药理学-利尿药

1、24 利尿药利尿药 学习要点学习要点 重点：袢利尿药、噻嗪类利尿药的临床重点：袢利尿药、噻嗪类利尿药的临床 应用、作用机制和不良反应；应用、作用机制和不良反应； 难点：各类药物利尿机制；难点：各类药物利尿机制； 熟悉：常用药物种类、代表药；熟悉：常用药物种类、代表药； 了解：利尿药作用的生理学基础；了解：利尿药作用的生理学基础； 2021-7-252 2021-7-253 概述概述 w利尿药（利尿药（diuretics） w是作用于肾脏，通过影响肾小球滤过、是作用于肾脏，通过影响肾小球滤过、 肾小管重吸收和分泌等功能，增加电肾小管重吸收和分泌等功能，增加电 解质及水的排出，产生利尿作用的一解质

2、及水的排出，产生利尿作用的一 类药物。类药物。 w临床用于治疗各种水肿，以及某些非临床用于治疗各种水肿，以及某些非 水肿性疾病。水肿性疾病。 常用药物分类常用药物分类 袢利尿药袢利尿药 噻嗪类及噻嗪类及 类噻嗪类类噻嗪类 利尿药利尿药 保钾利尿药保钾利尿药 碳酸苷酶碳酸苷酶 抑制药抑制药 渗透性利尿渗透性利尿 药药 2021-7-254 2021-7-255 2021-7-256 肾单位肾单位 Glomerulus 2021-7-257 2021-7-258 尿液的生成尿液的生成 2021-7-259 2021-7-2510 1 1、肾小球滤过、肾小球滤过 原尿原尿(crude urine)的

3、成分（与的成分（与 血浆相比不含大分子）：血浆相比不含大分子）： 水、电解质、氨基酸、葡水、电解质、氨基酸、葡 萄糖等萄糖等 CRECRE、UAUA、BUNBUN等等 药物及代谢产物药物及代谢产物 原尿量取决于原尿量取决于GFR,成年人约成年人约 125ml/min。 25mmHg 45mmHg 10mmHg 滤过率滤过率 2021-7-2511 原尿原尿180L 1% 终尿（终尿（1-2L） 99%重吸收重吸收 2021-7-2512 原尿量原尿量 终尿量终尿量 强心苷强心苷氨茶碱氨茶碱多巴胺多巴胺 增加心肌增加心肌 收缩力收缩力 增加增加GFR扩张肾血管扩张肾血管 增加血流量增加血流量 2

4、021-7-2513 近曲小管近曲小管对溶质和水的吸收量不固定，对溶质和水的吸收量不固定， 随着随着GFR的变化而改变，的变化而改变，GFR增加增加 时，对时，对Na、水重吸收增多、水重吸收增多,反之减少反之减少 始终占始终占GFR的的 65%-70%左右。左右。 意义：使尿中排出的溶质和水不会因意义：使尿中排出的溶质和水不会因 GFR的增减出现大幅波动。的增减出现大幅波动。 结论：作用于肾小球的药物结论：作用于肾小球的药物利尿作用利尿作用 有限。有限。 2021-7-2514 近曲小管近曲小管 远曲小管远曲小管 集合管集合管 髓襻髓襻 2021-7-2515 2021-7-2516 【生理作

5、用生理作用】 NaHCO3及及NaCL的重吸收方式：的重吸收方式： Na+吸收和吸收和H+分泌分泌： Na+/H+交换交换 HCO3-： Na+/H+交换及碳酸酐酶参交换及碳酸酐酶参 与与 CL-：管腔侧管腔侧pH下降驱动下降驱动CL-/碱交换碱交换 吸收能力强吸收能力强： 对水高度通透对水高度通透： 主动分泌主动分泌： 2021-7-2517 ATPATP CACA 组组 织织 间间 液液 2021-7-2518 【药物作用药物作用】 乙酰唑胺乙酰唑胺（低效能利尿药）（低效能利尿药） 碳酸酐酶抑制剂碳酸酐酶抑制剂 抑制抑制Na+/H+交换交换 抑制抑制HCO3-重吸收重吸收 利尿作用弱利尿作

