不同糖皮质激素之间的区别药剂科课件

1、不同糖皮质激素之间的区别药剂科1 不同糖皮质激素之间的区别药剂科2 糖皮质激素给药途径糖皮质激素给药途径 不同糖皮质激素之间的区别药剂科3 全身用糖皮质激素常用药物全身用糖皮质激素常用药物 不同糖皮质激素之间的区别药剂科4 可的松可的松C11C11位羟化位羟化 糖皮质激素活性糖皮质激素活性 不同糖皮质激素之间的区别药剂科5 氢化可的松氢化可的松 可的松可的松 氢化可的松氢化可的松 可的松可的松 在代谢中相互转化在代谢中相互转化 肝脏肝脏 氢化可的松氢化可的松 vs vs 可的松可的松 关联与差异关联与差异 不同糖皮质激素之间的区别药剂科6 关联与差异关联与差异 氢化可的松氢化可的松 vs vs

2、 可的松可的松 不同糖皮质激素之间的区别药剂科7 正作用正作用副作用副作用 糖皮质激素活性糖皮质激素活性 盐皮质激素活性盐皮质激素活性 抑制类风关抑制类风关 所需剂量所需剂量 正常代谢功能正常代谢功能 扩大扩大 内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素 不同糖皮质激素之间的区别药剂科8 糖皮质激素活性糖皮质激素活性 4 4 盐皮质激素活性盐皮质激素活性 0.80.8 C1=C2C1=C2双键结构双键结构 无需肝脏代谢活化无需肝脏代谢活化 亲脂性增加亲脂性增加 糖皮质活性糖皮质活性 20 盐皮质活性盐皮质活性 0 糖皮质活性糖皮质活性 盐皮质活性盐皮质活性 糖皮质活性糖皮质活性5 5 盐皮质活性盐皮质活

3、性0.50.5 不同糖皮质激素之间的区别药剂科9 药理学作用改变药理学作用改变 药代动力学特征改变药代动力学特征改变 与糖皮质激素受体亲和作用与糖皮质激素受体亲和作用 盐皮质激素作用没有增强盐皮质激素作用没有增强 略有下降略有下降 生物半衰期生物半衰期 抗炎作用抗炎作用 血浆半衰期延长血浆半衰期延长代谢降低代谢降低 化学结构变化化学结构变化 水钠潴留水钠潴留 蛋白结合降低蛋白结合降低 游离增加游离增加 抗炎作用增强抗炎作用增强 作用时间延长作用时间延长 C1,2C1,2位不饱和双键位不饱和双键 环环A A几何形态改变几何形态改变 泼尼松龙泼尼松龙 泼尼松泼尼松 抗炎作用强弱和抗炎作用强弱和 作

4、用时间长短的作用时间长短的 药物化学基础药物化学基础 不同糖皮质激素之间的区别药剂科10 泼尼松龙（强的松龙）泼尼松龙（强的松龙） 泼尼松（强的松）泼尼松（强的松） 在代谢中相互转化在代谢中相互转化 肝脏肝脏 泼尼松龙泼尼松龙( (强的松龙强的松龙)vs)vs泼尼松泼尼松( (强的松强的松) ) 不同糖皮质激素之间的区别药剂科11 药理学作用改变药理学作用改变 药代动力学特征改变药代动力学特征改变 与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体 亲和作用亲和作用 盐皮质激素作用盐皮质激素作用 更大幅度继续下降更大幅度继续下降 组织分布组织分布 生物半衰期生物半衰期 抗炎作用抗炎作用 组织穿透性组织穿透性 更

5、好更好 代谢降低代谢降低 化学结构变化化学结构变化 水钠潴留水钠潴留 分布体积更大分布体积更大 抗炎作用增强抗炎作用增强 作用时间延长作用时间延长 C6C6位位- -甲基取代甲基取代 C1,2位不饱和双键位不饱和双键 甲泼尼龙甲泼尼龙 （甲强龙）（甲强龙） 脂溶性增加脂溶性增加 蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加 不同糖皮质激素之间的区别药剂科12 药理学作用改变药理学作用改变 药代动力学特征改变药代动力学特征改变 与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体 亲和作用亲和作用 盐皮质激素作用明显下降盐皮质激素作用明显下降 组织分布组织分布 生物半衰期生物半衰期 抗炎作用抗炎作用 组织穿透性组织穿透

6、性 加强加强 代谢降低代谢降低 化学结构变化化学结构变化 水钠潴留水钠潴留 分布体积变大分布体积变大 抗炎作用增强抗炎作用增强 作用时间延长作用时间延长 C9C9位位- -氟代基团氟代基团 C16C16位位- -甲基取代甲基取代 C1,2位双键 地塞米松地塞米松 脂溶性脂溶性 增加增加 抗炎活性抗炎活性 增加增加 受体亲和力受体亲和力 增加增加 蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加 生物半衰期生物半衰期 延长延长 不同糖皮质激素之间的区别药剂科13 不同糖皮质激素之间的区别药剂科14 不同糖皮质激素之间的区别药剂科15 不同糖皮质激素之间的区别药剂科16 长期或终生服用长期或终生服用 生理

