(完整版)M、N、α、β受体详解.docx

1、前言：学习医学的学生们经常弄混这些问题，所以我给大家提够一个详细的资料，希望大家自己以后注意点！1. M 受体的分布 :主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器，如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。M 受体家族可分为 5 种亚型，较为公认的是 M1 、 M2、 M3 三种亚型。2.N 受体的分布： N 受体根据分布不同，分为 NM （nicotinic muscle, 或称 N2 受体）受体和 NN（nicotinic neur, 或称 N1 受体）受体。 NM 受体分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜）， NN 受体分布于神经节。N 受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟

2、碱较为敏感，故将之称为烟碱受体或者N受体。N 受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为：神经肌肉接头N 受体，即NM受体（ nicotinicmuscle ）受体（又称N2受体）及神经节N受体（又称N1受体）。神经N 受体与中枢N 受体又称NN 受体（nicotinic neuronal）受体M受体是毒蕈碱型受体（muscarinicreceptor）的简称 , 广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。当乙酰胆碱与这类受体结合后，可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应，包括心脏活动的抑制(血压下降、心率下降)，支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩，以及消化腺分泌增加等。这

3、类受体也能与毒覃碱结合，产生类似的效应。近年发现M 受体有五种亚型，M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞，受体激动引起兴奋和胃酸分泌；M2 受体主要分布于心肌、平滑肌，激动引起心脏收缩力和心率降低；M3 受体主要分布于腺体和血管平滑肌，引起平滑肌松弛和腺体分泌。M4 和 M5尚未找到与之相对应的药理学分型。M1、 M2、 M3 这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂，阿托品对这三种 M受体均可阻断。受体又称“型肾上腺素能受体”。能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。结合后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋, 使其收缩 ; 也能使小肠平滑肌抑制, 使

4、其舒张。心肌细胞存在受体 , 受体兴奋可引起心肌收缩力加强 , 但作用较弱。编辑主要分类受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与分布不同分为两个亚型： 1、 2。 1 受体主要分布在血管平滑肌 （如皮肤、 粘膜血管， 以及部分内脏血管）激动时引起血管收缩； 1 受体也分布于瞳孔开大肌，激动时瞳孔开大肌收缩，瞳孔扩大。，2 受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上，受体激动时可使去甲肾腺素释放减少，对其产生负反馈调节作用。受体-receptor为儿茶酚胺受体之一。一般为抑制的反应，儿茶酚胺与 受体作用可引起血管、子宫和支气管肌等弛缓和心脏兴奋。 异丙基肾上腺素 也可使之产生效应。 3 ，

5、4- 二氯异丙基肾上腺素（ DCI ）和萘异丙仲胺等 巡断剂可阻抑其作用。1受体主要分布于心脏 ，可增加心肌收缩性，自律性和传导功能；分布于支气管平滑肌，血管平滑肌和心肌等，介导支气管平滑肌松弛，血管扩张等作用； 3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织，调节能量代谢，也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用。2受体主要受体的信号传导通路：蛋白激酶A （ PKA ）通路：当受体与GS 蛋白结合，激活 腺苷酸环化酶（ AC ）使三磷酸腺苷（ATP ）转化为环磷酸腺苷（CAMP ），导致细胞内CAMP水平增高， CAMP激活 PKA ，PKA ，磷酸化多种蛋白质，包括 L 型 Ca2+通道促进Ca2+ 内

6、流 ,使细胞内Ca2+ 浓度升高，导致肌肉收缩力增强，磷酸化的受磷蛋白则增加肌浆网Ca2+ 的摄取 ,增强肌肉的舒张功能。乙酰胆碱受体包括两种：毒蕈碱型受体 （M 受体），产生副交感神经兴奋效应，既心脏活动抑制，支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩，消化腺分泌增加，瞳孔缩小等。阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。烟碱型受体（ N 受体）， N1 位于神经节突触后膜，可引起自主神经节的节后神经元兴奋， N2 受体位于骨骼肌终板膜，可引起运动终板电位，导致骨骼肌兴奋。六烃季胺主要阻断 N1 受体功能，筒箭毒碱阻断 N2 受体功能。在接受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾上腺素、 去甲肾上腺素起反应的受体

7、， 称为肾上腺素能受体。 其化学性质尚不清楚。 用对药物反应的方法，肾上腺素能受体可分为 及 两个类型。肾上腺素对 及 两型受体均起作用，而去甲肾上腺素主要对 型起作用。型受体所引起的反应为血管收缩、瞳孔扩散等， 受体可被 dibenamine 、麦角毒等 阻断药所抑制。 受体所引起的反应为支气管扩张、血管扩张等， 受体可被 3，4dichloroisoproterenol（ DCI）等阻断药物所抑制。肾上腺素能受体可分为 和 两类。 受体的阻断剂是酚妥拉明， 受体的阻断剂为心得安。拮抗剂与激动剂相对 ,与受体结合后 ,但不能诱导产生生物活性变化的构象变化 .而激动剂是能够诱导受体构象变化而引起生物活性 .拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力， 而无内在活性的药物，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对