倍他乐克的说明书

1、倍他乐克的说明书倍他乐克的说明书 篇一： 倍他乐克倍他乐克 。 【倍他乐克药品说明书目录】 ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 药品名称 成份 性状 药理毒理 药代动力学 适应证 用法用量 不良反应 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 药物相互作用 药物过量 禁忌 贮藏 批准文号 生产企业 【药品名称】 商品名： 倍他乐克 通用名： 酒石酸美托洛尔片 【倍他乐克成份】 酒石酸美托洛尔 【倍他乐克性状】 本品为白色片。 【倍他乐克药理毒理】 药理： 本药属于2A类即无部分激动活性的1-受体阻断药(心脏选择性-受体阻断药)。它对1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活

2、性)，无膜稳定作用。其阻断-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。毒理： 本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品 800mg/天，共2年未发现良性及恶性赘生物。 【倍他乐克药代动力学】 口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25%60%，故生物利用度

3、（F）仅为40%75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在 1.5小时，最大作用时间为12小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结合率约12%，可透过血脑屏障和胎盘，美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为 1.5g/g。也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。快代谢型者的半衰期（t1/2）为34小时；慢代谢型者的半衰期（t1/2）可达 7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(5%为原形物。不能经透析

4、排出。 【倍他乐克适应证】 用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。 【倍他乐克用法用量】 治疗高血压100200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法： 可先静脉注射美托洛尔 2.55mg/次(2分钟内)，每5分钟一次，共3次1

5、015mg。之后15分钟开始口服2550mg，每612小时一次，共2448小时，然后口服50100mg/次，一日2次。 【倍他乐克不良反应】 1.心血管系统： 心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象， 2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3.消化系统： 恶心、胃痛、便秘 1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。 4.其他： 气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。 【倍他乐克注意事项】 1. 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但

6、选择性1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用-阻滞剂时，其-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性 -受体阻断药。 2.长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于710天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 3.大手术之前是否停用-阻滞剂意见尚不一致，-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患

7、者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。 4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用-受体阻断药。 5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。 7.对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和（或）利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见(用法用量)。 8.不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。 9.在治疗型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。 10.运动员慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊

8、娠期使用-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。 【药物相互作用】 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度；与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。 【倍他乐克药物过量】 过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静脉注射12mg阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞，严重心动过缓或低血压时，可以通过-受体激动剂异丙肾上腺素15g/分钟迅速纠正。 【倍他乐克禁忌】 低血压、显著心动过缓(心率 45/分钟)、心源性休

9、克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、度或度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。 【倍他乐克贮藏】 遮光，密封保存。【倍他乐克批准文号】 国药准字H32025391 【倍他乐克生产企业】 阿斯利康制药有限公司 篇二： 倍他乐克在心脏病中的应用浅析倍他乐克在心脏病中的应用 【摘要】 倍他乐克是一种无内在拟交感神经活性的选择性1受体阻滞剂，在治疗心律失常、心力衰竭等心脏病中发挥重要作用。国外倍索洛尔治疗心功能不全的临床研究（the cardial insufficiency bisprll study，cibis）和倍他乐克治疗心力衰竭的随机干预临床试验（the metprll

10、 cr/xl randmized interventin trial in heart failure，merit-hf）提供的证据显示，在目前标准疗法中加用受体阻滞剂可产生明显的降低死亡率的效果。这些结果都强调了受体阻滞剂在充血性心力衰竭治疗中有效的作用。 【关键词】 倍他乐克；治疗；心脏病 【中图分类号】r541 【文献标识码】a 【文章编号】1004-4949（201X）06-112-02 倍他乐克系受体阻滞剂，经过十几年多方面严格对照研究，在国际范围内肯定了其对心律失常的疗效。因其对心肌有负性肌力作用，长期以来在国内其对充血性心力衰竭（cngestive heart failure，c

11、hf）的治疗被视为禁忌。但心力衰竭长期交感神经兴奋伴有较差的预后为受体阻滞剂的应用提供了基础。国外倍索洛尔治疗心功能不全的临床研究（the cardial insufficiency bisprll study，cibis）和倍他乐克治疗心力衰竭的随机干预临床试验（the metprll cr/xl randmized interventin trial in heart failure，merit-hf）提供的证据显示，在目前标准疗法中加用受体阻滞剂可产生明显的降低死亡率的效果1，2。这些结果都强调了受体阻滞剂在chf治疗中有效的作用。现对其做如下综述。 1倍他乐克在治疗心脏病中的作用机制

