(医疗药品)抗肿瘤药

1、抗肿瘤药天门冬 对急件淋巴细胞型白血病、慢性粒细胞型白血病及急性单核细胞型白血病患者白细胞的脱氢酶有一定的抑制作用，并能抑制急性淋巴细胞型白血病患者白细胞的呼吸。茯苓中的主要成分为茯苓聚糖(Pachyman)(Pachyman)，含量很高。茯苓聚糖本身无抗 肿瘤活性，若切断其所含的B -(1-(1 -6)6)吡喃葡萄糖支链，成为单纯的B -(1-(1 -3)3)葡萄 糖聚糖称为茯苓次聚糖(Pachymaran)(Pachymaran)，则对小鼠肉瘤S180S180的抑制率可达 96.88%96.88%。真菌多糖体用不同品系的小鼠或杂种鼠做试验，其抑瘤效果差别很大。如香菰多糖(Lentinan)

2、(Lentinan)用 ICR/TCLICR/TCL、ddysddys、SWM/MSSWM/MS、C57BL/6C57BL/6 品系的小鼠做试验，则出现强烈的抑瘤作用，其抑瘤为85-99%85-99% ;用C3H/HeC3H/He品系的小鼠做实验，其抑瘤率则为37-48%37-48%，而用BALB/CBALB/C及DBA/2DBA/2品系的小鼠做试验，方 法按19781978年全国统一的抗肿瘤药物体内筛选规程( (草案) )进行，结果对肉瘤180180 曾出现过大于30%30%的抑瘤率，也出现过29.6%29.6%、18.9%18.9%的抑瘤率及无抑瘤现象； 对小鼠肿瘤U U 一 1414的抑

3、制作用也不明显。而用同样的新型羧甲基茯苓多糖注射液，用 500mg/kg500mg/kg、100mg/kg100mg/kg、50mg/kg50mg/kg、25mg/kg25mg/kg 剂量进行试验，结果 ICR/JCLICR/JCL小鼠肿瘤U U 一 1414均有抑瘤作用，其抑瘤率为 75.5-92.7%75.5-92.7%。薏苡仁 的丙酮提取物，小鼠腹腔注射也能抑制ECAECA的生长，此种抗肿瘤活 性可转移到石油醚可溶的酸性部分中， 若将其皮下注射，可使腹水变透明，肿瘤 细胞几乎消失，但这一部分的毒性也相应较高。薏苡仁丙酮提取物还对子宫颈癌 1414 (U14U14 )及腹水型肝癌(HCAH

4、CA )实体瘤有明显抑制作用杏提取物按100mg100mg和200mg200mg /kgkg体重剂量灌胃1010天，对小鼠移植 性肝癌有明显的抑制作用。猪苓提取物（主要为猪苓多糖）对小鼠移植性肿瘤S-180S-180有较显著的抑制作用当归多糖的抗肿瘤作用可能同增加机体免疫功能有密切关系鲜天南星 （未鉴定品种）的水提取液经醇处理的制剂，体外对HelaHela细胞有抑制作用，对小鼠实验性肿瘤如肉瘤 S180S180，HCAHCA实体型及U14U14等均有一定抑制作用，并证实d d 一甘露醇可能是抗癌有效成分。远志提取物有抑制小鼠P388P388淋巴细胞性白血病作用。全蝎提取应0.2ml0.2ml

5、（相当生药0.04g/0.04g/只），隔大皮下给药连续 5 5天后，在用药第1111天和 停药8 8天时，对细胞肉瘤（SRSSRS）实体瘤的抑制率为 38.8%38.8%和55.5%55.5% ;对MAMA 737737乳腺 癌，每天给药共1212次后，抑制率为 51.8%51.8%，停药8 8天时为30.4%30.4%。对SRSSRS腹水型带瘤子 鼠的生存率较对照组延长 12.5%-20.7%12.5%-20.7%。结果表明对带瘤小鼠的肿瘤生长有明显抑制作用。全蝎530530号粗提物体外培养的 HealHeal细胞全部死亡脱壁。对LALA 一 795795肺腺癌带瘤小鼠生存 时间延长29.

