解热镇痛抗炎药黄课件

1、解热镇痛抗炎药黄1 第第2020章章 解热镇痛药（解热镇痛药（1h1h） Antipyretic and Analgesic Drugs 解热镇痛抗炎药黄2 解热镇痛抗炎药黄3 发展简史发展简史 1860年用化学方法合成了水杨酸（年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid） 1899年年Bayer 药厂合成药厂合成aspirin，开创了，开创了 NSAIDs发展的先河发展的先河 20世纪世纪50年代合成了吡唑酮类年代合成了吡唑酮类 20世纪世纪60年代合成了吲哚乙酸类年代合成了吲哚乙酸类 20世纪世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸 类等类等 2

2、0世纪世纪80年代后相继合成了选择性的年代后相继合成了选择性的COX-2抑抑 制剂制剂 解热镇痛抗炎药黄4 解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 COOH 解热镇痛抗炎药黄5 解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 解热镇痛抗炎药黄6 NSAIDsNSAIDs的分类的分类 依椐依椐NSAIDs 对对COX同工酶抑制作用的强度和选同工酶抑制作用的强度和选 择性不同，分类如下：择性不同，分类如下： (1) 特异性特异性COX1 抑制剂抑制剂：如小剂量阿斯匹林如小剂量阿斯匹林 0.5g/d (2) 非特异性非特异性COX抑制剂抑制剂：指对：指对COX1和和COX2具具 有不同抑制作用的制剂，如大多数常用的有不同抑制作

3、用的制剂，如大多数常用的 NSAIDs。 (3) 选择性选择性COX2抑制剂抑制剂：主要抑制：主要抑制COX2的制剂，的制剂， 如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。等。 (4) 特异性特异性COX2抑制剂抑制剂：只对：只对COX2起抑制作用起抑制作用 的制剂。如的制剂。如Celecoxib，Rofecoxib 等。等。 解热镇痛抗炎药黄7 解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 解热镇痛抗炎药黄8 。 O COOH CCH3 O 解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 水杨酸类水杨酸类 阿斯匹林阿斯匹林 解热镇痛抗炎药黄9 解热镇痛抗炎药黄10 解热镇痛消炎解热镇

4、痛消炎药药 水杨酸类水杨酸类 阿斯匹林阿斯匹林 解热镇痛抗炎药黄11 NHCOCH3 OC2H5 NHCOCH3 OH NH2 OC2H5 非那西丁 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 对氨苯乙醚对氨苯乙醚 解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 苯胺类苯胺类 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 解热镇痛抗炎药黄12 N N O O CH3(CH2)2CH2 解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 吡唑酮类吡唑酮类 解热镇痛抗炎药黄13 N CH2COOH CH3 H3CO CO Cl Indometacin 解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 有机酸类有机酸类 W. JIN 解热镇痛抗炎药黄14 解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药 复方制剂复方制剂 W. JIN 解热镇痛抗炎药黄15 丙酸类丙酸类 布洛芬、萘普生等布洛芬、萘普生等 非选择性非选择性COX抑制剂。抑制剂。 作用强大，抗炎作用突出，解热镇痛作用强大，抗炎作用突出，解热镇痛 作用与乙酰水杨酸近似。作用与乙酰水杨酸近似。 主要特点是胃肠道反应轻，病人易耐主要特点是胃肠道反应轻，病人易耐 受。受。 常用于治疗风湿及类风湿性关节炎。常用于治疗风湿及类风湿性关节炎。 解热镇痛抗炎药黄16 选择性环氧酶选择性环氧酶-2-2抑制剂抑制剂 美洛昔康、尼美舒利：美洛昔康、尼美舒利： 选择性抑制选择性抑制COX-2，抗炎作用强而，抗炎作用强而 副作用较小，用