心内科用药注意事项

1、 心内科用药注意事项 降压药物 n利尿剂（diuretics） n阻断剂(-blocker) n钙拮抗剂(calcium antagonist) n血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） n血管紧张素受体阻断剂（ARB） n阻断剂() n其它：甲基多巴、利血平、肼苯哒嗪 利尿剂 n机制：排钠，减少血容量,增加其它降压药物的 敏感性 n降压较慢，作用缓和 n噻嗪类适用于老年人，心力衰竭，单纯收缩期 高血压；袢利尿剂适用于肾功能不全及充血性 心衰；抗醛固酮利尿剂适用于充血性心衰及心 肌梗死后 n副作用：低血钾（抗醛固酮药可引起血钾升 高），糖脂代谢异常，高尿酸。 n痛风、妊娠患者禁用噻嗪类利尿剂 阻断

2、剂 n机制：尚不清，CO降低，抑制RAS系统 n心绞痛、心梗后、快速心律失常、充血性心衰、 妊娠 n常用美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔 n副作用：负性肌力，负性节律，负性传导 n禁忌症： SSS 、II-III度房室传导阻滞、哮喘 发作，慢性阻塞性肺病 n慎用于：周围血管性疾病、糖尿病、经常运动 者 钙拮抗剂 n机制：阻滞钙离子L型通道，松弛血管平滑肌，降低心 肌收缩力 n降压迅速，作用稳定 n三类：二氢吡啶类（硝苯地平、氨氯地平、尼群地平、 非洛地平）、维拉帕米、地尔硫唑 n二氢吡啶类适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、 心绞痛、周围血管病、妊娠。快速心律失常慎用 n维拉帕米、地尔硫唑适用于心

3、绞痛、颈动脉粥样硬化、 室上性心动过速。II-III度房室传导阻滞、充血性心衰 禁用 n选用制剂：长效、缓释、控释 ACEI n机制：抑制ACE使A生成减少，抑制激肽酶使 缓激肽降解减少，抑制交感神经递质的释放 n适用于充血性心衰，心梗后左室功能不全，非 糖尿病肾病、I型糖尿病肾病、蛋白尿 n副作用：干咳（1020），血管神经性水肿， 高血钾，肾功能恶化 n禁忌症：双侧肾动脉狭窄，高血钾，妊娠， CCr30ml/min（SCr4mg/dl），既往严重过 敏反应 ARB n机制：阻滞A的AT1受体，充分阻断血 管紧张素的作用 n降压较慢，作用平稳 n适用于II型糖尿病肾病、蛋白尿、糖尿病 肾病微

4、量白蛋白尿、左室肥厚、ACEI致 咳嗽 n禁忌症：双侧肾动脉狭窄，高血钾，妊娠 阻断剂 n机制：阻断受体，使血管扩张 n降压较快，较强 n适用于前列腺增生、高血脂 n非选择性（酚妥拉明）和选择性（哌唑 嗪、特拉唑嗪） n副作用：体位性低血压 n充血性心衰患者慎用 特殊人群的降压治疗特殊人群的降压治疗 冠心病冠心病 n稳定性心绞痛时首选阻滞剂或长效钙拮抗剂；急性冠脉综合症时选用 阻滞剂和ACEI、 阻滞剂和醛固酮拮抗剂。 心力衰竭心力衰竭 n要求将血压降至130/80mmHg以下，因此常须联合用药。噻嗪类利尿剂、 阻滞剂、ACEI、ARB和钙拮抗剂均对减少心血管事件有益；ACEI对型 糖尿病、A

5、RB和 型糖尿病防止肾损害有益。 糖尿病高血压糖尿病高血压 n要求将血压降至130/80mmHg以下，因此常须联合用药。噻嗪类利尿剂、 阻滞剂、ACEI、ARB和钙拮抗剂均对减少心血管事件有益；ACEI对型 糖尿病、ARB和 型糖尿病防止肾损害有益。 慢性肾病慢性肾病 nACEI、ARB有利于防止肾病进展，重度病人须合用袢利尿剂。 脑卒中脑卒中 n有短暂性脑缺血发作或脑卒中历史（非急性期）者，不论血压是否增高 均应进行降压治疗。 特殊人群的降压治疗 老年人老年人 n欧美国家一般以65岁为老年的界限。中华医学会老年医学 学会于1982年根据世界卫生组织西太平洋地区会议所定而 提出的老年界限为60

6、岁。 n老人降压治疗同样受益，应逐步降压，尤其体制较弱者。 注意原有的和药物治疗后出现的体位性低血压。老年人有 危险因素、靶器官损害、心血管病的居多，常需多药合用。 有证据说明五类主要降压药均有益。 n大量随机化临床试验均已明确，各年龄段（80岁）高血 压病人均受益于利尿剂、钙拮抗剂钙拮抗剂、 阻滞剂、ACEI- 等 抗高血压治疗。80岁以上的高龄老人进行降压治疗是否同 样得益，尚有待研究。 降压药的联合应用 现有的临床实验结果支持以下类别降压药的组合： 利尿剂和阻滞剂 利尿剂和ACEI或ARB 钙拮抗剂（二氢吡啶）和钙拮抗剂（二氢吡啶）和阻滞剂阻滞剂 钙拮抗剂和钙拮抗剂和ACEI或或ARB

