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文档简介
1、中药药剂学 云南省省级精品课程 第一节第一节 概述概述 第二节第二节 表面活性剂表面活性剂 第三节第三节 溶解度与增加溶解度的方法溶解度与增加溶解度的方法 第四节第四节 真溶液型液体药剂真溶液型液体药剂 第五节第五节 胶体溶液型液体药剂胶体溶液型液体药剂 第六节第六节 乳浊液型液体药剂乳浊液型液体药剂 第七节第七节 混悬液型液体药剂混悬液型液体药剂 第八节第八节 混合分散体系的液体药剂混合分散体系的液体药剂 第九节第九节 其他液体药剂其他液体药剂 第十节第十节 液体药剂的矫味、矫嗅、着色液体药剂的矫味、矫嗅、着色 第十一节第十一节 液体药剂包装与贮藏液体药剂包装与贮藏 中药药剂学 云南省省级精
2、品课程 1.掌握:掌握:分散体系基本理论;表面活性剂的性质与分散体系基本理论;表面活性剂的性质与 应用;增加药物溶解度的方法;增溶机制;胶体溶应用;增加药物溶解度的方法;增溶机制;胶体溶 液的稳定性及其影响因素;乳剂形成理论及其稳定液的稳定性及其影响因素;乳剂形成理论及其稳定 性,乳化剂的选用;混悬剂的稳定性;真溶液型药性,乳化剂的选用;混悬剂的稳定性;真溶液型药 剂、胶体溶液型药剂、乳浊液型药剂的特点、制法剂、胶体溶液型药剂、乳浊液型药剂的特点、制法 与质量要求。与质量要求。 2.熟悉:熟悉:分散技术在药剂中的应用,溶解、增溶、分散技术在药剂中的应用,溶解、增溶、 助溶、乳化、混悬的概念;真
3、溶液、胶体溶液、乳助溶、乳化、混悬的概念;真溶液、胶体溶液、乳 浊液、混悬液的质量评定。浊液、混悬液的质量评定。 3.了解:了解:按给药途径和应用方法分类的各种液体剂按给药途径和应用方法分类的各种液体剂 型的概念及特点;液体药剂的色、香、味及包装贮型的概念及特点;液体药剂的色、香、味及包装贮 藏与产品质量的关系。藏与产品质量的关系。 中药药剂学 云南省省级精品课程 一、含义与特点一、含义与特点 1、含义含义:液体药剂是指药物:液体药剂是指药物分散分散在液体分散介质中在液体分散介质中 所制成的内服或外用液态剂型。所制成的内服或外用液态剂型。 组成:分散相(药物)组成:分散相(药物) 分散介质分散
4、介质 (分散媒)(分散媒) 本章:化学药物本章:化学药物 广义:还包括浸出制剂、广义:还包括浸出制剂、 注射剂等注射剂等 溶解溶解 胶溶胶溶 乳化乳化 混悬混悬 离子离子 真溶液真溶液 分子分子 胶粒胶粒 胶体溶液胶体溶液 液滴液滴 乳浊液乳浊液 微粒微粒 混悬液混悬液 溶剂溶剂-真溶液、真溶液、 胶体溶液胶体溶液 外相或连续相外相或连续相 中药药剂学 云南省省级精品课程 优点:优点: l 吸收快,作用快,生物利用度高,吸收快,作用快,生物利用度高, l 给药途径广(内、外服),给药途径广(内、外服), l 服用方便,易于分剂量,适于老幼患者服用方便,易于分剂量,适于老幼患者 l 减少胃肠道刺
5、激减少胃肠道刺激 不足:不足: l 分散度大稳定性差(降解、霉变),分散度大稳定性差(降解、霉变), l 携带、运输、贮存不便。携带、运输、贮存不便。 中药药剂学 云南省省级精品课程 ( (一一) )按分散系统分类按分散系统分类 (1 1)均相)均相 ( (单相单相) ) 液体制剂液体制剂 药物以药物以分子、离子分子、离子形式分散在液体分散介形式分散在液体分散介 质中。质中。 (2 2)非均相)非均相 ( (多相多相) ) 液体制剂液体制剂 药物以药物以微粒或液滴微粒或液滴的形式分散在液体分散的形式分散在液体分散 介质中。介质中。 溶胶、乳浊液、溶胶、乳浊液、 混悬液混悬液 真溶液与真溶液与
6、胶体溶液胶体溶液 中药药剂学 云南省省级精品课程 低分子或离子溶液低分子或离子溶液-真溶液型液体制剂真溶液型液体制剂 均相均相 分分 高分子溶液高分子溶液 散散 胶体溶液型液制剂胶体溶液型液制剂 体体 溶胶分散体系溶胶分散体系 系系 非均相非均相 乳浊液型液体制剂乳浊液型液体制剂 混悬液型液体制剂混悬液型液体制剂 分散相粒径分散相粒径100nm 分散相粒径分散相粒径500nm 中药药剂学 云南省省级精品课程 液体类别液体类别微粒大小微粒大小特特 征征 溶液剂溶液剂阴阴(两两)非非 2、溶血性:、溶血性: 阴阳离子表面活性剂溶血性均强,阴阳离子表面活性剂溶血性均强, 非离子较弱非离子较弱 吐温类
7、:吐温吐温类:吐温-20吐温吐温-60吐温吐温- 40吐温吐温-80. 3、皮肤、粘膜刺激性:非离子较弱。、皮肤、粘膜刺激性:非离子较弱。 中药药剂学 云南省省级精品课程 增溶增溶 乳化乳化 润湿润湿 去污去污 杀菌杀菌 消泡消泡 起泡起泡 中药药剂学 云南省省级精品课程 (一)增溶(一)增溶-增溶剂增溶剂 HLB1518 定义:(难溶性)药物因加入定义:(难溶性)药物因加入表面活性剂表面活性剂,在溶剂中,在溶剂中 (水)溶解度增大的现象称(水)溶解度增大的现象称增溶增溶 1、增溶机理:、增溶机理: (1)形成胶束:增溶剂浓度达)形成胶束:增溶剂浓度达CMC以上才能增溶。以上才能增溶。水水 不