12、1.1 抑制过高的交感神经系统（sns）活性，降低血浆儿茶酚胺（ca）浓度3 chf时代偿性交感神经激活，使患儿血浆去甲肾上腺素（ne）增高，并高于正常23倍4。过高的ca可促使心肌细胞膜慢钙通道开放，ca 2+ 内流增加，心肌细胞内ca 2+ 超负荷，钙依赖的atp酶过度反应，能量贮存耗竭，线粒体损伤。大量ca还可使心肌微血管痉挛，导致心肌细胞缺血坏死。santstasi-g等用倍他乐克治疗chf1月后，血浆去甲肾上腺素水平下降了2 7.571 8.03%（p3 倍他乐克在心律失常中的应用 3.1 用药适应证： 倍他乐克为类抗心律失常药，可能对缺血性心脏病和由运动、情绪变动所引发的室性心律失

13、常效果良好。 3.2 剂量与疗程： 倍他乐克对 1 受体选择是普萘洛尔的1020倍，口服一般一次2550mg，一日23次。快速心律失常紧急治疗： 美托洛尔成人剂量5mg，用葡萄糖溶液稀释后，缓慢静脉注射，如病情需要可相隔10分钟重复注射，视病性而定，总剂量10mg（静脉注射后46小时，心律失常已经控制，用口服维持一日23次，每次剂量不超过50mg。疗程取决于原发病能否根治及早搏症状，体征有无缓解。 4 倍他乐克在应用中的不良反应 4.1 负性肌力作用： 须首先用洋地黄及利尿药、扩血管药减轻呼吸困难后才加用小剂量倍他 乐克，否则其负性肌力作用可加重心衰。 4.2 诱发哮喘： 倍他乐克1 受体选择

14、是相对的，即当浓度增加到10-6 m左右时，可产生显著的 2 受体阻滞作用。剂量大时，或在个别敏感病人，选择性随之降低。故存在诱发哮喘的可能。正在发作和近期发作的哮喘病人禁用。 4.3 心动过缓、低血压： 见于个别病人，也应注意。 4.4 停药反应： 长期应用受体阻滞可增加受体增量，骤然停药，效应升高。因此，心衰患者长期服用，必须逐渐减量，否则可加重心衰。减药过程以2周适宜，在1周内全部停药者，常不能避免停药反应。 5 倍他乐克在充血性心脏衰竭应用中注意事项 5.1 临床上应选好适应证： 低心排出量综合征，急性左心衰和缓慢心率型充血性心脏衰竭不宜选用。 5.2 遵循剂量调整原则： 宜从小剂量开

15、始，密切观察心率，血压，心衰症状，无创性心功能监测，若心衰加重或有心动过缓立即停用，反之，逐步递增至最大耐受量，疗程中定期随访。 5.3 停药时宜逐步递减以防回跃： 这样坚持长期治疗后，就可防止心力衰竭的进一步恶化，达到改善患者的血流动力学、运动耐量、生活质量和预后。 参考文献 1the cibisscientific mittee.fundam clin pharmacl，201X，11： 138-14 2. 2gldestein s，hjalmarsn a.paper presented at the71st scientific sessins f the american heart

16、assciatin，dallas，texas，10nvember，201X，10-2 9. 3cruickshank jm.j cardivasc pharmacl，201X，2 5. 4chn jn，levine tb，livari mt，et al.n engl j med，201X，311，81 8. 5santstasi g，fraccarll d，drig p，et al.j card fail，201X， 4. 6yamada s，hkura t，uchida s，et al.life sc，201X，5 8. 7britstmr.n engl j med，201X，307： 20

