加米霉素简介

1、加米霉素简介OH英文名称：Garnithromycin英文同义词:ML 1709460;GAMITHROMYCIN; (2R, 3S, 4R, 5S, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R)-13- (2, 6-dideoxy-3 -Cmethy1-3-0-methyl-a-L-ribo-hexopyranosyl)oxy-2-ethyl-3, 4,lO-trihydroxy-3,5,8 ,10,12,14-hexamethyl-7-propyl-ll-3,4, 6-trideoxy-3-(dimethylamino:(2R, 3S, 4R, 5S ,8R,10R, 11R,

2、12S, 13S, 14R)-13-(2, 6-dideoxy-3-CHethyl-3-O-Methyl-a-L-ribo-hexopyr anosy1)oxy-2-ethyl-3, 4, 10-trihydroxy-3, 5, 8, 10, 12, 14-hexaMethyl-7-propyl-ll-L L3 ,4, 6-trideoxy-3-(diMethylaMino)-b-D-xylo-hexopyranosyloxy-l-oxa-7-azacyclopen tadeca; (2R, 3S, 4R, 5S, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R)T3-(2, 6-di

3、deoxy-3-Cmethyl-3-0-meth yl-a-L-ribo-hexopyranosyl)oxy-2-ethyl-3, 4, 10-trihydroxy-3,5,8, 10,12,14-hexamet hy1-7-propy1-11-3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-b-D-xylo-hexopyranosyloxyj- l-oxa-7-azacyc 1 opentadecan-15-one; (2R, 3S, 4R, 5S, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R)-13- (2, 6 -Dideoxy-3-C-Methyl-3-O

4、-Methyl- -L-ribo-hexopyranosyl)oxy-2-ethyl-3, 4, 10-trih ydroxy-3, 5,8,10, 12, 14-hexaMethy1-7-propy1-11-E3, 4, 6-trideoxy-3-(diMethylaMino) 一 B -D-x5rlo-hexopyranosyloxyj-l-oxa-7-azacyclopentadecan-15-one分子式：C40H76N2012分子量：兽用抗生素加米霉素为2007年9月欧盟批准的兽用抗生素，是法国梅里亚国际有限公 司(MerialLtd)研发的最新动物专用大环内酯类半合成抗生素，主要用

5、于预防 和治疗山溶血性曼氏杆菌、巴氏杆菌和嗜组织菌等病原菌引起的非泌乳牛的呼吸 系统疾病。本品具有比阿奇霉素抗菌作用更强的效果。特别对革兰氏阴阳性菌有 很强的抗菌活性。已批准用于治疗牛的上呼吸道疾病。其制剂为注射液，为皮下 注射。剂量为每次6mg/kgo本品化合物专利已于2013年到期。2014年7月，EMA (European MedicinesAgency)增加了加米霉素在猪肝脏、肾脏、肌肉、皮肤+ 脂肪中的的最大残留限量。目前已有商品名为Zactran的注射液(规格：150 mg/mL)在欧盟国家批准上市销售。加米霉素具有动物专用、单次给药、吸收迅 速、生物利用度高、低残留、安全高效等优

6、点，在畜禽养殖生产中具街非常广阔 的应用前景。本技术特点：以红霉素为原料，经胯化、异构、重排、还原、丙基化五步反 应合成。无高温、低温、易燃、易爆等特殊要求。适合工业化生产。以红霉素计， 摩尔收率30%o加米靈素(Gamithromycin)是一种新型的半合成大环内酯类(Marolides)兽用抗生素， 是由法国梅里亚公司研发的第二代大环内酯类抗生素的代表药物之一，通过抑制细菌RNA依 赖性蛋白合成而起到抑菌和杀菌的作用。加米霊素对引起牛呼吸系统疾病(BRD)的溶血性 曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌及牛支原体等均有较高的抗菌活性。其抗菌谱广、抗菌活性强， 具有吸收快、体内分布广泛、体内残留低、安全性