6、用弱 代偿性增加了其他部代偿性增加了其他部位（主要是远曲小管位（主要是远曲小管 和集合管）对和集合管）对水、钠的重吸收，抵消水、钠的重吸收，抵消了此了此 处的效处的效应应 不影响浓缩稀释功能不影响浓缩稀释功能 近曲小管近曲小管 髓袢降支髓袢降支 Descending Limb of Helens Loop 2021-7-2519 具有水孔蛋白具有水孔蛋白AQP， 借助渗透压被动吸收水借助渗透压被动吸收水 2021-7-2520 20032003年诺贝尔化学奖获得者，美国年诺贝尔化学奖获得者，美国 科学家彼得科学家彼得阿格雷，阿格雷，19911991年克隆年克隆 了首个水通道分子。了首个水通道分

7、子。 种类种类位位置置功功能能 肾脏 近曲小管PCT 近直小管PST 髓袢降支细段细 端tDLH 水分再吸收 肾脏 集合管起始部 ICT 皮质集合管CCT 外髓集合管 OMCD 内髓集合管 IMCD ADH调节的水分再 吸收 肾脏 髓质集合管 水分再吸收 肾脏 髓质集合管 水分再吸收 【图片及表格来自维基百科图片及表格来自维基百科】 髓襻升支粗段皮质、髓质部髓襻升支粗段皮质、髓质部 Cortical and Medulla Part of the Thick Ascending Limb of Helens Loop (AL) 2021-7-2521 2021-7-2522 髓襻升支粗段皮质、

8、髓质部髓襻升支粗段皮质、髓质部 【生理作用生理作用】 Na+: 35% 重吸收方式重吸收方式: Na+-K+-2Cl- cotransporter 驱动驱动Ca2+、Mg2+等重吸收等重吸收 对水不通对水不通透，具有：透，具有： 尿液稀释功能（直接）尿液稀释功能（直接） 尿液浓缩功能（间接）尿液浓缩功能（间接） 2021-7-2523 ATP 2021-7-2524 【药物作用药物作用】 呋塞米（袢利尿药）呋塞米（袢利尿药） 作用方式：作用方式： 抑制抑制Na+-K+-2Cl-cotransporter 增加增加Na+、K+ 、Cl-、Ca2+、Mg2+的排出的排出 影响尿浓缩、稀释功能影响尿

9、浓缩、稀释功能 利尿作用强大（高效）利尿作用强大（高效） 髓襻升支粗段髓襻升支粗段皮皮、髓髓质部质部 远曲小管和集合管远曲小管和集合管 distal convoluted tubule and collecting duct 2021-7-2525 2021-7-2526 远曲小管近端远曲小管近端 【作用及机制作用及机制】 10%Na+ Na-Cl共转运子共转运子 Na/Ca交换促进钙吸收交换促进钙吸收 药物作用药物作用 噻嗪类、类噻嗪类噻嗪类、类噻嗪类 抑制抑制Na-Cl 共转运子共转运子 对水不通透对水不通透, 影响尿液稀释影响尿液稀释, 中等利尿作用中等利尿作用 加速钠钙交换，促进钙吸收

10、加速钠钙交换，促进钙吸收 弱碳酸酐酶抑制弱碳酸酐酶抑制 A T P 2021-7-2527 远曲小管远端和集合管远曲小管远端和集合管 Na/K交换交换：( 主细胞主细胞保钠排钾保钠排钾） 由由钠钠泵驱动，泵驱动，Na、K经各自经各自 通道转运通道转运 上游排上游排Na多，则促多，则促K分泌分泌 （呋塞米，排钾利尿药）（呋塞米，排钾利尿药） 受受醛固酮醛固酮调节调节 Na/H交换交换：(A型中间细胞型中间细胞保钠排保钠排 氢氢）质子泵驱动）质子泵驱动 Cl-：主要经：主要经CL通道，部分经细通道，部分经细 胞旁转运，管腔负电位差驱动。胞旁转运，管腔负电位差驱动。 水水的吸收：的吸收：ADH调节、

