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文档简介

1、新型镇静催眠药作用靶点及机制第三代镇静催眠药，为非苯二氮卓类镇静催眠药。一、唑吡坦1、一种咪唑吡啶类衍生物，可选择性冲动 釘 苯二氮卓受体，当药物与BDZ受体结合后，增加GABA对GABA a结合位点的亲和力，从而导致氯离子通道开放,使Cl-内流引起细胞膜超极化而抑制神经元 冲动。具有较强的镇静催眠作用，且在催眠剂量下无肌肉松弛、抗惊厥等作用。迅速成为失眠症短期治疗的金标准药物2、唑吡坦能够显着减少失眠症患者入睡前的等待时间，延长患者总睡眠时间，其疗效在连续给药1个多月后不会有明显降低。3、 唑吡坦临床疗效与苯二氮卓类药物相当，由于唑吡坦半衰期短2.6小时，在体内不产生活性 代谢产物，其治疗剂

2、量下不产生蓄积和残留作用4、新剂型-缓释制剂、舌下含片_ / 1二、右佐匹克隆1、 为短效催眠药佐匹克隆的右旋异构体，本品对苯二氮卓受体的亲和力是左旋体的50倍。2、主要用于治疗短暂性和慢性失眠症。3、右佐匹克隆是目前惟一一种长期平安性和有效性得到证实的催眠药。三、Indiplon1、In dipion与GABA a受体的亲和力是唑吡坦的10倍，因此此药起效时间更快，治疗剂量水平更 低，出现不良反响的风险更小。2、在体内吸收迅速，半衰期短，因而可以开发出速释胶囊和缓释片剂等不同剂型，从而 扩大了药物的使用范围。例如，速释胶囊可用于入睡困难或夜间易醒的失眠症患者，而缓释片剂那么 更适用于同时存在入睡困难及睡眠维持困难的患者仅供个人学习参考四、扎来普隆1、为非苯二氮卓类安眠药，2、 扎来普隆是继佐匹克隆之后作用时间更短的一种非苯二氮卓类催眠药，口服后ti/2约为1h,它 在维持正常睡眠阶段的同时，对快动眼睡眠(REM)无影响，具有入睡快，日间宿醉作用少，依赖性、 停药后戒断反响及反弹性失眠均少等特点。五、其他拉米替隆(Ramelteon

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