常用胰岛素种类及特点表

1、常用肌岛素种类及特点表 类 型 品种 来源 注射途径 作用时间(小时) 开始 最强 持续 短 效 正规胰岛(RI) 猪 静脉 即刻 1/2 2 皮下肌肉 1/2-1 24 68 中性单峰胰岛素 猪 静脉 即刻 1/2 2 皮下肌肉 1/2-1 24 68 诺与灵R 人 静脉 即刻 13 8 皮下肌肉 1/2-1 常规优泌林 人 皮下肌肉 1/2 24 68 中 效 低鱼精蛋白锌胰 猪 皮下肌肉 34 612 24 28 岛素(NPH) 诺与灵N 人 皮下肌肉 K 5 412 24 中效优泌林 人 皮下肌肉 12 410 16 20 长 效 鱼精蛋白锌 猪 皮下肌肉 46 14 20 24 36

2、 胰岛素(PZI) 优泌林u 人 皮下肌肉 46 820 20-30 预 混 诺与灵30R 人 皮下肌肉 0、5 诺与灵50R 人 皮下肌肉 0、5 优泌林70/30 人 皮下肌肉 0、5 28 16 20 优泌林50/50 人 皮下肌肉 0、5 28 16 20 B28Asp胰.岛素 B28Asp胰岛素与常规人胰岛素作用得比较(He i nemann, 1993) 胰岛素品种 到达输注簡萄糖 半最大速率之时间 (min) 匍萄糖输注率增加量mg/(min*kg) 及占最大增加量次得 匍萄糖输 注率高峰 注射I后45min 注射后6 Omin B:sAsp 45 11 6、 3 2、 7 7.

3、 9 2. 8 明显较髙， 人胰岛素 (64 28%) (81 26%) 较快 常规人胰岛素 58 25 3、 4 1、 8 4. 8 2. 3 (42 17%) 明显较低， (30 15%) 较慢 P值 0、05 0. 001 0、 001 0.05, Macleod Co I I i p等人 合 作，从动物胰脏提取胰岛素成功，并用来治疗一个糖尿病患儿，成功得挽救了该患儿得生命。 从此，胰岛素给糖尿病人带来福音。为了缅怀班亭得光辉业绩,1991年国际糖尿病大会将班 亭出生得确11月14日定为世界糖尿病日，号召世界各国在这一天广泛开展糖尿病豈传、教 育与防治工作，以推动国际糖尿病防治爭业得发展

4、。 胰岛素可有效控制爲血瘫与纠正高血糖所引发得一系列代谢亲乱及多脏器损害，降低 糖尿病患者得死亡率，提為其生活质量。迄今为止，胰岛素疗法为治疗糖尿病得核心疗法，在 糖尿病得治疗中占有极其电要得地位。 一.胰.岛素得适应症 （-）1型糖尿病：由于此类糖尿病人胰岛分泌功能严重受损或完全丧失，必须终生依赖 外源性胰岛素治疗。 （二）迟发免疫源性糖尿病（1、5型糖尿病）：此类糖尿病人同样存在胰岛功能严重受损, 一经诊断，需立即釆用胰岛素治疗，以保护閒残存得0细胞。 （三）2型糖尿病：此型糖尿病在出現下述请况时，应及时应用胰岛素治疗：糖尿病发生 酮症酸中毒，非酮症高渗性昏迷、乳酸性酸中毒等急性并发症者，

5、均应釆用胰岛素治疗。待急 性并发症控制后，视请况可改回原治疗方法。非胰岛素依赖型糖尿病患者应激状态吋，如严 重感染、外伤、手术、急性心肌梗塞等情况下发生酮症酸中毒者，宜暂用胰岛素治疗，直至应 激反应消除，病情好转后可酌情停用。糖尿病人合并严重得心、脑、肝、肾、眼、神经得 病变、肝硬化、下肢坏疽等宜釆用胰岛素治疗。糖尿病人，经饮仓疗法、运动疗法及口服 降糖药扬治疗而得不到满意控制或治疗失效者。糖尿病病程较长，胰岛素及C-肽释放曲线 低平者。糖尿病妇女妊娠、分娩时；妊娠妇女有糖尿病或妊娠期糖尿病患者。糖尿病人 体重明显减轻，伴营养不良，生长发育迟缓，消瘦明显者，宜釆用胰岛素治疗，若伴有结核病等 长