8、溶性、微溶性不溶性、微溶性药物在药物在胶束溶液胶束溶液中溶解度显著增加。中溶解度显著增加。 每每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。增溶量。 表面活性剂的量表面活性剂的量 ,胶束数量,胶束数量 ,增溶量,增溶量 ,至,至达达最大最大 增溶浓度(增溶浓度(MAC) 如如 非洛地平溶解度非洛地平溶解度:0.025%, 加入加入 吐温:增吐温:增10倍倍 中药药剂学 云南省省级精品课程 (2)被增溶药物在胶团中的状态:)被增溶药物在胶团中的状态: a.a.极性小极性小药物:饱和烃(如苯)增溶于药物:饱和烃(如苯)增溶于胶团内胶团内 b.b.两亲两亲性性药物(药物(正丁醇)
9、正丁醇)结合于胶团的结合于胶团的栅状层间栅状层间 c.c.弱极性弱极性或易极化基团:非极性基团或易极化基团:非极性基团插入内核插入内核、极性端、极性端 向外(水杨酸)向外(水杨酸) d.d.水溶性水溶性或两端均为极性药物:或两端均为极性药物:吸附于胶团外层亲水端吸附于胶团外层亲水端 e.e.极性大且有极性大且有较强电负性:较强电负性:形成氢键形成氢键 可改变药物溶解度,增加澄明度,稳定性。可改变药物溶解度,增加澄明度,稳定性。 例如例如:煤酚在水中的溶解度煤酚在水中的溶解度3%左右,左右, 但在肥皂溶液中,即但在肥皂溶液中,即“煤酚皂煤酚皂”溶液,能增加到溶液,能增加到 50%左右左右 中药药
10、剂学 云南省省级精品课程 a 极性小极性小 饱和烃饱和烃 (苯)(苯) b 两亲两亲性药物性药物 (正丁醇)正丁醇) c 弱极性弱极性或易或易 极化基团极化基团 (水杨酸)(水杨酸) d 水溶性水溶性或或 两端均为两端均为极极 性性 (对羟基(对羟基 苯甲酸)苯甲酸) e 极性大极性大, 形成氢键形成氢键 (酚类)(酚类) 中药药剂学 云南省省级精品课程 2 增溶影响因素增溶影响因素 (1)增溶剂的性质)增溶剂的性质:同系物增溶剂的:同系物增溶剂的碳链愈长碳链愈长(胶(胶 团大),其团大),其增溶量也愈多。增溶量也愈多。 (2)增溶剂)增溶剂HLB值:值: 对对极性或非极性溶质极性或非极性溶质
11、,非离子型增溶剂的,非离子型增溶剂的HLB 值愈大值愈大,其,其增溶效果也愈好增溶效果也愈好。 但但对极性低对极性低的溶质,结果正好相反。的溶质,结果正好相反。 如吐温类对于非极性的维生素如吐温类对于非极性的维生素A的增溶作用是的增溶作用是 HLB值愈大,增溶效果好值愈大,增溶效果好 但对弱极性的维生素但对弱极性的维生素A棕榈酸酯却相反。棕榈酸酯却相反。 中药药剂学 云南省省级精品课程 (2)被增溶物质(药物)的性质被增溶物质(药物)的性质: 同系物中,同系物中,被增溶物质的分子量愈被增溶物质的分子量愈 大被增溶量愈小大被增溶量愈小(占居较大胶团体积)。(占居较大胶团体积)。 因胶团的体积大致
12、固定时,被增溶物质因胶团的体积大致固定时,被增溶物质 的分子量愈大,占据的体积也愈大,故增的分子量愈大,占据的体积也愈大,故增 溶剂浓度一定时,它能溶解的被增溶物质溶剂浓度一定时,它能溶解的被增溶物质 mol数必然较少数必然较少 中药药剂学 云南省省级精品课程 (3)用量与加入顺序:)用量与加入顺序: 用量用量:在:在CMC以上,表面活性剂以上,表面活性剂浓度增大,增溶浓度增大,增溶 量增大。量增大。 加入顺序加入顺序: (4)温度)温度:在昙点以下,温度高有利。:在昙点以下,温度高有利。 (5)其它其它:电解质:电解质:可中和胶团所带电荷,有效体可中和胶团所带电荷,有效体 积增大,积增大,C
13、MC下降,但过量则盐析。下降,但过量则盐析。 pH:肥皂类,肥皂类,pH小,游离脂肪酸多,不利于增溶。小,游离脂肪酸多,不利于增溶。 如吐温对冰片增溶:如吐温对冰片增溶: 增溶剂增溶剂溶于水溶于水冰片:几不溶冰片:几不溶 增溶剂增溶剂 冰片冰片溶解溶解 加水:好溶解。加水:好溶解。 中药药剂学 云南省省级精品课程 3使用增溶剂注意事项使用增溶剂注意事项 (1)毒副作用)毒副作用:内服:无毒;外用:刺激性,:内服:无毒;外用:刺激性, 注射剂还要注意不溶血。注射剂还要注意不溶血。 (2)对药物作用)对药物作用:能改善药物吸收和增强其生:能改善药物吸收和增强其生 理作用。理作用。 有的表面活性剂降
14、低抑菌剂效果:有的表面活性剂降低抑菌剂效果: 例如含酚羟基的防腐剂,加入表面活性剂例如含酚羟基的防腐剂,加入表面活性剂(特特 别是含聚氧乙烯基者别是含聚氧乙烯基者)均可使其作用减弱其均可使其作用减弱其 原因:被增溶在胶团之中,以及聚氯乙烯基和原因:被增溶在胶团之中,以及聚氯乙烯基和 酚羟基间形成复合物。酚羟基间形成复合物。 中药药剂学 云南省省级精品课程 4 增溶在药剂中应用:增溶在药剂中应用: (1) 增加难溶性药物的溶解度增加难溶性药物的溶解度。如乌头碱、薄荷油等,。如乌头碱、薄荷油等, 在水达不到治疗所需浓度,故需使用增溶剂,增溶在水达不到治疗所需浓度,故需使用增溶剂,增溶 剂用量一般为
15、挥发油的剂用量一般为挥发油的510倍。倍。 改善中药注射剂的澄明度。改善中药注射剂的澄明度。如吐温如吐温-80 (2) 增加药物制剂的稳定性。增加药物制剂的稳定性。增溶剂可防止药物的氧增溶剂可防止药物的氧 化和水解,如化和水解,如VitA、D都极不稳定,易于氧化失效,都极不稳定,易于氧化失效, 而在胶团可防氧与金属离子。而在胶团可防氧与金属离子。 (3)中草药有效成分的提取。)中草药有效成分的提取。如吐温如吐温-80可使熏衣草可使熏衣草 油提取率增加油提取率增加20% 中药药剂学 云南省省级精品课程 在在、两两 相区内的任相区内的任 一比例,均一比例,均 不能制得澄不能制得澄 明溶液明溶液 只