11、水孔蛋白调节、水孔蛋白 介导介导 CL 主细胞主细胞 主细胞主细胞 主细胞主细胞 A型中间细胞型中间细胞 ADH 穿梭机制：穿梭机制： ADH（vasopressin)不存在的不存在的 条件下，集合管不通透水；条件下，集合管不通透水； ADH可激动集合管上皮细胞可激动集合管上皮细胞 的的V2受体受体,使使cAMP水平升高水平升高, 以胞吐作用促使含以胞吐作用促使含AQP2通道通道 蛋白的囊泡移动并融合在细胞蛋白的囊泡移动并融合在细胞 顶质膜上顶质膜上,导致掺入管腔膜的导致掺入管腔膜的 AQP2数量增 加数量增 加 ,介 导 水 吸介 导 水 吸 收收.cAMP水平回落时水平回落时,AQP2经经

12、 胞吞作用进入囊泡。胞吞作用进入囊泡。 2021-7-2528 远曲小管远端和集合管远曲小管远端和集合管 2021-7-2529 药物作用药物作用 阿米洛利、氨苯蝶啶、阿米洛利、氨苯蝶啶、 螺内酯、依普利酮螺内酯、依普利酮 阻断阻断Na通道，通道，保钾排钠保钾排钠 醛固酮受体拮抗剂，醛固酮受体拮抗剂，保保 钾排钠钾排钠 Inhibitors 主细胞主细胞 主细胞主细胞 A型闰细胞型闰细胞 主细胞主细胞 2021-7-2530 二、常用利尿药二、常用利尿药 袢利尿药袢利尿药 噻嗪类及噻嗪类及 类噻嗪类类噻嗪类 利尿药利尿药 保钾利尿药保钾利尿药 碳酸苷酶碳酸苷酶 抑制药抑制药 渗透性利渗透性利

13、尿药尿药 2021-7-2531 袢利尿药袢利尿药 噻嗪类及噻嗪类及 类噻嗪类类噻嗪类 利尿药利尿药 保钾利尿药保钾利尿药 碳酸苷酶碳酸苷酶 抑制药抑制药 渗透性利渗透性利 尿药尿药 代表药代表药结构结构特点特点 呋塞米呋塞米磺胺衍生物磺胺衍生物较常较常用，引起用，引起耳毒性耳毒性 布美他尼布美他尼磺胺衍生物磺胺衍生物耳毒性最小耳毒性最小，仅为呋塞，仅为呋塞 米的米的1/61/6 托拉塞米托拉塞米磺胺衍生物磺胺衍生物 依他尼酸依他尼酸苯氧乙酸衍生物苯氧乙酸衍生物耳毒性常见耳毒性常见 2021-7-2532 【药理作用】【药理作用】 1、利尿作用、利尿作用 作用部位：作用部位： 作用机制：作用机

14、制： 作用特点：作用特点： 强大、迅速、短暂强大、迅速、短暂 尿中电解质排泄增多，接近等尿中电解质排泄增多，接近等 渗的尿液渗的尿液 排排钾利钾利尿尿药药 2021-7-2533 【药理作用】【药理作用】 2、促进肾脏、促进肾脏PG的合成：的合成： NSAIDs可干扰利尿药的作用。可干扰利尿药的作用。 3、扩张血管：、扩张血管： 心衰时使用，扩张全身静脉，减轻肺淤血，心衰时使用，扩张全身静脉，减轻肺淤血， 起效迅速，发生在利尿作用出现之前；起效迅速，发生在利尿作用出现之前； 还可降低肾血管阻力，增加肾血流量。与还可降低肾血管阻力，增加肾血流量。与 减少血管对缩血管物质如减少血管对缩血管物质如A

15、ngII，NA，以及增，以及增 加舒张血管物质如加舒张血管物质如PGI2，开放，开放K通道等有关。通道等有关。 2021-7-2534 【体内过程】【体内过程】 1、吸收吸收 起效快，口服后起效快，口服后30min,静注后静注后5min起起 效，维持时间短（效，维持时间短（2-3h)。 2、排泄、排泄 通过近曲小管有机酸转运机制分泌或通过近曲小管有机酸转运机制分泌或 肾小球滤过，以原形从尿中排出，并直接作用肾小球滤过，以原形从尿中排出，并直接作用 于肾小管起效。约于肾小管起效。约1/3经胆汁排泄，反复给药不经胆汁排泄，反复给药不 易在体内蓄积。（易在体内蓄积。（排泄即起效排泄即起效） 3、药物