6、2%29.2%。东亚蚶蝎尾灌胃，预防给药组 S180S180肉瘤抑制率为45.0%45.0%，治疗给药组 S180S180肉瘤抑制率为47.6%47.6%，表明其兼有预防和治疗作用。地龙小鼠每日灌服地龙提取物l1mg/l1mg/只，连续58d58d，对移植的肉瘤 S180S180。有明显的抑制作用，不仅瘤体明显减少，且可延长小鼠的生存期。杜仲 的水提醇沉液A A及注射液B,B,按照筛选规程对此两制剂进行体内抗肿瘤试 验。制剂A A对小鼠S180S180实体瘤的生长有明显抑制，经 3 3次实验重复有效，抑制率31-52%31-52%。对小鼠U14U14实体瘤的生长也有抑制作用。制剂 B B对民S

7、180S180实 体瘤的作用不稳定，三次实验仅一次抑制率为45%45%，制剂B B为制剂A A除去鞣质后所得制剂，因此可推测制剂 A A的抗肿瘤作用可能为鞣质或与明胶一起结合或 沉淀的物质所致。白术 体外试验表明，白术挥发油中之中性油对食管癌细胞有明显抑制作用。红豆蔻 :从果实的甲醇提取物中分得多种化合物，又将其中1-1-乙酰氧基胡椒酚乙酯和 1-1-乙酰氧基丁香酚乙酸酯，给小白鼠腹腔注射l0mgl0mg / kgkg的剂量，连续5 5天，发现有很强的抗癌活性。益智仁 水提取物在抑制肉瘤细胞增长方面有中等活性，且未见毒性.苍术Q Q挥发油、茅术醇、B - -桉叶醇l00mg/mll00mg/m

8、l 在体外对食管癌细胞有抑制作用，其 中茅术醇作用较强。桑寄生 白果槲寄生的主要成分是蛋白质、多糖、脂类及糖蛋白，具有直接的细 胞抑制作用。体内及体外均证明槲寄生对恶性肿瘤有着其他细胞抑制剂起不到的特殊 作用，其抗肿瘤作用比环磷酰胺要强1010的数次方倍。苦参碱具有抗癌活性，苦参碱在体外具有降低小鼠腹腔巨噬细胞抑制P815P815肿瘤细胞增殖的效应。槐果碱(SophocarpineSophocarpine )亦有抗癌活性，在实验小鼠体 内对S-S-180180、U-14.ECAU-14.ECA、L L等瘤株均表现明显的抑制作用。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱及其不同比例混合的 A A、B B、C

9、C碱对S-180S-180实体瘤均有不同程度的抑 制作用，各单体生物碱的抑瘤率均在 35%35%以上。女贞子 齐墩果酸对小鼠肉瘤-180-180有抑瘤作用。女贞子煎剂12.512.5、25g/kg25g/kg 灌胃，齐墩果酸5050、100mg/kg100mg/kg皮下注射，对环磷酰胺及乌拉坦引起的小鼠骨 髓微核率增多有明显抑制作用。地鳖虫对实验动物肿瘤有一定的抑制作用，体外实验结果表明：地鳖虫能抑制肝癌、胃癌细胞的呼吸在试管内，用美兰法测得地鳖虫浸膏有抑 制白血病患者白细胞的作用，但用瓦伯呼吸器法，则为阴性结果.降糖药淫羊藿 实验性高血糖大鼠灌胃淫羊藿提取液10mg10mg / kgkg，有

10、明显降血糖作用，可持续6060分钟以上。黄芪 多糖具有双向调节血糖的作用，可使葡萄糖负荷后小鼠的血糖水平显著下降，并能明显对抗肾上腺素引起的小鼠血糖水平升高，而对胰岛素低血糖无明显影响。茯苓 乙醇提取物有使兔血糖先升高后下降的作用。薏苡仁 的乙醚提取物（薏苡仁油），可使血糖值和血钙值降低。薏苡仁的水提取物，小 鼠腹腔注射，可显著降低血糖浓度，从中分得三个有效成分，即薏苡聚糖A A、B B、C C。这些成分可引起正常小鼠和阿脲（AlloxanAlloxan ）诱导的高血糖小鼠的低血糖作用。威灵仙 浸剂对正常大鼠有显著增强葡萄糖同化的作用（即给予大鼠以大量葡萄糖后， 尿糖试验仍为阴性），故可能有降

