南开17秋学期《药物设计学》在线作业

1、17秋学期药物设计学在线作业一、单选题（共 25 道试题，共 50 分。）1. 维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是： BA. 离子键B. 氢键C. 酰胺键D. 二硫键E. 共价键满分：2 分2. 比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？ BA. PRB. ARC. RXRD. PPAR(gamma)E. VDR满分：2 分3. 噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？ DA. 噻唑烷受体B. ERC. RXRD. PPAR(gamma)E. VDR满分：2 分4. 药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：B A. 可逆结合B. 不可逆结合满分：2 分5. 药物与受体相

2、互作用的主要化学本质是 BA. 分子间的共价键结合B. 分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合C. 分子间的静电结合满分：2 分6. 以下哪一结构特点是siRNA所具备的？ AA. 5-端磷酸B. 3-端磷酸C. 5-端羟基D. 一个未配对核苷酸E. 单链核酸满分：2 分7. 快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为： CA. 反竞争抑制剂B. 竞争性抑制剂C. 非竞争性抑制剂D. 多靶点抑制剂E. 多底物类似物抑制剂满分：2 分8. 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？ CA. 默克B. 辉瑞C. 德温特D. 杜邦

3、E. 拜尔满分：2 分9. 下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是： EA. HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂B. 过渡态类似物C. 类肽类似物D. 非共价结合的酶抑制剂E. 共价结合的酶抑制剂满分：2 分10. 下列不正确的说法是： EA. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用B. 两个相同的或不同的药物经共价键连接而缀合成新的分子，称为孪药C. 前体软药是一种基于前药原理的药物设计手段之一D. 软药是易于被代谢和排泄的药物E. 同孪药也成双效作用药物或杂化药物满分：2 分11. 第一个用于艾滋病及其相关症状的治疗药物是： BA. lamivudine

4、B. zidovudineC. zalcitabineD. nevirapineE. T-20满分：2 分12. 塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于： AA. 选择性地抑制COX-2B. 治疗骨关节炎和类风湿性关节炎C. 选择性地抑制COX-1D. 有效地抗炎镇痛E. 阻断前列腺素的合成满分：2 分13. 下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是： BA. 硫代丙烷B. 氟代乙烯C. 卤代苯D. 乙内酰胺E. 二硫化碳满分：2 分14. 广义来讲，任何带有#的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。 CA. 正离子B. 自由基C. 孤对电子满分：2 分15

5、. 药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占： BA. 11%B. 39%C. 5%D. 30%E. 10%满分：2 分16. 药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为： CA. 前药设计B. 生物电子等排设计C. 软药设计D. 靶向设计E. 孪药设计满分：2 分17. 属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有： EA. 降钙素B. 胰高血糖素C. 胰岛素D. 血管紧张素E. 促肾上腺皮质激素满分：2 分18. 20世纪中叶至今属于：D A. 天然药物原始发现时期B. 天然活性物

6、质发现时期C. 化学合成药物发现时期D. 药物设计时期满分：2 分19. siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？ EA. 1315B. 1517C. 1719D. 1921E. 2123满分：2 分20. 酸类原药修饰成前药时可制成： BA. 醚B. 酯C. 偶氮D. 亚胺E. 磷酸酯满分：2 分21. 哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？ DA. arofyllineB. 己酮可可碱C. 茶碱D. 西地那非E. 维拉帕米满分：2 分22. 根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为： BA. 小于5B. 小于10C. 小于15D. 大于15E. 大于10满分：2 分23.

7、不属于抗肿瘤药物作用靶点的是： DA. DNA拓扑异构酶B. 微管蛋白C. 胸腺嘧啶合成酶D. 乙酰胆碱酯酶E. 内皮细胞生长因子满分：2 分24. 下列哪种氨基酸衍生物是alpha ,alpha-二烷基甘氨酸类似物？ AA. DegB. TicC. AdpD. AzeE. Ape满分：2 分25. cGMP介导内源性调节物质有： BA. 甲状腺旁素B. 乙酰胆碱C. 黄体生成素D. 肾上腺素E. 降钙素满分：2 分二、多选题（共 25 道试题，共 50 分。）1. 下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有： CDEA. 亚甲基醚B. 氟代乙烯C. 亚甲基亚砜D. 亚甲基酮E. 硫代酰