7、钙拮抗剂和利尿剂钙拮抗剂和利尿剂 阻滞剂和阻滞剂 合并用药有二种方式：合并用药有二种方式： 采取各药的按需剂量配比处方，其优点是可以根据 临床需要调整品种和剂量；采用固定配比复方，其 优点是方便，有利于提高病人的依从性。 心力衰竭 Heart Failure 利尿剂 (Diuretics) n机制：机制：通过排钠排水，减轻体循环和肺循环通过排钠排水，减轻体循环和肺循环 淤血，降低前负荷淤血，降低前负荷 n分类分类 n襻利尿剂襻利尿剂 呋噻米呋噻米 n噻嗪类利尿剂噻嗪类利尿剂 氢氯噻嗪氢氯噻嗪 n保钾利尿剂保钾利尿剂 螺内脂、氨苯喋啶和阿米洛利螺内脂、氨苯喋啶和阿米洛利 适应证 n所有心力衰竭患

8、者，有液体潴留的证据所有心力衰竭患者，有液体潴留的证据 或既往有过液体潴留者或既往有过液体潴留者 n心功能心功能级患者一般不需应用利尿剂级患者一般不需应用利尿剂 副作用及应用注意事项 n电解质丢失：低钾、低镁和低钠电解质丢失：低钾、低镁和低钠 n低血压和氮质血症低血压和氮质血症 n高尿酸血症高尿酸血症 n干扰糖和胆固醇代谢干扰糖和胆固醇代谢 血管扩张剂 作用作用药物药物机制机制 扩张小静脉扩张小静脉硝酸酯类硝酸酯类降低前负荷、减轻肺淤血降低前负荷、减轻肺淤血 扩张小动脉扩张小动脉 1受体阻断、受体阻断、ACEI降低后负荷、增加心排血量降低后负荷、增加心排血量 扩张动扩张动/静脉静脉硝普钠硝普钠

9、降低前后负荷降低前后负荷 副作用及应用注意事项副作用及应用注意事项 n不良反应：低血压不良反应：低血压 n应用原则：应用原则： 从小剂量开始，逐渐加量，监测血压从小剂量开始，逐渐加量，监测血压 增强心肌收缩力增强心肌收缩力 n适应证：适应证：心室收缩功能障碍心室收缩功能障碍 n机制：机制：增强心肌收缩力，增加心排血量增强心肌收缩力，增加心排血量 n种类：种类：洋地黄类洋地黄类 1肾上腺能受体兴奋剂肾上腺能受体兴奋剂 磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂 洋地黄类(Digitalis) n作用机制作用机制 n正性肌力作用：正性肌力作用：抑制心肌细胞膜上的抑制心肌细胞膜上的Na+- k+ATP酶，使细

10、胞内酶，使细胞内Na+浓度增高，浓度增高， k+浓度浓度 降低，增加降低，增加Na+Ca2+交换，使细胞内交换，使细胞内Ca2+ 浓度升高，心肌收缩力增强浓度升高，心肌收缩力增强 n电生理作用：电生理作用：抑制心脏传导系统；大剂量时抑制心脏传导系统；大剂量时 提高心肌细胞自律性提高心肌细胞自律性 n兴奋迷走神经，对抗交感神经兴奋兴奋迷走神经，对抗交感神经兴奋 洋地黄类 n适应证适应证 收缩功能障碍性心衰收缩功能障碍性心衰 心衰伴房颤心衰伴房颤 n禁忌证禁忌证 病态窦房结综合征，二度或高度病态窦房结综合征，二度或高度AVB 预激综合征伴房颤预激综合征伴房颤 单纯二尖瓣狭窄伴窦性心律单纯二尖瓣狭窄

11、伴窦性心律 梗阻性肥厚型心肌病梗阻性肥厚型心肌病 急性心肌梗死急性心肌梗死24小时内小时内 洋地黄类 n西地兰西地兰：0.20.4mg, iv 24小时总量小时总量0.81.2mg 10分钟起效，分钟起效，1-2小时达高峰小时达高峰 用于急性心力衰竭或慢性心衰急性加重，特别是心衰用于急性心力衰竭或慢性心衰急性加重，特别是心衰 伴快速房颤时伴快速房颤时 n地高辛：地高辛：0.1250.25mg/日口服日口服 用于心力衰竭的长期维持治疗用于心力衰竭的长期维持治疗 洋地黄中毒 n表现表现 n心律失常心律失常 n胃肠道反应胃肠道反应 n神经精神症状神经精神症状 n黄视或绿视黄视或绿视 n影响洋地黄中毒