6、期消耗性疾病者须联合抗疥治疗。继发性糖尿病如垂体性糖尿病、胰源性糖尿病等均须 釆用胰岛素治疗。 二.胰岛素得分类 目祈临床常用得胰岛素分类如下： （一）按来源不同分类 1 动物胰岛素 70年代以前临床广泛使用得就是动物胰岛素。其来源主要就是从猪与牛得胰腺提取。 猪胰岛素与人胰岛素仅相差一个氨基酸，牛胰岛素与人胰岛素相差3个氮基酸。使用牛胰岛 素比猪胰岛素易于产生抗体，但药效相同。 2. 化学合成胰岛素 1965年我国成功合成了具有生物活性得结晶牛肢岛素。由于成本高，批董生产困难，一 直局限于实验室，未用于临床。 3 半合成人胰岛素 釆用生物酶切技术，舟猪胰岛素B链第30位丙氮酸一次性置换成苏氨

7、酸，此即半合成人 胰岛素。 4.生物合成人胰岛素 近年来，由于生物科学技术突飞猛进得发展，生物合成人胰岛素已被广泛应用临床。应用 重纽糖尿病肾病A技术，获得高纯慶得生物合成人胰岛素已不再就是神话。人工合成人胰岛 素与人体内源性胰岛素得结构及生物活性完全相同，给糖尿病得治疗带来又一次革命。目前 国内应用得有两种：丹麦生产得“诺与灵”，与美国生产得“优泌林S （二）按药效时间长短分类 1 短效型（或速效型）胰岛素 为可溶性，可供皮下.肌内.静脉注射得胰岛素。一般皮下注射30分钟后开始起效，高 峰浓度在24小时，持续作用58小时，随剂量增大其作用时间可延长。按其pH值又可分 为酸性及中性两种： 酸性

8、可溶性胰岛素 包括炭早应用得普通（或正规）胰岛素（简称RI）与后来研制得 结晶锌胰岛素酸性溶液（简称CZI）。临床上常将此两种胰岛素统称为普通（或正规）胰岛素 （Rl）o胰岛素就是一种酸性蛋白，等电点（最低溶解度得pH）为5、3,在pH7. 4得溶液中虽然 会形成一些沉淀，但仍呈离度溶解状态。RI与CZI得pH为2、53、5,当其与液体一起注射 时，由于pH得改变，会在输液瓶底部沉淀，使其作用很不均匀。 （2）中性可溶性胰岛素 为高度提纯制剂，不但在pH7、4时极少沉淀，且在体温及常温 下，均比祈两者稳定。本品与液体一是注射不会产生沉淀。 1. 中效型胰岛素 低鱼精蛋白锌胰岛素（简称NPH）,

9、呈中性得白邑混悬液，只供皮下与肌肉注射。注射后 24小时起效，离峰浓度在612小时，以后作用渐减可持续约24小时。本品中得鱼精蛋白 锌全部与胰岛素结合在一超，没有多余得部分。胰岛素与鱼精蛋白分离后，才能被吸收。这种 分离就是逐渐得，所以吸收得速度很慢，维持时间较长。本品可单独应用，也可与短效胰岛素 混合在一超应用。混合时，短效与中效胰岛素按各自吸收得速度发挥作用。 3. 长效型（慢效型）胰岛素 鱼精蛋白锌胰岛素（简称PZI）,呈中性得白邑混悬液，只供皮下与肌肉注射。注射后46 小时起效，高峰浓度在1420小时，作用持续约2436小时。本品含鱼精蛋白锌比中效胰岛 素为多，吸收速度更慢，维持时间更

10、长。本品所含得鱼箱蛋白锌大部分与胰岛素相结合。当与 短效胰岛素混合使用时，游离部分得鱼精蛋白锌与加入得短效胰岛素结合，使其变成鱼精蛋 白锌胰岛素。 按胰岛素纯度分类 1 结晶肢岛素 从牛或猪得胰腺中提取并经结晶方式生产得胰岛素制剂，称为结晶胰岛素，纯度约为 95%。目前国内常用得普通（正規）胰岛素（RI）、结晶锌胰岛素（CZI）、鱼精蛋白锌胰岛素（PZI）、 低鱼精蛋白锌胰岛素（NPH）均属此类。此类胰岛素有胰岛素原得含量很高，而且含有胰多肽、 生长激素、舒血管肠肽及胰蛋白晦等杂质，具有一定致敏性与抗原性得缺点。部分患者长久 使用，可导致皮下脂肪萎缩，过敏反应与胰岛素抵抗。 2. 纯化胰岛素

