2017年药剂学笔记

1、药剂学笔记 药剂学知识总结 1 第 1 章 绪论 1 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1 三、药物剂型的重要性【熟】 （其实质可影响安全、有效） 2 四、药物剂型的分类【熟】 2 五、国家药品标准（药典和局颁标准） 2 第 2 章 散剂、胶囊剂、颗粒剂 2 一、粉碎、筛分与混合 * 2 第二节 散剂 3 第三节 颗粒剂 4 第四节 胶囊剂 4 第三章 片剂 4 一、片剂的概念和特点 4 二、片剂的分类 5 三、片剂的质量要求 * 5 四、片剂的常用辅料【掌】 5 常用高分子名称与符号对照 6 4.2 滴丸剂 9 第四章 表面活性剂 9 常用药用辅料名称总结 10 第五章 浸 出 制 剂 10 第

2、一节 概述 10 第二节 浸出操作与设备 10 第三节 常用的制剂 11 第六章 液体药剂 12 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 12 混悬剂 14 第九章 其他制剂 16 第一节 栓剂 23 第 6 章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 16 第 8 章 注射剂与滴眼剂 17 第 1 章 绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。 2药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给 药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科 学。 三

3、、药物剂型的重要性 【熟】（其实质可影响安全、有效） 改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。 改变药物的作用速度：如注 射与口服、 缓释、控释。 降低 （或消除 ）药物的毒副作用： 缓释与控释。 产生靶向作用： 如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。 可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。 四、药物剂型的分类 【熟】 （一）按给药途径分类 1经胃肠道给药剂型2非经胃肠道给药剂型 （1） 注射给药剂型：如各种粉针剂、水 针剂。 （2）呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。（3）皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。 （4） 粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。 （5）腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各

4、种栓 剂。 （二 ）按分散系统分类 1溶液型 2胶体溶液型 3乳剂型 4混悬型 5气体分散型 6微 粒分散型 7固体分散型 （三）按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准 （药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【 1. 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2. 特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，（注：不是 所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业 化生产并能有效控制或检验其质量的品种）

5、。 3. 我国建国后共颁布药典情况： 1）颁布九次药典，分别是 53、63、77、 85、90、95、00、 05、10 年，2）从 63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、 附录三部分，制剂通则包括于附录中。 4）我国药典与美国药典都是 每 5 年修订一次 。 第 2 章 散剂、胶囊剂、颗粒剂 一、粉碎、筛分与混合 * 1 粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。 （机械力） 目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群 （ 1）粉碎的意义细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度；细 粉提高分散性， 利于混合均匀， 混合度

6、与各成分的粒径有关； 有助于从天然 药物中提取有效成分等。 （2）粉碎机理、方法及设备 粉碎机理：粉碎过程依 * 外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。（耗能） 力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。 粉碎方法 【熟】 注意比较它们的 对应关系 . A、闭塞粉碎： 自由粉碎 B 、开路粉碎 循环粉碎：度要求高的粉碎。 C、干法粉碎：在药品生产中多采 用干法粉碎。 湿法粉碎： D 、低温粉碎： E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操 作叫混合粉碎。 粉碎设备 球磨机 冲击式粉碎机（万能粉碎机） 气流式粉碎机 胶体磨 粉碎原理 中国药典 2000 年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中

7、粉、细粉、最细粉、极细粉 药筛的分类 （2）筛的规格： 药典标准筛 1 9号（内孔径由大到小） 工业筛 10140 目（目表示每英寸长度上的筛 孔数目）筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用 um 表示。 （3）筛分设备 旋动筛 振动筛 物料运动方式（同时） ： 影响筛分效率的因素）粒子的因素（粉粒的形状、密度、带电性、含湿量） ；）药筛的 因素（筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度） 。 3 混合 （1） 两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。 混合过程三种运动方式（综合作用） ：对流混合剪切混合扩散混合。 （2） 混合方法与设备 混合方法

8、：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。 混和原则：有毒、贵重或组分相差悬殊的药品应采用 混合设备：容器旋转型和容器固定型。 容器旋转型混合机 水平圆筒型混合机操作中最适宜转速为临界转速的 V 型混合机 操作中最适宜转速可取临界转速的 等量递增 ”的原则。 A、 B、 70% 90%；充填量约为 30%。 30% 40%；充填量为 30%。 容器固定型混合机搅拌槽型是常用的容器固定型混合机（混合时间长） 、固体剂型的吸收过程：散剂 颗粒剂 胶囊剂 片剂 丸剂 第二节 散剂 一、散剂的含义、分类与特点： 散剂：指一种或数种药物经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂，可供内服或外用。 二、散剂的制备：物料 -前