7、替代剂量生理替代剂量 原发性、继发性原发性、继发性(垂体性垂体性) 肾上腺皮质功能减退症肾上腺皮质功能减退症 肾上腺酶系缺乏所致肾上腺酶系缺乏所致 的肾上腺增生的肾上腺增生 疾病特点疾病特点用药特点用药特点 急性急性肾上腺皮质功能减退肾上腺皮质功能减退 慢性患者发生慢性患者发生严重应激严重应激状况状况 静脉静脉滴注滴注氢化可的松氢化可的松 危象时，静脉给药危象时，静脉给药 迅速发挥作用迅速发挥作用 无需肝药酶活化，无需肝药酶活化， 直接发挥药理作用直接发挥药理作用 中枢神经系统中枢神经系统抑制抑制 肝功能肝功能不全不全 口服：口服：氢化可的松氢化可的松 静脉：静脉：氢化可的松氢化可的松琥珀酸钠

8、琥珀酸钠 不能使用氢化可的松注射液含不能使用氢化可的松注射液含 50%乙醇乙醇 不同糖皮质激素之间的区别药剂科17 相同的抗炎作用相同的抗炎作用 服用等效剂量服用等效剂量 糖皮质激素糖皮质激素 不同糖皮质激素之间的区别药剂科18 有效性有效性安全性安全性 具有较短的生物半衰期具有较短的生物半衰期 没有盐皮质激素作用没有盐皮质激素作用 对对HPAHPA轴抑制作用小轴抑制作用小 具有较强的抗炎活性具有较强的抗炎活性 治疗指数高治疗指数高 起效快起效快 药效药效平稳平稳肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用 不同糖皮质激素之间的区别药剂科19 有效性有效性安全性安全性 水钠潴留作用略小于氢化可的松水钠

9、潴留作用略小于氢化可的松 0.8倍倍 中效激素，生物半衰期较短中效激素，生物半衰期较短 对对HPA轴抑制作用较弱轴抑制作用较弱 氢化可的松氢化可的松 x 4倍倍 可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗 用量小于氢化可的松用量小于氢化可的松 5mg20mg 可长期使用可长期使用 肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用 泼尼松龙泼尼松龙 泼尼松泼尼松 不同糖皮质激素之间的区别药剂科20 有效性有效性安全性安全性 水钠潴留作用小于水钠潴留作用小于 氢化可的松和泼尼松龙氢化可的松和泼尼松龙 中效激素，生物半衰期较短中效激素，生物半衰期较短 对对HPA轴抑制作用较弱轴抑制作用较弱 氢化可的松氢化可的松 x x 5倍

10、倍 可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗 用量小于泼尼松龙用量小于泼尼松龙 4mg 5mg 可长期使用可长期使用 泼尼松龙泼尼松龙 x x 1.25倍倍 肝功能不全肝功能不全可安全使用可安全使用 不同糖皮质激素之间的区别药剂科21 有效性有效性安全性安全性 水钠潴留作用明显降低水钠潴留作用明显降低 几乎为几乎为 0 长效激素，长效激素，生物半衰期最长生物半衰期最长 大于大于36小时小时 对对HPA轴抑制作用轴抑制作用显著增加，显著增加，最最 强强 氢化可的松氢化可的松 x x 20-30倍倍 抗炎治疗指数高抗炎治疗指数高 等效剂量小等效剂量小 0.6mg ，0.75mg 不能不能长期使用长期使用 泼尼

11、松龙泼尼松龙 x x 5-6 5-6倍倍 甲泼尼龙甲泼尼龙 x x 4-54-5倍倍 肝功能不全肝功能不全 可安全使用可安全使用 不同糖皮质激素之间的区别药剂科22 不同糖皮质激素之间的区别药剂科23 不同糖皮质激素之间的区别药剂科24 不同糖皮质激素之间的区别药剂科25 不同糖皮质激素之间的区别药剂科26 不同糖皮质激素之间的区别药剂科27 高效高效 速效速效 长效长效 给药途径给药途径治疗效果治疗效果 溶液型溶液型 混悬型混悬型 静脉给药静脉给药 肌内给药肌内给药 冻干粉针冻干粉针 关节内给药关节内给药 药物剂型药物剂型 药物剂型、给药途径、治疗效果药物剂型、给药途径、治疗效果 不同糖皮质

12、激素之间的区别药剂科28 氢化可的松注射液氢化可的松注射液含乙醇含乙醇50%，使用前必须充分稀释，加，使用前必须充分稀释，加25倍倍 生理盐水或生理盐水或5葡萄糖注射液葡萄糖注射液500毫升稀释。毫升稀释。只能静脉滴注只能静脉滴注 不同糖皮质激素之间的区别药剂科29 甲泼尼龙说明书：甲泼尼龙说明书：本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射 曲安奈德说明书：曲安奈德说明书：本品含苯甲醇，儿童禁用。本品含苯甲醇，儿童禁用。 不同糖皮质激素之间的区别药剂科30 不同糖皮质激素之间的区别药剂科31 不同糖皮质激素之间的区别药剂科32 不同糖皮质激素之间的区别药剂科33 不同糖皮质激素之间的区别药剂科34 不同糖皮质激素之间的区别药剂科35 不同糖皮质激素之间的区别药剂科36 不同糖皮质激素之间的区别药剂科37 不同糖皮质激素之间的区别药剂科38 不同糖皮质激素之间的区别药剂科39 不同糖皮质激素之间的区别药剂科40 不同糖皮质激素之间的区别药剂科41 不同糖皮质激素之间的区别药剂科42 不同糖皮质激素之间的区别药剂科43 不同糖皮质激素之间的区别药剂科44 布地奈德雾化吸入剂布地奈德雾化吸入剂 不同糖皮质激素之间的区别药剂科45 不同糖皮质激素之