11、血糖作用。桔梗兔灌胃桔梗水或醇提取物200mg/kg200mg/kg可使血糖下降，水提取物的降血糖曲线与灌胃25-50mg/kg25-50mg/kg 甲磺丁脲相似。水和醇提取物500mg/kg500mg/kg 连续4 4天灌胃，对实验性四氧嘧 啶糖尿病兔亦有降血糖作用，降低的肝糖原在用药后也见恢复，且能抑制食物性血糖上升， 醇提取物的作用较水提取物强。玄参 浸膏对家兔有轻微的降血糖作用。苍术 对血糖的影响：煎剂灌胃，对四氧嘧啶性糖尿病家兔则血糖略升后即下 降到灌药的1010天内，血糖不断下降，差别显著，停药7-147-14天，血糖未见上升到用药前水平。苍术甙对小鼠、大鼠、兔和大有降血糖作用，同

12、时降低肌糖原和 肝糖原，抑制糖原生成，使氧耗量降低，血乳酸含量增加，其降血糖作用可能与 其对体内巴斯德效应(PasteureffectPasteureffect )的抑制有关。它和腺嘌呤核甘酸在同一 线粒体受点上起竞争性抑制作用，从而抑制细胞内氧化磷酸化作用，干扰能量的 转移过程。女贞子 成分齐墩果酸5050、100mg/kg100mg/kg 皮下注射，连续7 7日，可降低正常小鼠血糖， 对四氧嘧啶引起的小鼠糖尿病有预防及治疗作用，也能对抗肾上腺素或葡萄糖引起的小鼠血糖升高。红参 对因肾上腺素引起的高血糖动物有降低血糖的作用；对糖尿病患者除能自觉改善症状外，还有轻微的降血糖作用，并与胰岛素有协

13、同作用。桔梗兔灌胃桔梗水或醇提取物200mg/kg200mg/kg可使血糖下降，水提取物的降血糖曲线与灌降压药淫羊藿本品煎剂及乙醇浸出液给兔（2.5ml2.5ml /kgkg ）、猫（2ml2ml /kgkg ）及大 鼠（4ml4ml / kgkg ）静脉注射，均呈降压作用，其中以对兔的作用最为明显。肾型高 血压在鼠灌胃本品甲醇提取物10g10g /kgkg，可出现明显的血压下降，停药后血压回升。淫羊藿的降压作用与肾上腺素能 a a受体及M-M-胆碱系统无关，主要与交感 神经节阻断有关。黄芪 煎剂、水浸剂、醇浸剂皮下或静脉注射于麻醉动物（犬、猫、兔），均可使血压下降，且作用迅速，持续时间短暂。

14、降压作用是直接扩张外周血管的结果。 将黄芪注射液注入实验犬的冠脉、椎动脉、肠系膜上动脉、脑血管、肠血管等内 脏血管，可使血管阻力指数下降，但注入肾动脉，肾血管阻力指数反而增高，提 示黄芪对肾血管的作用与对其他部位血管不同。广地龙的降压机制可能是由于它直接作用于脊髓以上的中枢神经系统或通过某些内感受器反射地影响中枢神经系统，引起部分内脏血管的扩张而使血压下降。白芷所含的异欧前胡素和印度榅椁素对猫有降血压的作用，川芎总生物碱和川芎嗪能使麻醉犬血管阻力下降，使脑、股动脉及下肢血流量增加。薏苡仁 薏苡素静脉注射可引起兔血压暂时下降。升麻 水提取物注射于动物有降压、抑制心肌、减慢心率的作用。厚朴猫（体重

15、2.1-2.7kg2.1-2.7kg）l l只，静脉注射厚朴碱 3mg/kg3mg/kg，血压下降约20mmHg20mmHg，持续约 1010分钟。威灵仙对离体蟾蜍心脏有先抑制后兴奋的作用，其浸剂的药效似比煎剂约大3-53-5倍。其降压作用可能与对心脏的抑制有关。杜仲水煎剂对家兔和狗都有明显的降压作用，但生杜仲降压作用较弱，炒杜仲炭和砂烫杜仲的作用几乎完全相同，其降压的绝对值数相当于生杜仲的两倍。玄参 本品水浸液、醇浸液和煎剂对麻醉犬、猫、兔等多种动物可引起血压下降。本品 所含的天门冬酰胺iviv可引起动物血压下降，外周血管扩张，心收缩力增强，心率变慢和尿 量增加。此外，玄参还能增加离体兔耳灌

