糖皮质激素的基本作用机制

1、如何用好糖皮质激素这把双刃剑如何用好糖皮质激素这把双刃剑 指导原则) 指导原则) 指导原则) 指导原则) 可的松可的松C11C11位羟化位羟化 糖皮质激素有活性糖皮质激素有活性 糖皮质激素无活性糖皮质激素无活性 肝脏内代谢肝脏内代谢 C1=C2双键结构双键结构 糖皮质激素无活性糖皮质激素无活性 泼尼松泼尼松C11C11位羟化位羟化 糖皮质激素有活性糖皮质激素有活性 肝脏内代谢肝脏内代谢 有效性有效性安全性安全性 水钠潴留作用略小于氢化可的松水钠潴留作用略小于氢化可的松 0.8倍倍 中效激素，生物半衰期较短中效激素，生物半衰期较短 对对HPA轴抑制作用较弱轴抑制作用较弱 氢化可的松氢化可的松 x

2、 4倍倍 可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗 用量小于氢化可的松用量小于氢化可的松 5mg20mg 可长期使用可长期使用 肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用 泼尼松龙泼尼松龙 泼尼松泼尼松 在泼尼松龙在泼尼松龙C6 位上位上 引入引入 甲基，甲基， 即成甲泼尼龙，即成甲泼尼龙， 作用较泼尼松龙强作用较泼尼松龙强。 C6 位位 甲基甲基 有效性有效性安全性安全性 水钠潴留作用小于水钠潴留作用小于 氢化可的松和泼尼松龙氢化可的松和泼尼松龙 中效激素，生物半衰期较短中效激素，生物半衰期较短 对对HPA轴抑制作用较弱轴抑制作用较弱 氢化可的松氢化可的松 x 5倍倍 可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗 用量小于泼

3、尼松龙用量小于泼尼松龙 4mg 5mg 可长期使用可长期使用 泼尼松龙泼尼松龙 x 1.25倍倍 肝功能不全肝功能不全可安全使用可安全使用 在泼尼松龙的在泼尼松龙的C9 位上引入氟，位上引入氟， C16 位上引入甲基，位上引入甲基， 即成地塞米松（即成地塞米松（ 甲基）甲基） 和倍他米松（和倍他米松（ 甲基）；甲基）； 抗炎作用明显提高，抗炎作用明显提高， 水钠潴留作用大为减弱，水钠潴留作用大为减弱， （ 甲基）甲基） （ 甲基）甲基） 有效性有效性 安全性安全性 水钠潴留作用明显降低水钠潴留作用明显降低 几乎为几乎为 0 长效激素，长效激素，生物半衰期最长生物半衰期最长 大于大于36小时小时

4、 对对HPA轴抑制作用轴抑制作用显著增加，显著增加，最强最强 氢化可的松氢化可的松 x 20-30倍倍 抗炎治疗指数高抗炎治疗指数高 等效剂量小等效剂量小 0.6mg ，0.75mg 不能不能长期使用长期使用 泼尼松龙泼尼松龙 x 5-6倍倍 甲泼尼龙甲泼尼龙 x 4-5倍倍 肝功能不全肝功能不全 可安全使用可安全使用 指导原则) 指导原则) 指导原则) 指导原则) 指导原则) 指导原则) 指导原则) 抗生素不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、单纯疱疹及活动性结核病、抗生素不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、单纯疱疹及活动性结核病、 活动性消化性溃疡、活动性消化性溃疡、 新近胃肠吻合手术、新近胃肠吻合手术、 严重高血压、高血压伴有充血性心衰、动脉硬化、心或肾功能不全者、严重高血压、高血压伴有充血性心衰、动脉硬化、心或肾功能不全者、 创伤或手术修复期、创伤或手术修复期、 骨质疏松、骨折、骨质疏松、骨折、 糖尿病、孕妇、角膜溃疡、肾上腺皮质功能亢进症、糖尿病、孕妇、角膜溃疡、肾上腺皮质功能亢进症、 严重的精神病（过去或现在）和癫痫。严重的精神病（过去或现在）和癫痫。 一般病情危急的适应症，虽有禁忌症存在，仍须使用；待危急情况过去后，一般病情危急的适应症，虽有禁忌症存在，仍须使用；待危急情况过去后， 应尽早停药或减量。应尽早停药或减量。 对慢性疾病，尤其需要大量