16、消除半衰期（、药物消除半衰期（1h)受肾功能影响受肾功能影响(可达可达 10h),吲哚美辛（干扰），丙磺舒（竞争）。吲哚美辛（干扰），丙磺舒（竞争）。 【临床应用】【临床应用】 1、各种严重水肿：、各种严重水肿：心、肝、肾性水肿他药无效者心、肝、肾性水肿他药无效者 2、左心衰伴急性肺水肿左心衰伴急性肺水肿和和脑水肿脑水肿（首选）（首选） 3、预防急慢性肾功能衰竭、预防急慢性肾功能衰竭 4、加速毒物排泄、加速毒物排泄 5、高钙血症：抑制髓袢升支粗段对、高钙血症：抑制髓袢升支粗段对Ca的重吸收的重吸收 2021-7-2535 静脉注射呋噻米静脉注射呋噻米20-40mg 初期：初期：直接扩张静脉直接

17、扩张静脉回心回心 血量血量 肺水肿减轻；肺水肿减轻； 利尿利尿血液浓缩血液浓缩血浆渗透血浆渗透 压压减轻脑水肿。尤其适用减轻脑水肿。尤其适用 于脑水肿合并左心衰。于脑水肿合并左心衰。 2021-7-2536 1、过度利尿导致电解质紊乱（五低）、过度利尿导致电解质紊乱（五低） 低血容量（表现为血压下降）低血容量（表现为血压下降） 低血钾低血钾 低血钠（停药适当补钠）低血钠（停药适当补钠） 低氯碱血症低氯碱血症 低血镁低血镁 到达远曲小管的尿量增多，使到达远曲小管的尿量增多，使 与与NaNa吸收偶联的吸收偶联的K K分泌增加。分泌增加。 可引起心律失常、强心苷中毒、可引起心律失常、强心苷中毒、 肌

18、无力、恶心呕吐腹胀，肌无力、恶心呕吐腹胀， 低于低于3mmol/L3mmol/L必须及时补充必须及时补充 惊厥、昏迷、肌张力减退或惊厥、昏迷、肌张力减退或 紧张、消化不良、心律失常紧张、消化不良、心律失常; ; 为钠泵激活所必须，同时伴为钠泵激活所必须，同时伴 有低血钾者需先补镁有低血钾者需先补镁, ,可稳定可稳定 细胞内细胞内K K，是钠泵的辅助因子，是钠泵的辅助因子 利尿后使集合管分泌利尿后使集合管分泌K K和和 H H增多的结果增多的结果 2021-7-2537 2 2. .高尿酸血症高尿酸血症 3 3. .耳毒性耳毒性 4 4. .胃肠道反应及其他胃肠道反应及其他 剂量依赖性。表现为眩

19、晕、耳剂量依赖性。表现为眩晕、耳 鸣、听力减退或暂时性耳聋。鸣、听力减退或暂时性耳聋。 内耳毛细胞损害。内耳毛细胞损害。布美他尼布美他尼的的 耳毒性小。耳毒性小。 恶心、呕吐、上腹部不适，恶心、呕吐、上腹部不适， 大剂量引起胃肠出血；血脂大剂量引起胃肠出血；血脂 和血糖升高；过敏反应（磺和血糖升高；过敏反应（磺 胺）。胺）。 与尿酸竞争排泄机制与尿酸竞争排泄机制 2021-7-2538 1 2 3 45 6 7 8 2021-7-2539 袢利尿药袢利尿药 噻嗪类及噻嗪类及 类噻嗪类类噻嗪类 利尿药利尿药 保钾利尿药保钾利尿药 碳酸苷酶碳酸苷酶 抑制药抑制药 渗透性利渗透性利 尿药尿药 代表药

20、代表药结构结构特点特点 氢氯噻嗪氢氯噻嗪磺胺基，苯并噻二嗪磺胺基，苯并噻二嗪本类原型药本类原型药 吲达帕胺吲达帕胺磺胺衍生物磺胺衍生物抑制抑制CACA酶作用强酶作用强 氯酞酮氯酞酮磺胺衍生物磺胺衍生物作用久，排钾作用小作用久，排钾作用小 美托拉宗美托拉宗磺胺衍生物磺胺衍生物利尿强，作用久利尿强，作用久 喹乙宗喹乙宗磺胺衍生物磺胺衍生物同上同上 2021-7-2540 【药理作用】【药理作用】 1、利尿作用、利尿作用 作用部位：作用部位： 作用机制：作用机制： 作用特点：作用特点： （1）温和而持久）温和而持久 （2）排出大量电解质）排出大量电解质 （3）排钾型利尿药）排钾型利尿药 2021-7