9、处理-粉碎-过筛-混合-分剂量 -质检-包装-成品 （一）、粉碎与过筛： 1、球磨机：投料量为筒的 15%-20% ，圆球加入量 30-35% 。临界转速的 75%。 （ 二）、混合：临界转速 30-50% 影响混合质量的因素： 1、组分的比例 ：等量递加混合法2、组分的堆密度3、组分的吸附性与带电性 4、含液体或易湿组分：有液体组分可用吸收剂：磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖，含结晶水可用等摩尔 无水物代替。本身吸湿迅速混合，混合吸湿不应混合。 5、含可形成低共熔混合物的组分：不利混全，有利于药效发挥。液化的共熔物可吸收、分散。 （ 三）、分剂量：目测法、重量法、容量法。机械化多用容量法。 临界

10、相对湿度 CRH ：水溶性药物迅速增加吸湿量时的相对湿度。水溶性药物均有固定的CRH 。 第三节 颗粒剂 一、颗粒剂：药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂。分可溶性、混悬性、泡腾性颗粒剂。 二、颗粒剂的制备： 1、制软材 2、制粒 3、干燥 4、整粒与分级5、包衣 三、颗粒剂的质量检查： 1外观 颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。 2粒度 不能通过一号筛和能通过四号筛的总和不得超过8% 。 3干燥失重 除另有规定外，不得超过 2%。 4溶化性 可溶性颗粒剂应完全融化或允许有轻微混浊，但不得有焦屑等异物； 混悬型颗粒剂应能混悬均 匀；泡腾性颗粒剂应立即产生 CO2 气体

11、，并呈泡腾状 第四节 胶囊剂 一、胶囊剂：指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。 分硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊 溶解、小剂量刺激性药物、易风化、吸湿药物不宜制成胶囊。 二、胶囊剂的制备： 1、硬胶囊：明胶，加增塑剂甘油、山梨醇、CMC-Na 、HPC ，10000 级，平口套合。 2、软胶囊 ：可塑性和弹性，由 明胶、增塑剂、水 比例确定。干明胶：干增塑剂 =1： 0.4-0.6 液体药物含水 5% 或为水溶液、挥发性，醇酮醛等不宜制成软囊。多为固药混悬在油性或PEG 中。 制备方法： 1 、滴制法 2、压制法 3、肠溶胶囊： 1、明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，只在肠中溶解

12、2、明胶壳表面涂肠溶衣 三、胶囊剂的质量评定： 1、外观 2、水分 阴非 常用药用辅料名称总结 123 羧甲基淀粉钠 CMSNa ，水中分散，溶胀，体积增加 300 倍。作崩解剂 微晶纤维素 MCC ：片剂优良的辅料，填充剂、崩解剂、干燥粘合剂，吸收剂。 醋酸纤维素酞酸酯 CAP ：邻苯二甲酸醋酸纤维素，肠溶包衣材料。 纤维素醚类衍生物 ： 1) 羧甲基纤维素钠 CMC-Na ：易溶水，作粘合剂，增稠，助悬，片剂的崩解剂。 2) 交联羧甲基纤维素钠 CC-Na ：易溶水，良好的流动性和吸水溶胀性，作片剂崩解剂。 3) 甲基纤维素钠 MC ：良好水溶性，冷水中溶胀并溶解，作粘合剂，助悬剂和增稠剂

13、。 4) 羟丙基纤维素 HPC：一般用 L-HPC ，水中不溶，吸水溶胀，优良片剂崩解。 5) 羟丙甲纤维素 HPMC ：冷水中易溶，低粘度：粘合剂、助悬。高粘度：骨架片填充及阻滞剂 6) 乙基纤维素 EC：不溶水，缓释剂的包衣及阻滞剂。 7) 聚乙烯醇 PVA ：水溶性膜材， 8) 聚维酮为 PVP ：溶水和乙醇， 9) 交联聚维酮 CPVP ：水中溶胀，优良崩解剂。 10) 聚乙二醇 PEG：溶水和大多极性溶剂， 2、 600 以下液态作注射剂的溶剂， 3、 半固体作软膏 剂、 第五章 浸 出 制 剂 第一节 概述 浸出技术系指用适当溶剂和方法， 从药材( 动、植物)中浸出有效成分的工艺技