16、有沿曲线的只有沿曲线的切线切线AW 上方区域上方区域内的任意配比,内的任意配比, 如如A点(代表点(代表7.5薄荷薄荷 油,油,42.5吐温吐温-20和和 50水),水),在无限加水在无限加水 稀释时才不会出现混浊稀释时才不会出现混浊。 中药药剂学 云南省省级精品课程 在在、两两 相区内任一相区内任一 比例均可制比例均可制 得得澄明溶液,澄明溶液, 但加水稀释但加水稀释 可能再混浊可能再混浊 2.乳化:乳化:O/W 乳化剂:乳化剂:816, W/O乳化剂:乳化剂:38, 表面活性剂定向排列于表面活性剂定向排列于O、W界面而起乳界面而起乳 化作用。化作用。 3.去污:去污:HLB1316 污垢经
17、润湿、乳化、起泡、增溶、分散污垢经润湿、乳化、起泡、增溶、分散 至去除至去除 中药药剂学 云南省省级精品课程 4.润湿与铺展:润湿与铺展:79 润湿:润湿:液体粘附于固体表面的现象。液体粘附于固体表面的现象。 液滴的表面切线与固液交界面的夹角称液滴的表面切线与固液交界面的夹角称接触角接触角 亲水药亲水药90。 表面活性剂作用:在固液界面定向排列,降低疏水固体表面活性剂作用:在固液界面定向排列,降低疏水固体 与水之间的界面张力,排除气体,与水之间的界面张力,排除气体,降低接触角降低接触角,使液,使液 体粘附于固体表面,并可使固体微粒均匀分散,如硫体粘附于固体表面,并可使固体微粒均匀分散,如硫 磺
18、洗剂磺洗剂. 中药药剂学 云南省省级精品课程 中药药剂学 云南省省级精品课程 中药药剂学 云南省省级精品课程 铺展:铺展:一种液体能在另一种液体表面自动形成一一种液体能在另一种液体表面自动形成一 层薄膜的现象层薄膜的现象 ,表活能改善铺展性能,表活能改善铺展性能 。 5.消泡:消泡:HLB 0.83. 可用于中药浸出液浓缩时产生的大量稳定气泡,可用于中药浸出液浓缩时产生的大量稳定气泡, 在气泡表面顶替原来的稳定起泡物质(如皂在气泡表面顶替原来的稳定起泡物质(如皂 苷),而其本来苷),而其本来C链短,不能形成坚固液膜,链短,不能形成坚固液膜, 使泡沫破坏。使泡沫破坏。 6.其它:其它:杀菌(阳离
19、子)、去污、分散剂、助悬杀菌(阳离子)、去污、分散剂、助悬 剂、增稠剂、崩解、促释药与透皮、吸收。剂、增稠剂、崩解、促释药与透皮、吸收。 一药物的溶解度一药物的溶解度 P171 1.溶解溶解:溶质分子进入溶剂分子中形成溶液的过:溶质分子进入溶剂分子中形成溶液的过 程即称溶解程即称溶解 2.溶解度:溶解度:在一定温度和压力下,在一定量的溶在一定温度和压力下,在一定量的溶 剂中溶解药物的最大量剂中溶解药物的最大量.(狭义)(狭义) 是:是:“特性溶解度特性溶解度”,即不解离,不与它物质,即不解离,不与它物质 相互作用时的溶解度。相互作用时的溶解度。 广义:增加溶解度的各种形式广义:增加溶解度的各种
20、形式 中药药剂学 云南省省级精品课程 中国药典对药品的近似溶解度以下列中国药典对药品的近似溶解度以下列7种名词种名词表示:表示: 极易溶解极易溶解:系指溶质:系指溶质1g(ml)能在能在1ml溶剂中溶解溶剂中溶解; 易溶易溶:系指溶质:系指溶质1g(m1)能在能在110m1溶剂中溶解;溶剂中溶解; 溶解溶解:系指溶质:系指溶质1g(ml)能在能在1030ml溶剂中溶解;溶剂中溶解; 略溶略溶:系指溶质:系指溶质1g(ml)能在能在30100ml溶剂中溶解;溶剂中溶解; 微溶微溶;系指溶质;系指溶质1g(ml)能在能在1001000ml溶剂中溶解;溶剂中溶解; 极微溶解极微溶解:系指溶质:系指溶
21、质1g(ml)能在能在100010 000ml溶剂中溶剂中 溶解;溶解; 几乎不溶或不溶几乎不溶或不溶:系指溶质:系指溶质1g(ml)在溶剂在溶剂10 000mm中不能中不能 完全溶解完全溶解。 中药药剂学 云南省省级精品课程 1、温度:、温度: 温度温度 ,溶解度溶解度 或或 (摩尔溶解热(摩尔溶解热Hf正负不同而不同)正负不同而不同) 2、溶剂:、溶剂:溶剂化,溶剂化, “相似相溶相似相溶”原则原则 中药药剂学 云南省省级精品课程 3、药物的性质、药物的性质 药物极性药物极性-相似相溶相似相溶 药物晶型:药物晶型: (1)结晶型)结晶型-稳定型稳定型-溶解度溶解度小(晶格能小)小(晶格能小
22、) (2)无定型)无定型- -不不稳定型稳定型-溶解度溶解度大大 4、粒子大小、粒子大小 一般药物溶解度与粒子大小关系不大一般药物溶解度与粒子大小关系不大 但对难溶药,粒子小(微粉状),溶解度大但对难溶药,粒子小(微粉状),溶解度大 中药药剂学 云南省省级精品课程 5、第三种物质、第三种物质 如助溶剂如助溶剂,溶解度,溶解度 同离子效应同离子效应,溶解度,溶解度 (盐析)(盐析) 中药药剂学 云南省省级精品课程 三、增加药物溶解度的方法三、增加药物溶解度的方法 1、增溶:、增溶: 增溶剂:增溶剂:HLB1518的表面活性剂的表面活性剂 详见上一节表面活性剂的应用详见上一节表面活性剂的应用 中药
23、药剂学 云南省省级精品课程 2 、助溶:、助溶: 助溶系指由于加入助溶系指由于加入第二种物质第二种物质而增加难溶性药物在而增加难溶性药物在 溶剂溶剂(一般为水一般为水)中的溶解度的现象。这第二种物质中的溶解度的现象。这第二种物质 称为称为“助溶剂助溶剂” 助溶机理:助溶机理: (1)助溶剂)助溶剂 药物药物络合物、络合物、 (2)助溶剂)助溶剂 药物药物有机分子复合物有机分子复合物 (3)复分解形成可溶性盐类)复分解形成可溶性盐类 助溶剂是低分子化合物而不是胶体物质或非离子表面助溶剂是低分子化合物而不是胶体物质或非离子表面 活性剂。活性剂。 中药药剂学 云南省省级精品课程 例:例: I+KIK