8、胺满分：2 分2. 下列哪些说法是正确的？ ACEA. 可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物B. 基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换C. “Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点D. 电子等排体不可用来证明化合物的必需基团E. 在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。满分：2 分3. 下列属于钙拮抗剂的药物有： ABDA. 硫氮卓酮B. 尼莫地平C. 伐地那非D. 普尼拉明满分：2 分4. 电子等排原理的含义包括

9、： ACEA. 外电子数相同的原子、基团或部分结构B. 分子组成相差CH2或其整数被的化合物C. 电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D. 电子等排置换后可降低药物的毒性E. 电子等排体置换后可降低药物的毒性满分：2 分5. 下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有： BDEA. 亚甲基醚B. 氟代乙烯C. 亚甲基亚砜D. 酰胺反转E. 硫代酰胺满分：2 分6. 关于活性位点分析的说法正确的是： ABA. 活性位点分析是进行全新药物设计的基础B. 一般应用简单的分子或碎片做探针C. GOLD是常用的活性位点分析方法D.

10、 属于基于配体结构的药物设计方法满分：2 分7. 下列哪些药物是前体药物： ABCEA. 氯霉素棕榈酸酯B. 睾丸素-17-丙酸酯C. 氟奋乃静庚酸酯D. 盐酸甲氯芬酯E. 环磷酰胺满分：2 分8. 软药的设计方法有： ABEA. 以无活性代谢物为先导物B. 活化软药的设计C. 使刚性分子变为柔性分子D. 通过改变构象设计软药E. 软类似物的设计满分：2 分9. 下列哪些基团是-COOH的可交换基团？ ACEA. 四氮唑基团B. 羟基C. 异羟肟酸基团D. 磺酰胺基E. 氨基满分：2 分10. 生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是： ABDA. 数据B. 知识C. 活性D. 设计E. 构

11、效关系满分：2 分11. 下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？ BCDA. clofarabineB. tegafurC. gemcitabineD. capecitabineE. cisplatin满分：2 分12. 下列说法错误的是： ACA. 进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象B. 构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象C. 找到最低能量构象就是需要的药效构象D. 蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法满分：2 分13. 下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力？ DEA. PNAB. LNAC. MOE-NAD. PSE. LNA-PS杂合体满分：2

12、 分14. 下列哪些是化学信号分子？ ACDA. 神经递质类B. 氨基酸类C. 内分泌激素类D. 局部化学介导因子E. 维生素类满分：2 分15. 组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？ ACA. 多样性B. 独特性C. 在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异D. 氢键E. 离子键满分：2 分16. 前药的特征有： ABDEA. 在体内可释放出原药B. 前药本身没有生物活性C. 具有特定的生物活性D. 是药物的非活性形式E. 母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接满分：2 分17. 通常前药设计用于： ABCDA. 增加水溶性，改善药物吸收或给药途径B. 提高稳定性，延长作用时间C. 掩蔽

13、药物的不适气味D. 提高药物在作用部位的特异性E. 改变药物的作用靶点满分：2 分18. 肽的二级结构的分子模拟包括： ABEA. alpha-螺旋模拟物B. beta-折叠模拟物C. beta-螺旋模拟物D. alpha-转角模拟物E. gamma-转角模拟物满分：2 分19. 下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘌呤碱基的形成？ BCDA. 二氧化氮B. 谷氨酰胺C. 天冬氨酸D. 甘氨酸E. 丙氨酸满分：2 分20. 临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有： AEA. 逆转录酶B. 异构酶C. 连接酶D. 整合酶E. 蛋白酶满分：2 分21. 有关甲氨蝶呤的描述，正确的是： ABCDA. 叶酸的抑制剂B. 二氢叶酸还原酶抑制剂C. 结构中含有谷氨酸部分D. 属于抗代谢药物E. 影响辅酶Q的生成满分：2 分22. 下列不正确的说法是： ABDA. 前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用B. 靶向药物是软药的一种特殊形式C. 孪药分子常常可产生明显的协同作用D. 孪药实际上就是软药E. 酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段满分：2 分23. 影响药物生物活性的立体因素包括 ABCDA. 立体异构B. 旋