21、-2541 【药理作用】【药理作用】 2.2.抗利尿作用：抗利尿作用： 可因排钠使血浆晶体渗透压下降，改善可因排钠使血浆晶体渗透压下降，改善 口渴感，并明显减少尿崩症患者尿量。具体口渴感，并明显减少尿崩症患者尿量。具体 机制尚不明。机制尚不明。 3.3.降压作用：降压作用： 早期早期 ：排钠利尿减少血容量降压：排钠利尿减少血容量降压 后期：扩张外周血管降压（钠钙交换机后期：扩张外周血管降压（钠钙交换机 制、缩血管物质脱敏、扩血管物质释放）制、缩血管物质脱敏、扩血管物质释放） 2021-7-2542 【体内过程】【体内过程】 1 1、吸收：脂溶性高，口服易吸收。、吸收：脂溶性高，口服易吸收。 2

22、 2、排泄：主要经近曲小管有机酸分泌机制、排泄：主要经近曲小管有机酸分泌机制 以原形排泄，因而与尿酸排泄形成竞争。以原形排泄，因而与尿酸排泄形成竞争。 3 3、氯噻嗪脂溶性低，用量大；吲达帕胺主、氯噻嗪脂溶性低，用量大；吲达帕胺主 要胆汁排泄，但利尿作用仍通过肾排泄要胆汁排泄，但利尿作用仍通过肾排泄 发挥发挥 2021-7-2543 【临床应用】【临床应用】 1 1、水肿症：、水肿症：是轻、中度水肿的首选药。是轻、中度水肿的首选药。 对心性水肿疗效好，慢性心衰常用；对心性水肿疗效好，慢性心衰常用； 肝性水肿有效，防止低血钾诱发肝昏迷；肝性水肿有效，防止低血钾诱发肝昏迷； 肾性水肿疗效取决于肾功

23、能损伤程度。肾性水肿疗效取决于肾功能损伤程度。 2 2、降压：一线抗高血压药物。、降压：一线抗高血压药物。 3 3、尿崩症：、尿崩症：肾性尿崩症和垂体性尿崩症。肾性尿崩症和垂体性尿崩症。 4 4、特发性高尿钙血症特发性高尿钙血症和和钙性肾结石钙性肾结石 2021-7-2544 【不良反应】【不良反应】 1电解质紊乱：电解质紊乱：常见常见。如低血钾、低血镁、如低血钾、低血镁、 低氯碱血症等，合用留钾利尿药可以预防。低氯碱血症等，合用留钾利尿药可以预防。 2高尿酸血症高尿酸血症: 3代谢性变化：代谢性变化：与剂量有关，可致高血糖与剂量有关，可致高血糖 （与抑制（与抑制Ins有关）、高脂血症，长期应

24、用可诱有关）、高脂血症，长期应用可诱 发动脉硬化、冠心病。发动脉硬化、冠心病。 4其他：其他：过敏反应、胃肠道反应，加重肾功过敏反应、胃肠道反应，加重肾功 能不良。肾功能不良、无尿和磺胺类过敏者禁用能不良。肾功能不良、无尿和磺胺类过敏者禁用 2021-7-2545 袢利尿药袢利尿药 噻嗪类及噻嗪类及 类噻嗪类类噻嗪类 利尿药利尿药 保钾利尿药保钾利尿药 碳酸苷酶碳酸苷酶 抑制药抑制药 渗透性利渗透性利 尿药尿药 代表药代表药结构结构特点特点 螺内酯螺内酯人工合成甾体化合物人工合成甾体化合物醛固酮的竞争性拮抗剂醛固酮的竞争性拮抗剂 依普利酮依普利酮 同上同上 氨苯蝶啶氨苯蝶啶 NaNa通道阻滞剂