24、I3 , (1:2950) (1:20) (药物:水)(药物:水) 茶碱茶碱+乙二胺乙二胺氨茶碱氨茶碱 (1:120) (1:5) (药:水)(药:水) 常用助溶剂:常用助溶剂: 无机盐类无机盐类、 有机酸及其钠盐有机酸及其钠盐(苯甲酸、柠檬酸)(苯甲酸、柠檬酸) 酰氨类酰氨类(烟酰氨)(烟酰氨) 中药药剂学 云南省省级精品课程 3、制成可溶性盐:、制成可溶性盐: 对难溶性弱酸、弱碱性药物与对难溶性弱酸、弱碱性药物与 碱或酸成盐碱或酸成盐 普鲁卡因普鲁卡因-盐酸盐酸 苯甲酸苯甲酸-钠(氢氧化钠)钠(氢氧化钠) 酸性甙元酸性甙元-氨水(远志流浸膏)氨水(远志流浸膏) 中药药剂学 云南省省级精品课
25、程 4、潜溶潜溶-使用混合溶剂(使用混合溶剂(潜溶潜溶剂)剂) 定义:当定义:当混合溶剂混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶中各溶剂在某一比例时,药物的溶 解度解度比在各单一溶剂中大比在各单一溶剂中大,这种现象称为潜溶,这种现象称为潜溶 (cosolvency),这种溶剂称为潜溶剂。,这种溶剂称为潜溶剂。 某些药物在混合溶剂中往往比在单一溶剂中易溶某些药物在混合溶剂中往往比在单一溶剂中易溶 解,可应用混合溶剂来增加溶解度。解,可应用混合溶剂来增加溶解度。 潜溶潜溶剂:与水混溶,介电常数剂:与水混溶,介电常数 ,乙醇、丙二醇,乙醇、丙二醇 l苯巴比妥苯巴比妥钠,溶解度钠,溶解度 ,但稳定性,但
26、稳定性 l苯巴比妥苯巴比妥聚乙二醇聚乙二醇+水,稳定性好水,稳定性好 中药药剂学 云南省省级精品课程 苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度 中药药剂学 云南省省级精品课程 中药药剂学 云南省省级精品课程 5、升温、微粉化技术、包合技术等、升温、微粉化技术、包合技术等 促进药物溶解促进药物溶解 6、制成前体药物:引入亲水基团、制成前体药物:引入亲水基团 一、含义:指药物以分子或离子一、含义:指药物以分子或离子(粒径粒径 乳浊液乳浊液混悬液混悬液固体制剂固体制剂 2.均匀澄明均匀澄明, 分剂量准确分剂量准确 但其化学活性大,不稳定,易霉变。但其化学活性大,不稳定,易霉变
27、。 中药药剂学 云南省省级精品课程 三、真溶液剂的制备与举例三、真溶液剂的制备与举例 (一)溶液剂:药物溶解于溶剂中形成的澄明液(一)溶液剂:药物溶解于溶剂中形成的澄明液 体药剂,供内服或外用体药剂,供内服或外用 1、溶解法:、溶解法: 添加剂、药物称量添加剂、药物称量溶解溶解过滤过滤检查检查 包装。采用各种增加溶解度方法。包装。采用各种增加溶解度方法。 特殊药物处理:特殊药物处理: 溶解度小、慢的:粉碎、加热、助溶、增溶溶解度小、慢的:粉碎、加热、助溶、增溶 易氧化的:放冷、加抗氧剂易氧化的:放冷、加抗氧剂 挥发药物:最后加挥发药物:最后加 中药药剂学 云南省省级精品课程 2、稀释法:、稀释
28、法:是指先将药物制成高浓度溶是指先将药物制成高浓度溶 液,使用时再用溶剂稀释至需要浓度。液,使用时再用溶剂稀释至需要浓度。 3、化学反应法:、化学反应法:将待反应的药物分别配将待反应的药物分别配 制,再慢慢混合、反应、过滤制,再慢慢混合、反应、过滤 例:复方碘溶液(水)例:复方碘溶液(水) 风油精(脂)风油精(脂) 中药药剂学 云南省省级精品课程 1、含义:、含义: 挥发性药物的饱和或近饱和水溶液挥发性药物的饱和或近饱和水溶液 2、制备方法:、制备方法: (1)溶解法)溶解法 取挥发油或挥发性药物细粉,取挥发油或挥发性药物细粉, A:加微温蒸馏水溶解搅拌,放置,过滤。:加微温蒸馏水溶解搅拌,放
29、置,过滤。 B:加滑石粉混匀,加足量水,振摇,过滤,定量:加滑石粉混匀,加足量水,振摇,过滤,定量 (2)稀释法)稀释法 由浓芳香水剂加蒸馏水稀释制得。由浓芳香水剂加蒸馏水稀释制得。 (3)水蒸气蒸馏法)水蒸气蒸馏法 适合于中药材。适合于中药材。 所得芳香水剂称药露或所得芳香水剂称药露或露剂露剂 中药药剂学 云南省省级精品课程 1.含义:甘油剂系指药物含义:甘油剂系指药物溶于甘油溶于甘油中制成的中制成的外用外用的溶液的溶液 剂,用于口腔、耳鼻喉科疾病。剂,用于口腔、耳鼻喉科疾病。 具粘稠性、防腐性和吸湿性,能使具粘稠性、防腐性和吸湿性,能使药物滞留药物滞留患处而起患处而起 延效作用。常用于口腔
30、、鼻腔等患处。对碘、酚、鞣延效作用。常用于口腔、鼻腔等患处。对碘、酚、鞣 质溶解度好质溶解度好 甘油剂的甘油剂的引湿性较大引湿性较大,故应密闭保存。,故应密闭保存。 2制法:制法: 常用溶解法与化学反应法。常用溶解法与化学反应法。 甘油剂的百分浓度一般都用重量表示。甘油剂的百分浓度一般都用重量表示。 中药药剂学 云南省省级精品课程 醑剂系指醑剂系指挥发性药物挥发性药物的的浓乙醇溶液浓乙醇溶液,可供内服或外,可供内服或外 用,或作芳香剂矫味。用,或作芳香剂矫味。 药物浓度一般为药物浓度一般为510%或或20%。 乙醇浓度一般为乙醇浓度一般为6090%。 可用溶解法和蒸馏法(将药物溶解后与溶剂共同