7、高等优点，国外广泛应用于溶血性巴斯徳 菌、出血败血性巴斯徳菌、嗜组织菌等细菌病原体导致的牛呼吸系统疾病临床治疗。其化学划为13 (2, 6 二脱氧一3C一甲基一30 甲基一 a -L毗喃核糖基)氧 2乙基一3, 4, 10 三脱氧3, 5, 8, 10, 12, 14六甲基一7丙基一11 3, 4 6 一三脱氧一3 (二甲氨基)-b-D一毗喃木糖基氧一，(2R, 3S, 4R, 5S, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R) 1 一氧杂一7氮杂环一 15 单环。外观为白色至米黄色粉末，不溶于水， 具有吸湿性，在髙温条件下稳左，对光不敏感，重结晶后只有1种构型。加米靈素在位上

8、由单一丙基取代，该特殊结构有利于英在生理pH值条件下被快速吸收，且在靶组织肺中可维 持较长作用时间。药理作用与其他大环内酯类抗生素一样，加米躍素通过与敏感菌的核蛋白体5 0 S亚基结合，阻 止肽链延伸，影响细菌蛋白质的合成，从而起到抑菌和杀菌作用。加米赛素主要作用于溶血 性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、睡眠嗜组织菌等引起牛呼吸道疾病的病原菌。此外，对牛传 染性胸膜肺炎的病原体-丝状支原体丝状亚种、马链球菌兽疫亚种和对大环内酯类耐药和敏 感的马红球菌、以及猪肺炎支原体和胸膜肺炎放线杆菌均具有较好的体外抗菌活性。加米靈 素具有抑菌和杀菌作用，对引起牛呼吸系统疾病的主要病原菌具有很好的抑菌和杀菌效果，

9、见表1。细菌MIC90(Hl/mL)MBC90(ig/mL)曼氏杆菌0.51巴士杆菌12嗜组织雷12表1为加米監素对牛呼吸系统疾病病原菌的体外抗菌活性药代动力学牛、绵羊、猪、肉鸡、马等动物体内的药动学研究表明，皮下或肌内注射给药后，吸收 快、分布广，对肺组织有特别的亲和力，生物利用度近100%,有效药物浓度维持时间久，且 消除缓慢。加米蘇素血浆蛋白结合率较低，在牛、猪、大鼠和犬的血浆蛋白结合率分别为%、 和:不同动物体内代谢产物不尽相同，但大鼠、犬和牛体内代谢途径相似，主要以原形药 物经粪便排泄，其次为尿液。在牛肺上皮细胞衬液（PELF）,支气管肺泡灌洗（BAL）细胞 和肺组织中有效浓度可维持

10、7 （PELF）15d （BAL细胞和肺组织）。加米霊素给药后1、5、10 和15d,牛肺组织与血浆中浓度的比值分别为265、410、329和247,肺中AUC比血浆中AUC髙 194倍，肺组织中半衰期长达。用途主要用于预防和治疗由溶血性曼氏杆菌、巴氏杆菌和嗜组织菌等病原菌引起的非泌乳牛 的呼吸系统疾病。1牛的应用用于治疗敏感菌引起的牛呼吸系统疾病（BRD）。2.羊的应用用于控制绵羊的腐蹄病及治疗由链杆菌素引起的绵羊跛脚突发病。泰拉霉素简介分子式：C41H79N3012分子量：806泰拉霉素（Tulathromyci时，乂称土拉霉素、托拉菌素，是2002年山美国辉瑞动物保健公司开发的半合成大环内醋类抗生素，其商品名为瑞可新（Draxxin ）的10玄泰拉霉素注射液子2伽年在欧盟和美国上市。我国农业部在2008年第937号公告中首次允许泰拉霉素在动物生产中使用。UliU，泰拉霉素 主要用于自敬感菌引起的猪和牛的呼吸系统感染性疾病。抗菌作用及其作用机制泰拉霉素与其他大环内 酶类抗生素一样，都是与细菌核糖体SOS亚基结合，阻断了与信使核糖核酸（t- RNA ）的结合，从而抑制细菌蛋口