14、术。 中药制剂系指以中药材为原料制备的各种制剂。 三、浸出制剂的分类和特点 ( 一 ) 常用浸出剂的分类 (1) 水浸出制剂； (2) 含醇浸出制剂； (3) 含糖浸出制剂； (4) 精制浸出制剂。 1. 具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性。 2. 作用缓和持久，毒性较低。 3. 提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。 第二节 浸出操作与设备 、药材的预处理 （一）药材品质检查 1. 药材的来源与品种的鉴定 2. 有效成分或总浸出物的测定 3. 含水量的测定（ 9%16%） （二）药材的粉碎 药材性质不同，粉碎要求也不同。 系指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液

15、的全部过程。 浸出的关键在于保持最大浓度梯度。 浸出液的蒸发与干燥 （ 一 ） 浸出液的蒸发 蒸发 （evaporation） 是用加热的方法，使溶液中部分溶剂汽化并除去，从而提高 溶液的浓度的工艺操作。蒸发方式有自然蒸发和沸腾蒸发。 （ 二 ） 干燥 干燥是利用热能使湿物料中湿分 （ 水分或其它溶剂 ） 汽化除去，从而获得干燥物品 的工艺操作。 中药浸膏的干燥方法有： 1. 常压干燥 2. 减压干燥 3. 喷雾干燥 4. 冷冻干燥 第三节 常用的制剂 一、汤剂 汤剂 （decoction） 是指中药材加水煎煮，去渣取汁制成的液体剂型，亦称煎剂。 二、酒剂 酒剂（medicinal liquo

16、r） 系指药材用蒸馏酒浸取的澄清的液体制剂，亦称药酒， 如国公洒。 三、酊剂 酊剂 （tincture） 是指药物用规定浓度的乙醇或溶解制成的澄清的液体制剂，亦 可用流浸膏稀释制成 ，或用浸膏溶解制成，如复法土槿皮酊。 100ml 相当于毒性 药物 10g，普通药物 20g 。 四、煎浸膏 煎浸膏 （electuary） 系指中药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼密制成的稠厚 半流体状制剂，亦称膏滋。 流浸膏剂 （fluid extracts） 系指药材用适宜的溶剂。 1ml 相当于 1g 浸膏剂 （extracts） 系指药材用适宜的溶剂 有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准所制成的膏状

17、或粉状的固体制剂， 如刺五加浸膏。 浸膏剂每 1ml 相当于原药材 25g。 第六章 液体药剂 9.1.1 概念 液体药剂是指将药物分散在液体分散介质（溶剂）制成的内服或外用液体制剂。 9.1.2 特点 分散度大、药效快。 给药途径多，使用方便。 分散度大，易引起 药物的化学降解；水性药液容易霉变；携带、运输和贮存都不方便。 9.1.3 质量要求 浓度准确。 均相液体药剂应澄明；非均相液体药剂的药物微粒应 分散均匀。口服液体药剂应外观良好，口感适宜；外用液体药剂应无刺激性。 应 有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变。 9.1.4 液体药剂的分类 按分散系统分 ）均相液体药剂 （）低分

18、子溶液剂简称溶液剂，药物以 90% 制备：用于外伤和手术不应加抑菌剂，一般可加抑菌剂，每包 600 难透过角质层 水、油中溶解度大且接近3、 PH 与 pKa4、 TDDS 中药物的浓度：是依赖于浓度的被动扩散 四、渗透促进剂在 TDDS 中的应用： 1、 表面活性剂：月桂醇硫酸钠 SLS 2、 二甲基亚砜及类似物： 二甲基亚砜 DMSO 、癸基甲基亚砜 DCMS 3、氮酮类化合物：月桂氮酮 Azone ，国内批准应用 二、常用材料： （ 一）、膜聚合物和骨架聚合物：乙烯 -醋酸乙烯共聚物 EVA 、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯 （二）、 压敏胶 ：聚异丁烯类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶 （ 三）、其他材料： 1、背衬材料 2、防粘材料 3、药库材料：水凝胶，卡波末，各种压敏胶骨架膜材 第十五章 靶向制剂 第一节 概述 靶向制剂： TDDS ，指载体将药物通过局部给药或全身血液循环选择性浓集于靶组织、靶器官、 靶细胞或细胞内结构的给药系统。 应具备： 1、定位浓集 2、控制释药 3、载体无毒可生物降解 一、分类： 1、被动靶向制剂： 利用 脂质、类脂质、蛋白质、生物材料等作为载体 材料，将药物包裹或嵌入 其中制成的各种类型的胶体或混悬微粒系