31、蒸可用溶解法和蒸馏法(将药物溶解后与溶剂共同蒸 馏)制备。馏)制备。 注意:醑剂是高浓度醇溶液,所用容器应干燥,以注意:醑剂是高浓度醇溶液,所用容器应干燥,以 防遇水而使药物析出,成品浑浊。防遇水而使药物析出,成品浑浊。 中药药剂学 云南省省级精品课程 第五节第五节 胶体溶液型药剂胶体溶液型药剂 一、概述一、概述 1 1、含义含义:胶体溶液型药剂系指具有胶体:胶体溶液型药剂系指具有胶体 微粒的微粒的固体药物固体药物或或高分子化合物高分子化合物分散在分散在 分散媒中所制成的液体药剂。分散媒中所制成的液体药剂。 胶溶胶溶粒径均为粒径均为1-100nm 中药药剂学 云南省省级精品课程 2、分散相:、
32、分散相: 粒径:粒径:1100nm, 比溶液溶质比溶液溶质(分子或离子分子或离子)大。大。 包括:包括: 3、分散媒、分散媒: 多为多为水水,少数为非水溶剂,少数为非水溶剂 (1)多分子聚合体多分子聚合体:多相不均匀分散体系多相不均匀分散体系疏水胶疏水胶 体或溶胶体或溶胶 (2)单分子的高分子化合物:单相均匀分散体系单分子的高分子化合物:单相均匀分散体系- -亲水胶体亲水胶体 固体颗粒、胶固体颗粒、胶 体颗粒或胶团体颗粒或胶团 如多糖、蛋白质如多糖、蛋白质 如乙醇、丙如乙醇、丙 酮、乙醚等酮、乙醚等 胶体溶液在药剂学中应用甚广,胶体溶液在药剂学中应用甚广, 几乎所有剂型都与之有密切关系几乎所有
33、剂型都与之有密切关系 中药药剂学 云南省省级精品课程 胶体溶液包括:胶体溶液包括: (1)溶胶剂:)溶胶剂:固体微粒固体微粒 分散分散在水中。在水中。 (疏水胶体)(疏水胶体) (2)高分子溶液剂:)高分子溶液剂:高高 分子化合物分子化合物溶解溶解于溶剂于溶剂 中。(亲水胶体、保护中。(亲水胶体、保护 胶体、触变胶、凝胶)胶体、触变胶、凝胶) l固体微粒:固体微粒:1-100nm l非非均相分散体系均相分散体系 l热力学热力学不不稳定稳定 l分子状态分散分子状态分散 l均相分散体系均相分散体系 l热力学稳定热力学稳定 中药药剂学 云南省省级精品课程 二、胶体溶液的种类二、胶体溶液的种类 1.1
34、.亲水胶体溶液:亲水胶体溶液:分散相分子结构中的分散相分子结构中的亲水极性基团亲水极性基团 如如- -COOHCOOH(NaNa)、)、-NH-NH、-OH-OH等,能与水发生水化作等,能与水发生水化作 用,以分子状态分散于水中。用,以分子状态分散于水中。 如明胶、胃蛋白酶等。如明胶、胃蛋白酶等。 绝大部分是高分子物也称高分子水溶液。绝大部分是高分子物也称高分子水溶液。 有些高分子物有些高分子物非极性基团非极性基团数目较多,亲水性下降,数目较多,亲水性下降, 而易溶于半极性或而易溶于半极性或非极性溶非极性溶剂中剂中, ,称称亲液胶体溶液亲液胶体溶液 或高分子非水溶液或高分子非水溶液。 例如玉米
35、朊的乙醇溶液。例如玉米朊的乙醇溶液。 中药药剂学 云南省省级精品课程 高分子胶体溶液的特殊形式:高分子胶体溶液的特殊形式: (1 1)凝胶)凝胶 有些亲水胶体溶液(如明胶、琼脂水溶液),在有些亲水胶体溶液(如明胶、琼脂水溶液),在 温热时为粘稠性流动液体,但温度降低时,直链状分温热时为粘稠性流动液体,但温度降低时,直链状分 散的高分子形成散的高分子形成网状网状结构包含水分子,结构包含水分子,形成不流动的形成不流动的 半固体,称凝胶半固体,称凝胶,形成凝胶的过程称为,形成凝胶的过程称为胶凝胶凝 。 凝胶失去网状结构内部的水分凝胶失去网状结构内部的水分 就形成就形成干胶(有脆性与弹性两种)干胶(有
36、脆性与弹性两种)。 中药药剂学 云南省省级精品课程 (2 2)触变胶体溶液)触变胶体溶液 有些胶体溶液(如硬脂酸铝分散于植物油中形成的胶体有些胶体溶液(如硬脂酸铝分散于植物油中形成的胶体 溶液)溶液)在一定温度下静置时,逐渐变为半固体在一定温度下静置时,逐渐变为半固体,振摇复振摇复 又变成可流动的胶体溶液又变成可流动的胶体溶液,这种性质称为触变性,这种,这种性质称为触变性,这种 胶体称触变胶。胶体称触变胶。 (3 3)保护胶体溶液()保护胶体溶液( P177 P177 倒二行)倒二行) 因疏水胶体溶液具有聚集不稳定性,易聚集成大粒因疏水胶体溶液具有聚集不稳定性,易聚集成大粒 子而沉淀。向其中子
37、而沉淀。向其中加入亲水胶体加入亲水胶体溶液,胶粒表面吸附了溶液,胶粒表面吸附了 亲水胶体,亲水胶体,阻碍胶粒间的相互接触,增加其稳定性阻碍胶粒间的相互接触,增加其稳定性。这。这 种作用称为胶体的保护作用,种作用称为胶体的保护作用,这类胶体称为保护胶体这类胶体称为保护胶体。 中药药剂学 云南省省级精品课程 2 2疏水胶体溶液疏水胶体溶液 又称溶胶又称溶胶 是由是由多个小分子多个小分子聚集的微粒聚集的微粒(1500(1500nm)nm)分散于水分散于水 中形成。微粒与水之间水化作用弱,存在物理界中形成。微粒与水之间水化作用弱,存在物理界 面是多相分散系统面是多相分散系统 热力学不稳定体系热力学不稳
38、定体系 动力学由稳定动力学由稳定(质点小(质点小, ,布朗运动)布朗运动) 不稳定不稳定(因(因热力学不稳定致质点增大,热力学不稳定致质点增大,聚沉聚沉) ) 药剂中常需使用保护胶体溶液药剂中常需使用保护胶体溶液 中药药剂学 云南省省级精品课程 三、胶体溶液的性质(与药剂有关的性质)三、胶体溶液的性质(与药剂有关的性质) 亲水胶体溶液与疏水胶体溶液共性:亲水胶体溶液与疏水胶体溶液共性: 1. 能通过滤能通过滤 纸而不能通过半透膜。纸而不能通过半透膜。 2. 动力学稳定系统动力学稳定系统 3. 有陈化现象;久置沉降有陈化现象;久置沉降 4. 对液体的沸点升高、冰点降低和蒸气压下降等对液体的沸点升
