爱爱医资源-第6章胆碱受体激动药

1、2021-7-181 l l M胆碱受体激动药:临床药物 l 较多，具有较好的临床实用 l 价值。 l胆碱受体激动药 l N胆碱受体激动药:主要有尼 l 古丁，对 N1、N2受体均有激动 l 作用，无实用价值，仅具有 l 毒理学上的意义。 l l 2021-7-182 l （一）、胆碱酯类(M、N受体激动药） l 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 来源 l1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 l2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂 溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进 入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效， 只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。 2

2、021-7-183 l由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实 用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。 l药理作用 l1.血管作用 l2.心脏作用 l3.平滑肌作用 l4.腺体作用 l5.骨骼肌作用 2021-7-184 l 卡巴胆碱(carbachol) l卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水 解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择 性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要 用于局部滴眼以治疗青光眼。 l 醋甲胆碱(methacholine) l药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢， 故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜

3、干燥。 2021-7-185 l 贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱） l药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。 本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用 强，对心血管作用弱。临床用于术后腹 胀气，尿潴留，胃张力减退症等。 2021-7-186 l 胆碱脂类药物药理特性比较 药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用 敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼 Ach + + + + + + + 卡巴胆碱 - + + + + + + 醋甲胆碱 + + + + + + + 贝胆碱 - + + + + - 2021-7-187 l (二)、生物碱类(M受体激动药) l 毛果芸香碱(piloc

4、arpine,匹鲁卡品) l药理作用 l作用机制：选择性(直接)激动M受体，产 l生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显， l对心血管的影响小。 2021-7-188 l1.对眼睛的作用 l(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体， 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 2021-7-189 l(2)降低眼内压 l房水产生及回流 2021-7-1810 2021-7-1811 l(3)调节痉挛 l睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心 部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增 大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 l l 睫状肌 l l 悬韧带 l l 晶状体 2021-7-1812 2021-7

5、-1813 l2.对腺体作用 l皮下注射1015mg毛果芸香碱，可明显增 加汗腺、唾液腺的分泌。 l临床应用 l1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 l特点：作用快、温和、短暂，刺激性小， 渗透性好。 l 2021-7-1814 l l 闭角型(angle-closure glauconma 充血 l 性青光眼)：前房角间隙狭窄 。 l青光眼 l 开角型(open-closure glauconma 单纯性 l 青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。 l 2021-7-1815 2021-7-1816 2021-7-1817 2021-7-1818 2021-7-1819 2021-7-1820

6、l 2021-7-1821 2021-7-1822 2021-7-1823 2021-7-1824 2021-7-1825 2021-7-1826 2021-7-1827 2021-7-1828 2021-7-1829 2021-7-1830 2021-7-1831 2021-7-1832 l 依酚氯胺(edrophonium choride) l特点： l1、抗AchE作用较弱，但对骨骼肌的兴奋作 l用快、强、短。515min后作用消失，故不作 为治疗用药。 l2、主要用于诊断重症肌无力。 2021-7-1833 l方法：快速静脉注射依酚氯胺2mg，3045秒 l后未见药效 再静脉注射8mg 出现短 暂肌肉收缩而未见舌肌纤维收缩，提示为诊 断阳性(重症肌无