25、通道阻滞剂 阿米洛利阿米洛利磺胺衍生物磺胺衍生物 同上同上 2021-7-2546 Spironolactone Amiloride Triamterene 2021-7-2547 螺内酯螺内酯spironolactone（安体舒通，（安体舒通，antisterone） 人工合成的抗醛固酮药，结构与醛固酮相似。人工合成的抗醛固酮药，结构与醛固酮相似。 Spironolactone 2021-7-2548 利尿机制利尿机制：竞争醛固酮受体，抑制竞争醛固酮受体，抑制Na+-K 交换， 交换， 减少减少Na+的再吸收和的再吸收和K+的分泌，产生利尿作用。的分泌，产生利尿作用。 作用特点作用特点：作用

26、弱，起效慢，作用时间长。利尿作用弱，起效慢，作用时间长。利尿 作用与体内醛固酮水平有关。作用与体内醛固酮水平有关。 临床应用临床应用：用于伴有醛固酮增多的顽固性水肿用于伴有醛固酮增多的顽固性水肿 （肝硬化（肝硬化)、充血性心力衰竭、原发性醛固酮增多症。、充血性心力衰竭、原发性醛固酮增多症。 不良反应不良反应：高血钾，性激素样副作用高血钾，性激素样副作用(男性乳腺发男性乳腺发 育、女性多毛、月经不调，停药可消失），头痛，育、女性多毛、月经不调，停药可消失），头痛， 疲倦、精神紊乱等。疲倦、精神紊乱等。 螺内酯螺内酯 依普利酮依普利酮 选择性醛固酮受体拮抗剂，抗醛固酮受选择性醛固酮受体拮抗剂，抗醛

27、固酮受 体的活性为螺内酯的体的活性为螺内酯的2 2倍。倍。 受体选择性高，对其他激素受体的亲和受体选择性高，对其他激素受体的亲和 性低，副作用小。性低，副作用小。 2021-7-2549 2021-7-2550 氨苯蝶啶、阿米洛利氨苯蝶啶、阿米洛利 二者的化学结构不同，药理作用相似。二者的化学结构不同，药理作用相似。 利尿机制利尿机制：钠通道抑制药。钠通道抑制药。 作用于远曲小管末端和集合管，阻止管腔作用于远曲小管末端和集合管，阻止管腔Na 通道，减少通道，减少Na 的重吸收，由于钠吸收与钾分泌 的重吸收，由于钠吸收与钾分泌 耦联，继而减少耦联，继而减少K+的分泌，并抑制的分泌，并抑制Ca2+

28、的排泄。的排泄。 主要与排钾利尿药联合使用。主要与排钾利尿药联合使用。 不良反应不良反应：高血钾症。氨苯蝶啶抑制二氢叶酸还：高血钾症。氨苯蝶啶抑制二氢叶酸还 原酶，故可引起叶酸缺乏相关症状。原酶，故可引起叶酸缺乏相关症状。 2021-7-2551 袢利尿药袢利尿药 噻嗪类及噻嗪类及 类噻嗪类类噻嗪类 利尿药利尿药 保钾利尿药保钾利尿药 碳酸苷酶碳酸苷酶 抑制药抑制药 渗透性利渗透性利 尿药尿药 2021-7-2552 又 称 醋 唑 磺 胺 ， 也 是 磺 胺 的 衍 生 物 。又 称 醋 唑 磺 胺 ， 也 是 磺 胺 的 衍 生 物 。 【作用与作用机制作用与作用机制】 通过抑制通过抑制C

29、ACA的活性，使近曲小管的活性，使近曲小管Na+Na+的重吸收的重吸收 减少，伴有水的重吸收减少。减少，伴有水的重吸收减少。 乙酰唑胺还抑制肾脏以外部位碳酸酐酶依赖乙酰唑胺还抑制肾脏以外部位碳酸酐酶依赖 性性HCOHCO3 3- -的转运，如眼部可减少房水生成，降低的转运，如眼部可减少房水生成，降低 眼压。眼压。 乙酰唑胺乙酰唑胺 【临床应用临床应用】 1治疗青光眼治疗青光眼 :减少减少HCO3-,抑制房水的生成，降眼压，抑制房水的生成，降眼压， 对开角青光眼、高眼压症有效对开角青光眼、高眼压症有效 。盐酸多佐胺、布林佐胺。盐酸多佐胺、布林佐胺 （派立明）为新型（派立明）为新型CAI滴眼剂。滴

