组：20%甘露醇250ml快速静脉滴注治疗，每天2-3次 两组病例均根据颅内压监测的情况调整用药量，5-8d减量，2-3周停药 将将146例高血压脑出血术后患者，随机分为例

12、高血压脑出血术后患者，随机分为2组，治疗组组，治疗组75例，对照组例，对照组71例例 试验结果试验结果 Parameter巴氏指数 MMSE 吡拉西坦治疗组吡拉西坦治疗组77.5277.5212.6312.63*26.5426.547.467.46* 甘露醇治疗组甘露醇治疗组72.8072.8013.4513.4524.3824.385.155.15 注：与甘露醇治疗组相应值比较，注：与甘露醇治疗组相应值比较，*P0.05 两组患者用药后两组患者用药后3个月日常生活活动能力及认知功能比较个月日常生活活动能力及认知功能比较 结论：吡拉西坦不仅具有与甘露醇相似的脱水降颅压的作用，还具有减轻脑水结论

13、：吡拉西坦不仅具有与甘露醇相似的脱水降颅压的作用，还具有减轻脑水 肿，促进神经功能恢复的双重功效。肿，促进神经功能恢复的双重功效。 临床研究（临床研究（4） 吡拉西坦和甘露醇联合治疗脑出血的临床观察吡拉西坦和甘露醇联合治疗脑出血的临床观察 郭雅聪 李照凯 郭月叶 （河南省濮阳市人民医院神经内科） 治疗组：20%甘露醇125ml和20%吡拉西坦注射液100ml，每6-8h1次交替 应用，5d后改用吡拉西坦静脉滴注，并逐渐减量15d后停药 对照组：20%甘露醇125ml脱水治疗，疗程与治疗组相同。 筛选筛选47例脑出血患者，随机分为例脑出血患者，随机分为2组，治疗组组，治疗组23例，对照组例，对照

14、组24例例 试验结果（试验结果（1） 两组治疗两组治疗30d后治疗效果比较后治疗效果比较例（例（%） 注：与对照组比较，注：与对照组比较，P=0.036 结论：吡拉西坦和甘露醇联合应用的治疗效果明显优于单独应用甘露醇结论：吡拉西坦和甘露醇联合应用的治疗效果明显优于单独应用甘露醇 Chin J Misdiagn，Apr 2007 Vol7 No.7 组别例数基本治愈显著好转好转无变化 总有效率 （%） 治疗组治疗组23234 4（17.417.4）1414（60.960.9）4 4（17.617.6）1 1（4.24.2）95.795.7 对照组对照组24241 1（4.24.2）8 8（33.

15、333.3）1313（54.254.2）2 2（8.38.3）91.791.7 试验结果（试验结果（2） 两组治疗前后神经功能缺损评分、血肿体积比较（两组治疗前后神经功能缺损评分、血肿体积比较（ xs ） 注：与对照组比较，注：与对照组比较， P=0.586， ， P=0.551， ， * *P=0.033， * * *P=0.013 结论：无论是在神经缺陷评分改善上，还是在血肿体积缩小上，联合应结论：无论是在神经缺陷评分改善上，还是在血肿体积缩小上，联合应 用均好于单独应用。用均好于单独应用。 Chin J Misdiagn，Apr 2007 Vol7 No.7 组别 神经功能缺损评分血肿体

16、积 治疗前治疗后治疗前治疗后 治疗组21.832.7827.426.1422.303.1126.356.06 对照组12.834.8014.386.899.395.88*9.137.07* 推荐用法、用量推荐用法、用量 用法根据用法根据 1、大剂量冲击疗法大剂量冲击疗法，大量毒理药理研究及临床，大量毒理药理研究及临床 文献说明，在短时间内用量必须达到文献说明，在短时间内用量必须达到 750mg/kg才与甘露醇才与甘露醇1000mg/kg等效。等效。 2、吡拉西坦、吡拉西坦LD50为为9.2g/kg，按照霍德格毒按照霍德格毒 性分级标准可谓无毒，性分级标准可谓无毒，750mg/kg的用量不足的用

17、量不足 半数致死量的十分之一，非常安全。半数致死量的十分之一，非常安全。 【不良反应不良反应】 1、少见兴奋、易激动、头晕、头痛、失眠等，、少见兴奋、易激动、头晕、头痛、失眠等，且与用药剂量且与用药剂量 无关。无关。 2、偶见轻度转氨酶升高，、偶见轻度转氨酶升高，但与用药剂量无关但与用药剂量无关。 【 药物相互作用药物相互作用】 在接受抗凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意血在接受抗凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意血 凝血时间，防止出血危险，并调整抗凝治疗药物剂量和用法。凝血时间，防止出血危险，并调整抗凝治疗药物剂量和用法。 【禁禁 忌忌】 1. 早产儿、新生儿禁用；早产儿

18、、新生儿禁用； 2. 锥体外系疾病，锥体外系疾病，Huntinton舞蹈病者禁用；舞蹈病者禁用； 因个体差异，临床偶见输注部位疼痛现象因个体差异，临床偶见输注部位疼痛现象 原因原因分析分析 吡拉西坦氯化钠注射液的浓度与疼痛有关，浓度越高，可能对注射 局部神经刺激越强，患者的疼痛感越强 1、药物浓度 静脉输注吡拉西坦注射液局部疼痛与选择血管管径粗细 有关。 4、静脉穿刺血管管径 吡拉西坦注射液的输注速度与疼痛成正比，滴速越快，疼痛感愈 强。 2、输液滴速 输注吡拉西坦注射液时的局部疼痛与环境温度有关。观察发现，当 环境温度20时，患者疼痛感强烈，可能是环境温度低，人体血 管反射性收缩，血液循环变慢，输入体内药液扩散速度随之变慢而 积聚局部，刺激感增强，从而使患者感觉疼痛加剧。 3、环境温度 对策对策 静脉输注吡拉西坦注射液时，根据患者的耐受程度，不能耐受 的尽量稀释后注射。 1、降低药物浓度 静脉输注吡拉西坦注射液时，尽量控制滴速（20滴/min）。 滴速慢，减 少了单位时间内输入的药量，减轻了对注射局部 神经的刺激，从而减轻或 消除患者疼痛感。 2、控制滴速 静脉输注吡拉西坦注射液时，尽量选择管