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文档简介

1、肾上腺素肾上腺素(A 或 E)是肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(PNMT)的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取或人工合成。药品简介药品名:肾上腺素别名:副肾碱、副肾素、盐酸肾上腺素 性状:肾上腺素为白色结晶性粉末,常用其盐酸盐。本品性质不稳定,遇光易失效,在中性或碱性溶液中迅速氧化而呈红色或棕色,活性消失,故使用时的忌与碱性药物合用。常用其盐酸盐,易溶于水。规格:盐酸肾上腺素注射液:每支0.5ml:O.5mg、1ml:1mg;溶液10.1%贮藏:避光,于冷暗处密闭保存。体内过程肾上

2、腺素(A 或 E)是肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(PNMT)的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取或人工合成。口服后,在碱性肠液、肠粘膜、肝脏内被破坏氧化失效,不能达到有效血药浓度,故口服无效。皮下注射因收缩局部血管而吸收缓慢,作用维持时间长,越1小时左右。肌肉注射因扩张骨骼肌血管而吸收较为迅速,作用可维持1030分钟。静脉注射立即生效,但作用仅维持数分钟。在体内可迅速被去甲肾上腺素能神经末梢摄取被组织中的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)代谢,经肾排泄,故作

3、用短暂。药理作用肾上腺素主要激动和受体。 (一)心脏:作用于心肌、传导系统和窦房结的1及2受体,加强心肌收缩性,加速传导,加快心率,提高心肌的兴奋性;提高心肌代谢,使心肌耗氧量增加。 (二)血管:激动血管平滑肌上的受体,血管收缩,以皮肤、粘膜血管收缩为最强烈;内脏血管, 尤其是肾血管,也显著收缩;激动骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上2受体,血管舒张。肾上腺素也能舒张冠状血管。 (三)血压:治疗量时,由于心脏兴奋,心排出量增加,故收缩压升高;舒张压不变或下降;此时脉压加大,使身体各部位血液重新分配,有利于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时,由于缩血管反应使收缩压和舒张压均升高。此外,支气

4、管可促进肾素的分泌。(四)平滑肌:能激动支气管平滑肌的2受体,发挥强大的舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质(组胺等),还可使支气管粘膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。 (五)代谢:能提高机体代谢。治疗剂量下,可使耗氧量升高20-30;促进肝糖原分解、降低外周组织对葡萄糖摄取的作用,使血糖升高,激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中游离脂肪酸升高。(六)中枢神经系统:不易透过血脑屏障,治疗量时一般无明显中枢兴奋现象,大剂量时出现中枢兴奋症状,如激动、呕吐、肌强直、惊厥等。临床应用(一)心脏骤停 :用于溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤

5、停。 (二)过敏性疾病 :1.过敏性休克:激动受体,收缩小动脉和毛细血管前括约肌,降低毛细血管的通透性;激动受体可改善心功能,缓解支气管痉挛;减少过敏介质释放,扩张冠状动脉,可迅速缓解过敏性休克的临床症状,为治疗过敏性休克的首选药。 2.支气管哮喘:控制支气管哮喘的急性发作,皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。本品由于不良反应严重,仅用于急性发作者。3.血管神经性水肿及血清病:可迅速缓解血管神经性水肿、血清病、荨麻疹、花粉症等变态反应性疾病的症状。 (三)与局麻药配伍及局部止血 :肾上腺素加入局麻药注射液中,可延缓局麻药的吸收,延长局麻药的麻醉时间。 (四)治疗青光眼:通过促进房水流出及使受体介导

6、的眼内反应敏感化,降低眼内压。用法用量1常用于抢救过敏性休克,如青霉素引起的过敏性休克。由于该品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管平滑肌等作用,故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌注051mg,也可用于0105mg缓慢静注(以等渗盐水稀释到10ml),如疗效不好,可改用48mg静滴(溶于5%葡萄糖液5001000ml)。2抢救心脏骤停;可用于由麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停,以02505mg心内注射,同时作心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症。对电击引起的心脏骤停,亦可用该品配合电除颤器或利多卡因等进行抢救。3治疗支气管哮喘:效果迅速但