30、眼剂。 2急性高山病急性高山病 :减少脑脊液的生成和降低脑脊液及脑减少脑脊液的生成和降低脑脊液及脑 组织的组织的pH值，减轻症状，改善机体机能。在开始攀登前值，减轻症状，改善机体机能。在开始攀登前 24小时口服，可起到预防作用。小时口服，可起到预防作用。 3碱化尿液碱化尿液 :采用乙酰唑胺碱化尿液，可促进尿酸、采用乙酰唑胺碱化尿液，可促进尿酸、 胱 氨 酸 和 弱 酸 性 物 质 （ 如 阿 斯 匹 林 ） 的 排 泄 。胱 氨 酸 和 弱 酸 性 物 质 （ 如 阿 斯 匹 林 ） 的 排 泄 。 4其他其他 :可用于癫痫的辅助治疗、纠正代谢性碱中毒可用于癫痫的辅助治疗、纠正代谢性碱中毒 和

31、伴有低血钾症的周期性麻痹等。和伴有低血钾症的周期性麻痹等。 【不良反应不良反应】严重不良反应少见。长时用药后，体内贮严重不良反应少见。长时用药后，体内贮 存的存的HCO3-减少可导致高氯性酸中毒。减少可导致高氯性酸中毒。 长期用药也会引长期用药也会引 起肾结石、低血钾。起肾结石、低血钾。 2021-7-2553 2021-7-2554 药物药物 尿电解质的排泄尿电解质的排泄 排钠力排钠力作用部位作用部位作用机制作用机制 Na+K+Cl HCO 3 呋塞米、呋塞米、 依他尼酸、依他尼酸、 布美他尼布美他尼 +023% 髓袢升枝粗段髓袢升枝粗段 的皮质部和髓的皮质部和髓 质部质部 抑制抑制Na+-

32、K+-2Cl-共共 同转运系统同转运系统 噻嗪类、噻嗪类、 类噻嗪类类噻嗪类 +8% 髓袢升枝粗段髓袢升枝粗段 的皮质部（远的皮质部（远 曲小管开始部曲小管开始部 位）位） 抑制抑制Na+-K+-2Cl-共共 同转运系统同转运系统 螺内酯、螺内酯、 氨苯蝶啶、氨苯蝶啶、 阿米洛利阿米洛利 + + 0 2% 远曲小管和集远曲小管和集 合管合管 竞争醛固酮受体，阻竞争醛固酮受体，阻 滞滞Na 通道，抑制 通道，抑制 NaCl再吸收再吸收 乙酰唑胺乙酰唑胺+0+4%近曲小管近曲小管胞内胞内H+形成形成 常用利尿药对电解质排泄及排钠能力的比较常用利尿药对电解质排泄及排钠能力的比较 2021-7-255

33、5 渗透性利尿药渗透性利尿药 脱水药：脱水药：能使组织脱水的药物。通过肾脏时不易能使组织脱水的药物。通过肾脏时不易 重吸收，使水在近曲小管和髓袢升支重吸收减少，重吸收，使水在近曲小管和髓袢升支重吸收减少， 产生渗透利尿的作用。产生渗透利尿的作用。 脱水药与利尿药脱水药与利尿药的区别：的区别：脱水药一般是高渗溶液，脱水药一般是高渗溶液， 进入血液后提高血浆和肾小管的渗透压，使血管外进入血液后提高血浆和肾小管的渗透压，使血管外 或肾小管外组织脱水，并促进水分排出。或肾小管外组织脱水，并促进水分排出。 2021-7-2556 包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖、甘包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖、甘 油、尿素等。油、尿素等。 特点：不易从血管吸收至组织液；特点：不易从血管吸收至组织液； 易滤过；易滤过； 不易被肾小管再吸收；不易被肾小管再吸收； 基本不被代谢，最终经肾排泄。基本不被代谢，最终经肾排泄。 一般静脉给药后，使血浆及肾小管管腔一般静脉给药后，使血浆及肾小管管腔 液的渗透压升高而产生脱水及利尿作用。液的渗透压升高而产生脱水及利尿作用。 渗透性利尿药渗透性利尿药 2021-7-2557 甘露醇甘露醇 【药理作用和应用】【药理作用和应用】 1 1、脱水作用：、脱水作用：20%高渗液高渗液 iv提高血浆渗透压提高血浆渗透压,组织液向血浆转移而产生脱水作用；组织液向血浆转