作用于中枢神经系统的药物

1、1 作用于中枢神经系统的药物作用于中枢神经系统的药物 林林 蓉蓉 副教授副教授 西安交通大学医学院药理系西安交通大学医学院药理系 2 中枢神经系统药理概论中枢神经系统药理概论 中枢神经系统（中枢神经系统（CNS）在机体生理活动中发挥着主）在机体生理活动中发挥着主 导和协调作用。导和协调作用。 通过神经体液性调节维持内环境稳定，并对外环境通过神经体液性调节维持内环境稳定，并对外环境 及时作出反应，在人类，它还主宰着高度的智能及复杂及时作出反应，在人类，它还主宰着高度的智能及复杂 行为，其结构和功能远比外周神经复杂。行为，其结构和功能远比外周神经复杂。 表现形式表现形式 原有功能降低（抑制）（中枢

2、抑制药）原有功能降低（抑制）（中枢抑制药） 原有功能提高（兴奋）（中原有功能提高（兴奋）（中枢枢兴奋药）兴奋药） 3 作用受体、递质、特殊部位（边缘系统，黑质作用受体、递质、特殊部位（边缘系统，黑质纹状体等）。纹状体等）。 4 中枢神经系统药理中枢神经系统药理 镇静催眠药镇静催眠药 抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药 治疗中枢神经系统退行性疾病药治疗中枢神经系统退行性疾病药 抗精神失常药抗精神失常药 镇痛药镇痛药 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 5 镇静催眠药镇静催眠药 林林 蓉蓉 副教授副教授 西安交通大学医学院药理系西安交通大学医学院药理系 Sedative-Hypnotic Drugs

3、6 概念概念: : 是指对中枢神经系统具有选择性是指对中枢神经系统具有选择性抑制抑制,能够引起镇静催能够引起镇静催 眠的药物。眠的药物。 镇静药镇静药(sedatives): 催眠药催眠药(hypnotics): 能缓和激动能缓和激动,消除躁动消除躁动,恢复安静情绪的药物恢复安静情绪的药物 能促进和维持近似生理睡眠的药物能促进和维持近似生理睡眠的药物. 失眠的类型失眠的类型 睡眠的成分睡眠的成分: 快动眼睡眠快动眼睡眠(REMS) 非快动眼睡眠非快动眼睡眠(NREMS): 分分1,2,3,4期期,3,4合为慢波睡眠合为慢波睡眠(SWS) REMS+NREMS: 1个周期，整个睡眠个周期，整个睡

4、眠4-5个周期。个周期。 难入睡难入睡难熟睡难熟睡易醒易醒早醒早醒 7 o 表现：闭目、瞳孔缩小，呼吸、循表现：闭目、瞳孔缩小，呼吸、循 o 慢波睡眠（慢波睡眠（SWS） 环功能稳定，无眼球快速转动环功能稳定，无眼球快速转动 o 非快动眼（非快动眼（NREMS） 功能：促进生长、恢复体力功能：促进生长、恢复体力 生理睡眠生理睡眠 o 表现：肌肉松驰、血压、心率、呼表现：肌肉松驰、血压、心率、呼 吸吸 o 快波睡眠（快波睡眠（FWS） ，多梦，伴有眼球快速转，多梦，伴有眼球快速转 o 快动眼（快动眼（REMS） 功能：记忆症智力恢复功能：记忆症智力恢复 o入睡：入睡：SWS（80分分120分）分

5、）FWS（20分分30分）分）SWS，成，成 人一夜交替人一夜交替46次。次。 生理睡眠生理睡眠 8 9 10 安全性安全性较较高，即使大高，即使大剂剂量也不会出量也不会出现现麻醉和中枢麻痹麻醉和中枢麻痹 与苯二与苯二类类相比安全性相比安全性较较差。差。 水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。新型药物水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。新型药物;佐匹佐匹 克隆克隆,扎来普隆扎来普隆 剂量剂量 : 小小中中较大较大大大中毒中毒 药物作用特点药物作用特点 作用作用 : 镇静镇静 睡眠睡眠 抗惊厥抗惊厥 麻醉麻醉 呼吸肌麻痹呼吸肌麻痹 长期长期 、反复使用、反复使用耐受性和依赖性耐受性和依赖性 11 12

6、 13 Pharmacologic effects 14 15 P.O吸收快、完全吸收快、完全 血浆蛋白结合率高血浆蛋白结合率高 脂溶性高、弱碱性药脂溶性高、弱碱性药 肝药酶肝药酶 去甲地西泮（仍有活性）去甲地西泮（仍有活性） 肝肠循环肝肠循环 部分部分 作用时间作用时间 胆汁胆汁 少量少量 排出排出 胎盘、乳汁胎盘、乳汁 16 17 18 19 20 21 药理作用和临床应用药理作用和临床应用 1.镇静催眠镇静催眠 抑制脑干网状上行激活系统。鎮静、抑制脑干网状上行激活系统。鎮静、 催眠、增加剂量产生昏睡。觉醒催眠、增加剂量产生昏睡。觉醒 后，有嗜睡感。已少用。后，有嗜睡感。已少用。 2.抗癫

7、痫抗癫痫 苯巴比妥治疗强直阵挛性发作的苯巴比妥治疗强直阵挛性发作的首首 选药物。选药物。 3.抗惊厥作用抗惊厥作用 抗高热、破伤风所致惊厥。抗高热、破伤风所致惊厥。 4.麻醉前给药麻醉前给药 硫喷妥静脉给药用于诱导麻醉硫喷妥静脉给药用于诱导麻醉 22 23 后遗作用后遗作用: : 服用催眠剂量后，服用催眠剂量后， 次晨可出现头晕、次晨可出现头晕、 无力困倦、恶心、呕吐等后遗症状无力困倦、恶心、呕吐等后遗症状, , 服用较小服用较小 剂量可减少。剂量可减少。 2.2.耐受性耐受性 3.3.依赖性依赖性: : 精神依赖性精神依赖性; ; 躯体依赖性躯体依赖性: : 长期应用药后长期应用药后 还产生戒断症状还产生戒断症状: : 失眠、兴奋、焦虑、震颤、流涕失眠、兴奋、焦虑、震颤、流涕, , 甚至惊厥。甚至惊厥。 24 25 26 商品名商品名 成分成分 艾司唑仑艾司唑仑 艾司唑仑艾司唑仑 多美康片（针）（速眠安）多美康片（针）（速眠安） 米达唑仑米达唑仑 佐匹克隆（忆梦