16、流量，对氯化钾和肾上腺素所致兔主动脉血管痉挛有一定的缓解作用。白术有血管扩张作用。对心脏呈抑制作用，剂量过大时可致停博，麻醉犬静 脉注射煎剂0.1g0.1g /kgkg，血压轻度下降0.25g0.25g /kgkg时，血压急剧下降，3-43-4小时 内未见恢复。巴戟天 同属植物MorindalucidaMorindalucida的提取物对麻醉猫有显著降压作用，对不麻醉大鼠也有降压作用，但维持时间短，并有一些安定与利尿作用。桑寄生 黄果槲寄生鲜叶的乙醇提取物以生理盐水配成10%10%溶液，按照1mL/kg1mL/kg给犬、兔静脉注射， 可使其血压平均下降32%32%，维持3min3min。腹腔按

17、照5mL/kg5mL/kg 注射，降压作用维持 1h1h以上。白果槲寄生也有明显降压作用，其短时降压成分为胆碱、乙 酰胆碱、丙酰胆碱，持久性降压成分为槲寄生毒肽。目前能改变脑啡肽含量的中药极 少见报道，而槲寄生便是其中之一。牛膝 牛膝煎剂对麻醉猫和犬等均有短暂的降压作用，血压下降时伴有呼吸兴奋，降压作用亦无快速耐受现象，推测其作用机制可能与组胺的释放，心脏抑制及扩张外 周血管有关。降压作用：所含内酯类化合物 50mg/kg50mg/kg 、木香烃内酯35mg/kg35mg/kg 、二 氢木香烃内酯65mg/kg65mg/kg 及二氢木香内酯60mg/kg60mg/kg 静脉注射，对麻醉狗均有

18、降压作用；去内酯部分的油10mg/kg10mg/kg 及12-12-甲氧基二氢木香烃内酯 25mg/kg25mg/kg 降压作用更强，主要由于直接扩张血管及抑制心脏的作用.降脂药淫羊藿 给实验性高脂血症家兔灌胃100%100%淫羊藿煎剂，每次5ml5ml , 2 2次/天, , 共3030天，给药后1010、2020、3030天，B-B-脂蛋白及胆固醇下降，甘油三酯只在给药 后1010天下降，2020、3030天后稍上升。泽泻 的脂溶性部份对实验性高胆固醇血症家兔有明显的降胆固醇作用和抗 动脉粥样硬化作用，由其中分离得的泽泻醇A A、B B及泽泻醇A A、B B、C C的乙酸酯，除泽泻醇B B

19、外，都有显著的降胆固醇作用。当归 粉1.5g/kg1.5g/kg对大鼠及家兔实验性高血脂症有降低血脂作用。何首乌 何首乌醇提物 0.0840.084、0.840.84、8.4g/kg8.4g/kg 灌胃，连续6 6周，可抑制高血指症鹌 鹑血浆总胆固醇、甘油三酯、游离胆固醇和胆固醇酯的升高， 延缓动脑粥样硬化的形成和发展。女贞子女贞子成分齐墩果酸30mg/kg30mg/kg拌入饮料喂饲大鼠，0.4%0.4%齐墩果酯混悬液0.5ml0.5ml给兔灌胃，对高血脂症大鼠、兔均有降血脂作用。齐墩果酸 3030、 60mg/kg60mg/kg加于饲料中喂饲日本鹌鹑8 8周，明显降低血清总胆甾醇、过氧化脂质

20、、 动脉壁总胆甾醇含量，降低动脉粥样硬化的发生率。抗真菌药连翘 将连翘种子挥发油乳剂以试管倍量稀释法进行抗白色和热带念珠菌的试验，结果显示该药对所试的二个菌株均有较明显的抗菌作用，其抗菌效价分别为1 1 /1.0241.024和1/5121/512。白术水浸液在试管内对絮状表皮癣菌、星形奴卡氏菌有抑制作用。升麻 在试管内能抑制结核杆菌的生长。其变种绿升麻CimicifugafoetidaL.Var.SimplexHuth.CimicifugafoetidaL.Var.SimplexHuth.的水浸剂（1 1 : 4 4）在试管内对许兰氏黄癣菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用。藁本 对许兰氏毛菌等

