组合化学最基础的PPT学习教案

1、会计学1组合化学最基础的组合化学最基础的第1页/共48页第2页/共48页第3页/共48页第4页/共48页CH3CH2CH2COOH CH3OHCH3CH2OHCH3CH2CH2OHCH3CH2CH2CH2OHCH3CH2CH2COOCH3CH3CH2CH2COOCH2CH3CH3CH2CH2COOCH2CH2CH3CH3CH2CH2COOCH2CH2CH2CH3 第5页/共48页立进行时，即立进行时，即为平行合成方为平行合成方式。式。SR1R2R3R4SR1SR2SR3SR4第6页/共48页S15S14XS13S12S11S10S9S8S7S6S5S4S3S2S1S1S2S3S4S5S6S7S

2、8S9S10S11S12S13XS14S15S8S11XS4High Throughput Screening第7页/共48页第8页/共48页高通量合成固相法溶液法液体法混合物法平行法103-10610-104High Throughput Synthesis第9页/共48页应用是在应用是在8080年代才有了突破年代才有了突破。第10页/共48页度高。度高。第11页/共48页第12页/共48页CHCH2CHCH2CHCH2CHCH2第13页/共48页CHCH2CHCH2CHCH2COOHNH2CH2Cl第14页/共48页CH2=CHCON(CH3)2CH2=CHCONHCH2CH2NHOCCH

3、=CH2第15页/共48页第16页/共48页再偶联等步骤。再偶联等步骤。第17页/共48页部分，进一步与一系列试剂部分，进一步与一系列试剂反应。反应。第18页/共48页XYZYZZXXYZYYXXZXXYYZZXYZZZZYYYXXXXZZYXXZYYXYYZXXYZZYZXZXYXYXZYXYXYXZXXXYYYXZZXYZYZXZXYZZYZYXZXZYXXZYYZZZYXYZ混合均分偶联混合均分偶联第19页/共48页400um400um）. . 第20页/共48页Solution phase Synthesis 第21页/共48页第22页/共48页而构成了一个索引化合物而构成了一个索引化

4、合物库。库。第23页/共48页Liquid phase SynthesisLiquid phase Synthesis第24页/共48页第25页/共48页AAAAAAAABABAABABBABAABABBAB第26页/共48页第27页/共48页第28页/共48页第29页/共48页CH3CCH3CH3O COOCO COCH3CH3CH3CH3CCH3CH3O CNHOCHCOOHR+(CH3)2CCH2+CO2+H3+NCHCOOHRH+第30页/共48页CH2O CClO第31页/共48页CH2OH + SOCl2CH2O SClO氯亚硫酸酯第32页/共48页H3+NCHRCOOH +CH3

5、CO C(CH3)3OH3+NCHRC O C(CH3)3O+ CH3COOH第33页/共48页1羧基活化法第34页/共48页第35页/共48页第36页/共48页第37页/共48页第38页/共48页树脂CH2CltBoc NH CHR1COO-CH2树脂tBoc NH CHR1COOCF3COOH或HCL/CH3COOH树脂CH2NH2CHR1COOtBoc NH CHR2COO-DCCNHCHR1COOCH2树脂tBoc NH CHR2CO第39页/共48页第40页/共48页第41页/共48页第42页/共48页- -n酰基保护基通常用浓氨水、酰基保护基通常用浓氨水、NaOHNaOH或肼溶液水解除