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文档简介

1、实用标准文案四环素类药物 四环素的分子结构与性质可变部分发色团：酮基和烯醇基共轭双键系统，决定颜色和紫外特征文档实用标准文案吸收： 365nm-350nm功能团：二甲胺基（ pKa=7.5）, 酚羟基 （pKa=6.5）, 三羰基甲烷 系统（ pKa=3.3）pI=5.4 酰胺基。四环素类型文档实用标准文案文档实用标准文案四环素的性质物理性质性状： 该盐酸盐为黄色结晶性粉末； 无臭， 味苦；有引湿性； 在空气中稳定，遇光色渐变深，在碱性溶液中易破坏失效。在水 中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。对革兰氏阳性和 阴性细菌，各种立克次氏体、螺旋体、大型病毒等有抑制作用。 用于治疗肺炎、斑疹伤

2、寒、阿米巴痢等。供口服。但有呕吐、恶 心、腹泻等副作用。可由金霉素脱氯制得，或由培养能产生四环 素的放线菌的发酵液中提取。文档实用标准文案密度：1.644g/cm3熔点：172-174 (dec.)沸点：790.622C at 760 mmHg闪点：C431.953分子中具有不对称碳原子，因此mmH蒸汽压：旋光性：有旋光性，可用于定性、定量分析。溶解度 :4pH8, 可得到高浓度水溶液，过剩的酸能防止水 解， pH=4.5 7,.2时难溶于水。化学性质一)酸碱性本类抗生素的母核上 C4位上的二甲氨基 -N(CH 3)2 显 弱碱性 ;C10 位上的酚羟基 (-OH) 和两个含有酮基和烯醇基的

3、共轭双键系统 (式中虚线内所示部分 )显弱酸性 ,故四环素类抗 生素是两性化合物 .遇酸及碱 ,均能生成相应的盐 ,但在碱性水 溶液中不稳定，故多制成盐酸盐，临床上多应用盐酸盐。文档实用标准文案N CH3CH 3OHOHOOH2NH3 COHH二)稳定性O OH 固体干品相当稳定， 可存放OH 性OH5 年以上， 效价无明N显C下H3跌H3COHN3CH3O2 OH溶液除 DCTC 外，均不稳定。对氧化剂包括空气中的 HOHO H2 N定，碱性时特别易氧化，颜色变深。OH O三)差向异构化性质四环素类抗生素在弱酸性 (Ph2.06.0)溶液中会发生差向异构化。这个反应是由于 A 环上手性碳原子

4、C4 构型的改变，发生差向异构化，形成差向四环素类，生物活性大大降低，而失 去抗菌能力。阴离子存在，特别是高价有机酸，差向化速度增加很快。无机酸，各磷酸除硫酸，也会使差向化速度增大。差向化后在酸碱中都很稳定， 比旋度负值很大， 水中溶解度 也较大，但水溶液在紫外光中吸收度很低。文档实用标准文案四）降解性质 酸性降解H3C 在酸O-性条件N下C（H3 pHAl l3+ Ca 2+Co 2+Mn 2+Mg 2+ 其中以 Ca Mg 复盐溶液度较低。-2 酮系统为酸性集团， 沉淀应在 pH8.5-9.0 中进行。 这是 提取的重要依据之一 Ca Mg 复盐在醇（低级醇）中的溶解度。文档实用标准文案随着 CaCl 2浓度的增加而增加， 而其盐酸盐则随 Ca

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