21、皮肤癣菌有抑制作用。白芍 在体外对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰黄癣菌、奥杜盎小芽胞癣菌、 铁锈色小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌、腹股沟表皮癣菌、红色表皮癣菌和星形 奴卡菌等皮肤真菌也有不同程度的抑制作用。广藿香 酮具有良好的抗真菌活性。广藿香鲜汁浓度75%时，虽抗菌范围不广，但能抑制金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌及枯旱杆菌的生 长。红豆蔻 :具有抗真菌和细胞毒性作用。丿厚朴、的乙醚和甲醇提取物对致龋菌变形链球菌 （StreptococusmatuansStreptococusmatuans）有强抗菌作用，其抗菌活性成分确定为厚朴酚与和厚朴酚。其抗菌作用（对变形链球菌）比黄连素更强。对金黄色葡萄球

22、菌、八叠球菌和枯草杆菌有一定的抑菌作 用。厚朴对肺炎双球菌和痢疾杆菌也有抗菌活性。血竭 水浸剂（1:21:2）, ,在试管内对堇色毛癣菌、石膏样毛癣菌、许兰黄癣菌、奥杜盎小芽胞癣菌、铁锈色小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌、腹股沟表皮癣菌、红色表皮癣菌、白色念珠菌、星形奴卡菌等皮肤真菌均有不同程度的抑制作用亦有报告指出：血竭对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、柠檬色葡萄球菌、奈氏球菌、白喉杆菌及伤 寒杆菌有很强的抑菌作用；对大肠杆菌、绿脓杆菌、福氏痢疾杆菌等有较强的抑菌作 用.补血、升白细胞药巴戟天 巴戟天温浸剂口服或腹腔注射、醇提取液灌胃，均可使未成年小鼠胸腺萎缩巴戟天水煎剂给小鼠灌胃，可使胸腺重量和

23、白细胞数增加，并能 对抗丫 - -射线引起小鼠的白细胞下降益智仁 可升高小白鼠外周血液白细胞。当归多糖能增加外周血红细胞、白细胞、血红蛋白及骨髓有核细胞数，这种作用特别是在外周血细胞减少和骨髓受到抑制时尤为明显。当归有极显著的生血作用。白术煎剂1g/kg,0.2ml/1g/kg,0.2ml/只皮下注射能促进小鼠骨髓红系造血祖细胞 (CFU-CFU-E E)的生长。对于用化学疗法或放射疗法引起的白血球下降，有使其升高的作用。苦参氧化苦参碱可防止小鼠因 MMCMMC、环磷酰胺所致小鼠白细胞减少症，静脉注射或肌肉注射30mg/kg30mg/kg苦参总碱和100mg100mg /kgkg氧化苦参碱对正

24、常家兔外 周血白细胞数有明显的升高作用，鹿角胶 有增加白细胞治疗癌症化疗后的后遗症制首乌 可使血液红细胞数及血红蛋白含量增高，而生首乌无明显影响。女贞子 能显著升高外周白细胞数目，其有效成分为齐墩果酸。醇提取物能回升环磷 酰胺(cy)(cy)所致小鼠白细胞减少。蒸女贞子480mg/kg480mg/kg 对正常小鼠白细胞无影响，但可纠正强的松龙(25mg/kg(25mg/kg ，ip)ip)所致白细胞下降。女贞子对红系造血有促进作用。光敏感作用独活 香柑内酯、花椒毒素和异欧前胡素等呋喃香豆素类化合物为光活性物质 当它们进入机体后，一旦受到日光或紫外线照射，则可使受照处皮肤发生日光性 皮炎，于受照射部位发生红肿、色素增加、甚至表皮增厚等。白芷本品所含的香柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素乙等呋喃香豆素类化合物为光活性物质，当它们进入机体后，一旦受到日光或紫外线照射，则可使受照射 处皮肤发生日光性皮炎，发生红肿、色素增加、素皮增厚等。光敏活性以花椒毒 素为最强，香柑内酯次之，异欧前胡素乙较弱。光敏活性物质可用来治疗白癜风。 异欧前胡素为治疗银屑病的有效成分，临床用红斑量测定证明有效。抗心律失常作用地龙 给动物静注地龙注射液对氯仿一肾上腺素或乌头碱诱发的大鼠心律失 常，氯化钡或毒毛花着 G G诱发的家兔心律失常均有明显的对抗作用；对心脏传 导亦有