11、主要有以下3种： （1）单峰胰岛素：如将国产正规胰岛素进行层析，可有A、B、C三个峰。A峰含胰蛋白酶等；B 峰含胰岛素原及将解胰岛素；C峰为胰岛素。将从动物胰腺中提取得胰岛素及复经过凝胶、 过滤层析、沉淀、结晶等一系列纯化而得到得C峰胰岛素称为“单峰胰岛素S其胰岛素原 含量极低，并且无胰腺内其它激素等杂质，纯度为98%。此类胰岛素杂质少，副作用减少；免疫 原性低，抗胰岛素抗体也相应较少。 （2）单组分胰岛素：将C峰用离子交换树脂处埋后而得到得更纯得胰岛素为单组分胰岛 素。其纯厦在99%以上，抗原性极弱。 （3）人胰岛素：如前所述半合成人胰岛素及生物合成得人胰岛素。由于其氨基酸含量、结 构及生物

12、活性均与天然人胰岛索完全一致，故免疫原性小，注射E吸收快，半衰期短。 BzaAsp胰岛素 B28门冬氨酸人胰岛素同类物(human insul in B2e Aspart, B2&Asp)就是丹麦诺与诺德公司 80年代开始研究,90年代上临床得另一种基因工程合成得速效短效人胰岛素同类物。由于胰 岛素B链第28位脯氨基酸被天门冬氮酸所取代，降低了胰岛素自身聚合性。与常规人胰岛素 比较，此胰岛素具有注射于人体后吸收快，起作用快，代谢快得特点。目前，常用于正常血糖葫 萄糖钳夹试验，在维持血糖在5mmoI/L得水平，一次性按0. 150、3U/kg体重皮下注射胰岛 素后，观察比较输注葫萄糖得若干参数，

13、以评价药物得作用时间快慢、作用得强弱等。 甘精胰.岛素 甘精胰岛素(Glargine)就是第一个通过重组糖尿病肾病A技术生产得长效胰岛素类似 物，已被美国FDA批准。其具有很好得稳定性，注射后仁52小吋担效，持续作用时间为24 小时。吸收速率比较恒定，没有作用峰值。用葡萄糖胰岛素钳夬试验比较,Glargine、NPH(中 效胰岛素)与长效胰岛素得作用，结果显示Glargine在24小时得作用过程中基本呈平坦得曲 线，相同得血糖控制，夜间症状性低血糖发生率，比应用NPH者明显降低。尤其适合低基础胰 岛素者得胰岛素替代治疗。 口服胰.岛素 胰岛素就是治疗糖尿病得一种重要药物，尤其就是治疗1型糖尿病

14、得必备药物。1997年 得统计资料表明，胰岛素得给药方式最主要得就是通过皮下注射途径，另外大约有2万左右 得病人就是通过胰岛素泵途径。胰岛素经皮下与静脉注射后，通过毛细血管、静脉系统汇心 脏，在经动脉系统到达肝脏代谢及全身各效应细胞发挥作用，使胰岛素在外周血管滞留较长， 不能模仿生理性胰岛素分泌。体内胰岛素从胰岛0细胞分泌后经门脉系统到肝脏代谢，经下 腔静脉回心脏，再经动脉系统到全身各效应细胞发挥作用。肢岛素注射具有创伤性，其吸收也 因注射部位.深浅、皮温、运动甚至烟酒等因素而受影响，临床上病人依从性也较差。因此， 新得给药途径研究成了热门话题。 鼻吸入胰岛素 胰岛素皮下或肌肉注射毕竟需要皮肤局部消毒与注射穿破皮肤，因此，人们早在60年代 就猜想能否发明一种胰岛素，只要通过鼻嗅、滴鼻或鼻饲得方式就能够吸收，起到皮下或肌肉 注射同样得生物效应。可就是多次得实验表明，胰岛素对鼻黏膜有刺激性，鼻黏膜对胰岛素也 几