7、不持久。皮下注射02505mg,35分钟即见效,但仅能维持1小时。必要时可重复注射1次。4与局麻药合用:加少量(约1:20万50万)于局麻药(如普鲁卡因)内,总量不超过0.3mg.可减少局麻药的吸收而延长其药效,并减少其毒副反应,亦可减少手术部位的出血。5制止鼻粘膜和牙龈出血:将浸有(1:2万1:1000)溶液的纱布填噻出血处。6治荨麻疹、枯草热、血清反应等:皮下注射1:1000溶液0205ml,必要时再以上述剂量注射1次。不良反应1全身反应:治疗量有时可见焦虑不安、面色苍白、失眠、恐惧、眩晕、头痛、呕吐、出汗、四肢发冷、震颤、无力、心悸、血压升高,尿潴留、支气管及肺水肿,短时的血乳酸或血糖升

8、高等。大剂量兴奋中枢,引起激动、呕吐及肌强直,甚至惊厥等。当用量过大或皮下注射误入静脉时,可引起血压骤升、心律失常,严重者可发展为脑溢血、心室颤动。2眼用时反应:眼部有短暂的刺痛感或烧灼感、流泪、眉弓疼、头痛、变态反应、巩膜炎;长期应用可致眼睑、结合膜及角膜黑色素沉积、角膜水肿等。相互作用1、洋地黄类药物或全麻药可增加心肌对肾上腺素的敏感性。该品与上述药物合用可致心律失常,甚至出现心室颤动。2与催产药如缩宫素、麦角新碱等合用,可增强血管收缩,导致高血压或外周组织缺血。3与硝酸酯类药合用,可导致低血压,硝酸酯类药物的抗心绞痛作用减弱。4与麻黄素并用,对周围小动脉收缩作用呈协同作用,引起血压剧烈上

9、升,对哮喘患者可引起心律失常。不宜合用。5与降血糖药合用,降低后者的降血糖作用。6 - 受体阻滞剂可拮抗该品的支气管扩张作用和增强其缩血管作用,合用须慎重。7三环类抗抑郁药可加强该品对心血管的作用,导致心律失常、高血压或心动过速。8与胍乙啶、利血平合用,该品效应增强,产生高血压及心动过速,而胍乙啶、利血平的降压作用减弱。9禁与碱性药物配伍。药品性状发生改变,禁止使用。10与受体阻断剂合用,可致严重低血压。速效扩血管药及a受体阻断剂,可对抗大剂量该品所致的剧烈升压效应。11普鲁卡因引起的休克,如用该品抢救,可引起室颤。12用氯仿、氯乙烷及氟烷进行麻醉时,禁用该品。以免心肌应急性增高,引起严重的心

10、律失常。13与异丙肾上腺素、去甲肾上腺素(三联液)或加阿托品组成四联液,可用于心脏复苏,效果好。14、与灰压敏并用,呈协同的血管扩张效应,对心脏的兴奋作用也增强。15与吩噻嗪类药物并用,可导致严重休克。16与甲状腺激素并用,可使血压显著升高,诱发心血管意外。17利尿药使血容量及血钠降低时,可减弱该品的升压作用。用药注意1器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、心源性哮喘、阻塞性心肌病、心律紊乱、尤其是室性心律紊乱、甲亢及糖尿病患者,以及脑组织挫伤、分娩患者禁用。2小儿、老年人、器质性脑损害患者及孕妇应慎用。3注射时必须轮换部位,以免引起组织坏死。长期大量应用该品可致耐药性,停药数天后,耐药性消失。4用于过敏性休克时,应补充血容量,以抵消血管渗透性增加所致的有效血容量不足。5使用该品时必须注意血压、心率与心律变化,多次使用应监测血糖。6心脏复苏三联针为盐酸肾上腺素、硫酸异丙基肾上腺素各lmg,重酒石酸去甲肾上腺素2mg(去甲肾上腺素1mg)。三者注射液于临用前混合,作心室内注射。过量中毒误用过量肾上腺素,可出现恶心、呕吐、面色苍白、心动过速、胸部压迫感、室性过早搏动、血压上升、肌肉震颤、步态不稳、寒战、发热、出汗、瞳孔散大、喘息性呼吸、惊厥等、血压急剧上升时、则有搏动性头痛、重症病儿常发生肺水肿、心室颤动、脑出血、昏迷、心脏及呼吸中枢麻痹。中毒抢救1肾上腺素

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