17、 5. 8metra m，nardi m，giubbini r，et al.jacc，201X，2 4. 篇三： 倍他乐克在急性心肌梗死中的应用倍他乐克在急性心肌梗死中的应用 作者： 赵洪君 作者单位： 辽宁盘锦市妇女儿童医院内 科,124000 【摘要】目的 探讨急性心肌梗死早期应用倍他乐克对心肌的保护作用。方法 急性心肌梗死患者66例，分为治疗组及对照组各33例，治疗组在常规抗凝、再灌注、营养心肌等治疗的基础上，按照CCS-给药方法静脉推注倍他乐克 15mg。结果 治疗组在提高心率变异性、降低心源性休克、猝死、缩小梗死面积、缓解疼痛等方面均明显优于对照组。结论 在急性心肌梗死早期应用倍他乐

18、克疗效显著。 【关键词】倍他乐克,心肌梗塞 急性心肌梗死早期患者由于冠状动脉闭塞导致心肌急性缺血、剧烈疼痛、恐惧等，短期内机体处于高度应激状态，交感神经过度兴奋，致儿茶酚胺、氧自 由基、游离脂肪酸等大量释放。易发生恶性心律失常、心功能衰竭。倍他乐克作为交感神经阻断剂在早期的应用能起到抑制儿茶酚胺对心脏的毒性作用。为观察倍他 乐克的上述作用，而展开了本项研究。 1 资料与方法 1.1 病例选择 急性心肌梗死患者66例。年龄3179岁。治疗组33例，对照组33例。两组年龄及发病情况差异无统计学意义。诊断标准： 具有典型的胸痛病史; 心电图有进行性演变过程; 血清酶学(CPK-MB、CNTI)高于正

19、常范围2倍以上。 1.2 入选条件 不存在明显心力衰竭，持续性低血压(收缩压 100mmHg)(1mmHg=0.133kPa)、心动过缓(心率 60次/min)和房室传导阻滞(P-R 0.24s)1。 1.3 治疗方法 患者入院后，即刻进入CCU监护室，给与常规心肌梗死抢救治疗，血压，心电监护。常规治疗措施包括： 吸氧、止痛、扩冠、抗心律失常、溶栓及(或)急诊 PCI治疗。治疗组在上述治疗的基础上，使用倍他乐克注射液，开始剂量5mg静脉注射，给药速度约1mg/min，5min后开始记录患者心率、血压变化 及心律失常恢复情况，如无严重血压下降、严重房室传导阻滞及窦性心动过缓，则继续给予倍他乐克5

20、mg静脉注射，共3次总量15mg，记录最后一次静脉注射 后的心率、血压及心律失常情况，并以此为最终结果。给药后观察下列指标，确定其治疗效果： 心率; 血压; 心前区疼痛缓解程度;是否有心衰症状;室 性心律失常;心电图抬高的ST段回复时间;CK-MB峰值及峰值出现的时间并以此作为心肌梗死面积缩小的指标。 表1 倍他乐克治疗后心肌梗死各项指标的改善情况(x-S,例数)2 结果 治疗组在缓解心绞痛、保护心功能、心肌酶峰值及峰值出现的时间、心律失常、预防猝死等方面明显优于常规治疗组。见表1。 3 讨论 急性心肌梗死由于冠状动脉堵塞致其所支配的心肌急性缺血而引起的应激状态，同时由于疼痛、恐惧等因素，使交

21、感神经处于过度兴奋的状态。受体阻 滞剂在AMI治疗中的作用已得到确认，其作用机理主要是通过抑制心肌收缩力，降低心率和动脉血压而减少心肌耗氧，有效地改善缺血心肌的供氧供血，控制疼痛 的症状，拮抗儿茶酚胺对心脏的毒性作用。受体阻滞剂能增加心肌缺血区的血流量，减慢心率，延长舒张期，有利于血液自心外膜下区流向易缺血的心内膜下区。 另外，通过对受体的阻断作用抑制儿茶酚胺引起脂肪组织水解，减少游离脂肪酸的形成，增加心肌缺血区对葡萄糖的摄取和改善葡萄糖的利用，节约氧的消耗。还 能抑制ADP及肾上腺素诱导的血小板聚集，使冠脉血流更为通畅，防止再梗死。注射用倍他乐克能在最短的时间尽快发挥受体的阻断作用，可明显缩小梗死面 积，挽救缺血心肌。受体阻滞剂在抗快速性室性心律失常方面的作用明显，具有降低心肌兴奋性延缓传导等生理特点。同时