39、高、冰点降低和蒸气压下降等 影响较小。影响较小。(不同于溶液不同于溶液) 中药药剂学 云南省省级精品课程 高分子胶体特性:高分子胶体特性: 1.高分子高分子带电性带电性 如纤维素及其衍生物带负电荷,如纤维素及其衍生物带负电荷, 蛋白质分子有等电点,因蛋白质分子有等电点,因PH不同,而带正电荷或负不同,而带正电荷或负 电荷。电荷。 因而有电泳现象因而有电泳现象 2.有牢固有牢固水化层水化层,分子亲水,分子亲水, 3.微布朗运动;微布朗运动; 4. 粘度大。粘度大。 5.热力学稳定体系热力学稳定体系 中药药剂学 云南省省级精品课程 疏水胶体特性疏水胶体特性: 1.丁达尔现象丁达尔现象:可用于鉴别:
40、可用于鉴别 是否属于疏水胶体溶液是否属于疏水胶体溶液 (高分子溶液不明显)。(高分子溶液不明显)。 2.胶粒具有胶粒具有双电层结构双电层结构:即具:即具电位,对稳定性重要、电位,对稳定性重要、 使胶粒电排斥不致合并,使胶粒电排斥不致合并, 3.微粒疏水,微粒疏水,布朗运动明显布朗运动明显; 动力学稳定性动力学稳定性 4. 质点处于聚集状态,其扩散性质与渗透压不显著质点处于聚集状态,其扩散性质与渗透压不显著 5.分散度高,表面能大,分散度高,表面能大,热力学不稳定体系热力学不稳定体系,胶粒久,胶粒久 贮自然结聚趋于稳定贮自然结聚趋于稳定-沉降(沉降(动力学不稳定性)动力学不稳定性) 。 中药药剂
41、学 云南省省级精品课程 树林中的丁达尔效应树林中的丁达尔效应 中药药剂学 云南省省级精品课程 1.高分子溶液的稳定性高分子溶液的稳定性 稳定因素稳定因素:主要是:主要是水化作用。水化作用。即亲水胶体质点周围形成水即亲水胶体质点周围形成水 化膜,阻碍质点间凝聚。化膜,阻碍质点间凝聚。 其次是其次是同性电荷同性电荷: 有的亲水胶体带电荷,同有的亲水胶体带电荷,同 性电荷排斥而稳定,不凝聚。性电荷排斥而稳定,不凝聚。 影响稳定因素:影响稳定因素: (1)脱水剂脱水剂:乙醇、丙酮乙醇、丙酮 大量电解质(盐析)大量电解质(盐析):争夺水化膜的水而使之沉淀。争夺水化膜的水而使之沉淀。 枸橼酸枸橼酸- 、洒
42、石酸、洒石酸-、SO42-、CHCOO-、Cl-、Br- 或破坏其水化膜,发生凝聚而引起沉淀。或破坏其水化膜,发生凝聚而引起沉淀。 中药药剂学 云南省省级精品课程 中药药剂学 云南省省级精品课程 (2)陈化现象)陈化现象 指在放置过程中指在放置过程中自发地凝聚自发地凝聚而沉淀。或因光线、空而沉淀。或因光线、空 气、气、PH值、絮凝剂等的影响,加速凝聚产生沉淀。值、絮凝剂等的影响,加速凝聚产生沉淀。 中药提取液久置常有该现象中药提取液久置常有该现象 (3)电荷中和)电荷中和 带带相反电荷的两种亲水胶体相反电荷的两种亲水胶体溶液混合时,电荷中和溶液混合时,电荷中和 而发生凝聚。而发生凝聚。 如带负
43、电荷的阿拉伯胶和带正电荷的明胶溶液混合如带负电荷的阿拉伯胶和带正电荷的明胶溶液混合 时,形成复合物沉淀(制微囊)。时,形成复合物沉淀(制微囊)。 胃蛋白酶合剂在胃蛋白酶合剂在PH2以下带正电荷,用带负电荷的以下带正电荷,用带负电荷的 滤纸滤过时,电荷中和而使胃蛋白酶沉淀于滤纸,使制滤纸滤过时,电荷中和而使胃蛋白酶沉淀于滤纸,使制 剂的效价降低。剂的效价降低。 中药药剂学 云南省省级精品课程 2.疏水胶体溶液的稳定性疏水胶体溶液的稳定性 稳定因素:稳定因素: (1)同性电荷:同性电荷: 双电层双电层表现出电位差,表现出电位差, 称称电位。电位。 电位使胶电位使胶粒间互相粒间互相排排 斥斥,阻碍胶
44、粒合并,阻碍胶粒合并, 是疏水胶体溶液稳定的是疏水胶体溶液稳定的 主要因素主要因素 中药药剂学 云南中医学院重点课程 吸附带电离吸附带电离 子子-吸附层吸附层 相反相反 电荷电荷 离子离子- -扩扩 散层散层 电性相反的电性相反的双电层双电层 稳定因素:稳定因素: (2)布朗运动)布朗运动: 使质点不下沉使质点不下沉 -动力学稳定;动力学稳定; 但质点分散度大,但质点分散度大, 有凝聚趋势有凝聚趋势-热力学不稳热力学不稳 定定 中药药剂学 云南中医学院重点课程 (3)水化膜)水化膜 也增加了疏水胶体的稳定性,但起次要也增加了疏水胶体的稳定性,但起次要 作用。作用。 影响稳定性的因素:影响稳定性
45、的因素: (1)电解质:反离子进入吸附层电解质:反离子进入吸附层,电荷中和胶粒荷,电荷中和胶粒荷 电减少,扩散层变薄,胶体质点就电减少,扩散层变薄,胶体质点就容易凝聚容易凝聚。 (2)保护胶体溶液保护胶体溶液:加入高分子溶液:加入高分子溶液不易凝聚不易凝聚 敏化作用:量少敏化作用:量少-凝聚凝聚 (3)脱水剂脱水剂:加入高浓度非电解质,如乙醇、丙酮等,:加入高浓度非电解质,如乙醇、丙酮等, 发生发生凝聚凝聚。 (4)相反电荷疏水胶体相反电荷疏水胶体溶液混合亦会发生溶液混合亦会发生凝聚。凝聚。 中药药剂学 云南中医学院重点课程 (一一)、亲水胶体溶液的制法、亲水胶体溶液的制法 通常采用溶解法制备