12、的因素影响洋地黄中毒的因素 n高龄高龄 n肾功能不全肾功能不全 n低血钾、低血镁、高血钙低血钾、低血镁、高血钙 n心肌严重病变心肌严重病变 n缺氧性疾病缺氧性疾病 n药物相互作用：胺碘酮、异搏定等药物相互作用：胺碘酮、异搏定等 n治疗治疗 n停药停药 n补钾、补镁补钾、补镁 n心律失常的治疗心律失常的治疗 n室性心律失常：苯妥因钠、利多卡因室性心律失常：苯妥因钠、利多卡因 注意：电复律易致室颤，禁用注意：电复律易致室颤，禁用 n缓慢心律失常：阿托品、临时起搏器缓慢心律失常：阿托品、临时起搏器 n预防预防 n监测洋地黄血药浓度监测洋地黄血药浓度 n洋地黄的治疗剂量与中毒剂量可交叉洋地黄的治疗剂量

13、与中毒剂量可交叉 洋地黄中毒 非洋地黄类正性肌力药 n 肾上腺能受体兴奋剂肾上腺能受体兴奋剂 多巴胺，多巴酚丁胺多巴胺，多巴酚丁胺 n磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂 氨力农，氨力农， 米力农米力农 （长期应用死亡率增高）（长期应用死亡率增高） 血管紧张素转换酶抑制剂 n作用机制作用机制 n扩张血管扩张血管 n抑制醛固酮合成，减少水钠潴留抑制醛固酮合成，减少水钠潴留 n抑制交感神经兴奋性抑制交感神经兴奋性 n改善心室和血管重塑改善心室和血管重塑 改善症状，降低死亡率 n适应症适应症 n所有左室功能不全（所有左室功能不全（LVEF3mg/dlScr3mg/dl（225.2225.2 mol/Lm

14、ol/L） n高钾血症（高钾血症（5.55.5mmol/Lmmol/L） n低血压（收缩压低血压（收缩压9090mmHgmmHg） 血管紧张素转换酶抑制剂 副作用及应用注意事项 n不良反应不良反应 n咳嗽咳嗽 n低血压低血压 n肾功能恶化肾功能恶化 n血钾升高血钾升高 n血管性水肿血管性水肿 n应用注意应用注意 n从小剂量开始，每隔从小剂量开始，每隔3-7天剂量加倍，加至最大天剂量加倍，加至最大 耐受剂量，长期维持耐受剂量，长期维持 n监测血压、血钾和肾功能监测血压、血钾和肾功能 -受体阻滞剂 n用于心力衰竭治疗的机制用于心力衰竭治疗的机制 n肾上腺素能受体通路的过度激活可致心肌细胞损伤和肾上

15、腺素能受体通路的过度激活可致心肌细胞损伤和 凋亡，心室重塑，加速心腔的扩大和心力衰竭的进展，凋亡，心室重塑，加速心腔的扩大和心力衰竭的进展， 增加发生恶性心律失常的危险性。增加发生恶性心律失常的危险性。 n -受体阻滞剂可延缓心力衰竭的进展，改善临床状况受体阻滞剂可延缓心力衰竭的进展，改善临床状况 和左室功能，降低心衰住院率和死亡率，特别是猝死和左室功能，降低心衰住院率和死亡率，特别是猝死 的发生率。的发生率。 降低死亡率，改善预后 -受体阻滞剂 n适应证适应证 n心功能心功能、级患者，无禁忌证级患者，无禁忌证 n在在ACEI、利尿剂和洋地黄的基础上加用利尿剂和洋地黄的基础上加用 n只适用于慢

16、性心衰的长期治疗，不能用于只适用于慢性心衰的长期治疗，不能用于 急性失代偿性心衰急性失代偿性心衰 -受体阻滞剂 n禁忌证禁忌证 n支气管痉挛性疾病支气管痉挛性疾病 n心动过缓（心动过缓（HR60次次/分）分） n二度及以上二度及以上AVB n副作用副作用 n低血压低血压 n心动过缓和传导阻滞心动过缓和传导阻滞 n液体潴留和心力衰竭恶化液体潴留和心力衰竭恶化 应用注意事项 n从极低剂量开始，每隔从极低剂量开始，每隔2-4周将剂量加倍周将剂量加倍 n监测体重、血压、心率、传导阻滞及心功能状况监测体重、血压、心率、传导阻滞及心功能状况 n如能耐受应加量至靶剂量或最大耐受剂量，长期维持如能耐受应加量至靶剂量或最大耐受剂量，长期维持 n已被批准用于心衰的品种已被批准用于心衰的品种 n选择性选择性 1-受体阻滞剂：美托洛尔、比索洛尔受体阻滞剂：美托洛尔、比索洛尔 n兼有兼有 1 、 、 2和 和 1-受体阻滞作用的制剂：卡维地洛受体阻滞作