46、。通常采用溶解法制备。分两阶段分两阶段 第一阶段:溶剂分子接触并扩散进入高分子固体颗粒,第一阶段:溶剂分子接触并扩散进入高分子固体颗粒, 颗粒的体积慢慢地膨胀,称为颗粒的体积慢慢地膨胀,称为有限溶胀过程有限溶胀过程;浸泡;浸泡 第二阶段:溶胀的颗粒表面的水化高分子开始互相拆开,第二阶段:溶胀的颗粒表面的水化高分子开始互相拆开, 解脱分子间的缠绕解脱分子间的缠绕,高分子分散在溶剂中,形成均匀,高分子分散在溶剂中,形成均匀 的溶液,称为的溶液,称为无限溶胀过程无限溶胀过程。需加热或搅拌。需加热或搅拌。 中药药剂学 云南中医学院重点课程 举例:举例: 羧甲基纤维素钠胶浆剂羧甲基纤维素钠胶浆剂 【处方
47、处方】 羧甲基纤维素钠羧甲基纤维素钠 0.5g, 琼脂琼脂0.5g, 糖精钠糖精钠 0.05g, 蒸馏水蒸馏水 适量适量 , 共制成共制成 100ml。 中药药剂学 云南中医学院重点课程 取羧甲基纤维素钠分次加入热蒸馏水(约取羧甲基纤维素钠分次加入热蒸馏水(约 40ml)中,轻轻搅拌使其溶解;另取剪碎的琼脂)中,轻轻搅拌使其溶解;另取剪碎的琼脂 加蒸馏水(约加蒸馏水(约40ml)浸泡使其溶胀,加热煮沸数)浸泡使其溶胀,加热煮沸数 分钟,使琼脂溶解;两液合并,趁热过滤,再加入分钟,使琼脂溶解;两液合并,趁热过滤,再加入 糖精钠、热蒸馏水至全量。搅匀,即得。糖精钠、热蒸馏水至全量。搅匀,即得。 【
48、注解注解】本品本品pH值值3-11时稳定,氯化钠等盐时稳定,氯化钠等盐 类可降低其粘度。类可降低其粘度。 中药药剂学 云南中医学院重点课程 (二二)溶胶(疏水胶体溶液)制法溶胶(疏水胶体溶液)制法 1.分散法分散法 将颗粒将颗粒粉碎成胶粒大小粉碎成胶粒大小分散于分散介质中制成。分散于分散介质中制成。 须由外界做功,且需加稳定剂。须由外界做功,且需加稳定剂。 小量制备可用乳钵,大量生产可用小量制备可用乳钵,大量生产可用乳匀机、胶体乳匀机、胶体 磨磨等机械或用超声分散法等。等机械或用超声分散法等。 2.凝聚法凝聚法 1)物理凝聚法)物理凝聚法 主要指微粒结晶法。如主要指微粒结晶法。如更换溶剂法更换
49、溶剂法: 使使溶质的溶解度骤然降低聚结成胶粒溶质的溶解度骤然降低聚结成胶粒。 2)化学凝聚法)化学凝聚法 是利用两种或两种以上的化合物进行是利用两种或两种以上的化合物进行 氧化、还原、水解、复分解等氧化、还原、水解、复分解等化学反应化学反应生成难溶性药生成难溶性药 物胶粒制备。物胶粒制备。 中药药剂学 云南中医学院重点课程 一、含义:一、含义: 1、乳剂、乳剂:两种互不相溶:两种互不相溶液体液体,其中一种,其中一种 液体以小液滴状态分散在另一种液体中液体以小液滴状态分散在另一种液体中 形成的液体制剂形成的液体制剂 。 液滴液滴0.1-10 m 非均相分散体系非均相分散体系 热力学不稳定热力学不
50、稳定 l分散相分散相 l内相内相 l非连续相非连续相 l分散介质分散介质 l外相外相 l连续相连续相 l水相水相- W l油相油相- O 中药药剂学 云南中医学院重点课程 2、乳剂基本组成、乳剂基本组成 水相、油相、乳化剂水相、油相、乳化剂 即为了得到稳定的乳剂,即为了得到稳定的乳剂, 除水相、油相外,还除水相、油相外,还 必须加入第三种物质必须加入第三种物质- -乳化剂。乳化剂。 三者缺一不可。三者缺一不可。 中药药剂学 云南中医学院重点课程 3、乳剂的类型:、乳剂的类型: 1、 按内外相性质分:按内外相性质分: W / O,O / W, W/O/W,O/W/O 2、按粒径和性质分:、按粒径
51、和性质分: 1)普通乳普通乳(emulsion) 普通乳的粒径较大,通常普通乳的粒径较大,通常 在在110(100)m范围,范围, 分为:水包油型(分为:水包油型(O/W) 油包水型(油包水型(W/O)乳剂。)乳剂。 2)亚微乳亚微乳 粒径在粒径在0.11.0m (1001000nm)范围的乳剂称为亚微乳,常范围的乳剂称为亚微乳,常 作为胃肠外给药的载体。作为胃肠外给药的载体。 中药药剂学 云南中医学院重点课程 3) 微乳微乳(microemulsion) 粒径为粒径为10100nm的乳滴分散在另一种液体的乳滴分散在另一种液体 中形成的胶体分散体系,亦称纳米乳。中形成的胶体分散体系,亦称纳米乳
52、。 外观上是外观上是透明液体透明液体,微乳乳滴多为球形,大小,微乳乳滴多为球形,大小 较均匀,始终保持均匀透明,经加热或离心也不较均匀,始终保持均匀透明,经加热或离心也不 能使之分层,能使之分层,多属热力学稳定体系多属热力学稳定体系。 4)复乳)复乳 (multiple emulsions) 又称二级乳,又称二级乳, 是由初乳(一级乳)进一步乳化而成的复合型乳是由初乳(一级乳)进一步乳化而成的复合型乳 剂,分为剂,分为W/O/W和和O/W/O两种类型。两种类型。 中药药剂学 云南中医学院重点课程 中药药剂学 云南中医学院重点课程 二、乳剂形成的基本理论二、乳剂形成的基本理论 1 界面张力学说界
53、面张力学说 当油滴分散于水中时,因表面积增大,当油滴分散于水中时,因表面积增大, 表面能增大而不稳定趋于合并。表面能增大而不稳定趋于合并。 加入表面活性剂吸附于油水界面,使加入表面活性剂吸附于油水界面,使油油 -水界面张力水界面张力下降,从而表面能下降,下降,从而表面能下降,液液 滴不合并,系统稳定。滴不合并,系统稳定。 中药药剂学 云南中医学院重点课程 2 乳化膜学说:乳化剂定向排列(吸附)于界面乳化膜学说:乳化剂定向排列(吸附)于界面,具有一具有一 定的定的机械强度机械强度,可阻止合并。排列越整齐,则越稳定,可阻止合并。排列越整齐,则越稳定 若乳化剂亲水强,降低水侧若乳化剂亲水强,降低水侧
54、更多,使油侧更多,使油侧较大,较大, 收缩力收缩力强成油滴,形成强成油滴,形成O/W型。型。 反之若乳化剂亲油强,则形成反之若乳化剂亲油强,则形成W/O型。型。 中药药剂学 云南中医学院重点课程 中药药剂学 云南中医学院重点课程 据乳化剂种类的不同而分据乳化剂种类的不同而分 (3)固体微粒膜)固体微粒膜 (1)单分子膜)单分子膜 (2)多分子膜)多分子膜 乳乳 化化 膜膜 由由亲水胶体亲水胶体形成,其降低形成,其降低 不明显,但形成坚固膜,不明显,但形成坚固膜, 并增加外相粘度。并增加外相粘度。 由由表面活性剂表面活性剂形成。离子型形成。离子型 -同性电荷增加则稳定性同性电荷增加则稳定性 由由
55、固体微粒固体微粒形成,并有亲水形成,并有亲水 亲油性,同单分子膜。亲油性,同单分子膜。 如硅藻土,如硅藻土,Al(OH)3 乳剂的特点乳剂的特点 应用广泛,可以口服、外用、肌肉、静脉注射应用广泛,可以口服、外用、肌肉、静脉注射 作用特点为:作用特点为: 液滴分散度大,药物吸收快,提高生物利用度;液滴分散度大,药物吸收快,提高生物利用度; 油性药物制成乳剂剂量准确,服用方便,如鱼肝油;油性药物制成乳剂剂量准确,服用方便,如鱼肝油; 水包油型乳剂掩盖药物的不良臭味,水包油型乳剂掩盖药物的不良臭味, 外用乳剂改善药物对皮肤、粘膜的渗透性,减少刺激性;外用乳剂改善药物对皮肤、粘膜的渗透性,减少刺激性;
56、 静脉注射乳剂注射后分布较快,药效高,有靶向性。静脉注射乳剂注射后分布较快,药效高,有靶向性。 中药药剂学 云南中医学院重点课程 (一)基本要求:(一)基本要求: l 乳化能力强,形成稳定的乳化膜乳化能力强,形成稳定的乳化膜 l 无毒、无刺激性(生理适应性)无毒、无刺激性(生理适应性) l 对对pH、温度、其他成分耐受温度、其他成分耐受 中药药剂学 云南中医学院重点课程 (二)乳化剂的种类:(二)乳化剂的种类: l 表面活性剂类:表面活性剂类:阴离子型、非离子型阴离子型、非离子型 l 见见“表面活性剂表面活性剂”一节一节 l O/W: HLB8-16 l W/O: HLB 3-8 l 2.天然
57、或合成乳化剂天然或合成乳化剂: 高分子溶液高分子溶液 多是多是O/W型,型,亲水性强,粘度大(稳定剂),亲水性强,粘度大(稳定剂), 可内服,可内服, 乳化能力弱乳化能力弱(混合使用),需加防腐剂,(混合使用),需加防腐剂, 1. 品种:阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、磷脂、胆固品种:阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、磷脂、胆固 醇等。醇等。 中药药剂学 云南中医学院重点课程 (1)阿拉伯胶)阿拉伯胶(acacia) 是阿拉伯酸的钾、钙、镁盐的混合物,是阿拉伯酸的钾、钙、镁盐的混合物,是一种是一种 乳化能力较强的乳化能力较强的O/W型乳化剂,型乳化剂,常用浓度为常用浓度为 5%15%,在,在pH值值410范
58、围内乳剂稳定。范围内乳剂稳定。 (2)西黄蓍胶)西黄蓍胶(tragacanth) 可形成可形成O/W型乳剂,其水溶液具有较高的粘度。型乳剂,其水溶液具有较高的粘度。 pH值值5时溶液粘度最大,时溶液粘度最大,乳化能力较差,很少单乳化能力较差,很少单 独使用独使用。 中药药剂学 云南中医学院重点课程 (3)明胶明胶(gelatin) 可形成可形成O/W型乳剂,用量型乳剂,用量 为油量的为油量的1%2%,常与阿拉伯胶合用。,常与阿拉伯胶合用。 (4)磷脂磷脂(lecithin) 为为O/W型乳化剂,常用量型乳化剂,常用量 1%3%,可供内服或外用,精制品可供,可供内服或外用,精制品可供静注静注。
59、精制的豆磷脂或卵磷脂可与泊洛沙姆精制的豆磷脂或卵磷脂可与泊洛沙姆188合合 用,效果更好,常用于制备静脉脂肪乳。用,效果更好,常用于制备静脉脂肪乳。 磷脂易氧化磷脂易氧化水解,氧化物有害,需加抗氧剂。水解,氧化物有害,需加抗氧剂。 中药药剂学 云南中医学院重点课程 (5)杏树胶)杏树胶 为杏树分泌的胶汁凝结而成的棕色为杏树分泌的胶汁凝结而成的棕色 块状物,用量为块状物,用量为2%4%,乳化能力和粘度均,乳化能力和粘度均 超过阿拉伯胶,可作为阿拉伯胶的代用品。超过阿拉伯胶,可作为阿拉伯胶的代用品。 (6)胆固醇)胆固醇 系由羊毛脂皂化分离而得,其主要系由羊毛脂皂化分离而得,其主要 成分为羊毛醇,
60、具有吸水性,为成分为羊毛醇,具有吸水性,为W/O型乳化剂。型乳化剂。 (7)其它)其它 白芨胶、果胶、琼脂、海藻酸钠、甲白芨胶、果胶、琼脂、海藻酸钠、甲 基纤维素、羧甲基纤维素钠等均为弱的基纤维素、羧甲基纤维素钠等均为弱的O/W型型 乳化剂,多与阿拉伯胶合用起稳定剂作用。乳化剂,多与阿拉伯胶合用起稳定剂作用。 中药药剂学 云南中医学院重点课程 3、固体粉末乳化剂:、固体粉末乳化剂: 固体粉末吸附于油水界面固体粉末吸附于油水界面 接触角接触角 90 ,用于用于W/O,如氢氧化钙、氢氧化如氢氧化钙、氢氧化 锌、硬脂酸镁等锌、硬脂酸镁等 4、辅助乳化剂:、辅助乳化剂:乳剂稳定性乳剂稳定性 粘度粘度
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