药剂学ppt课件

1、精品课程配套电子教案泉州医高专精品课程配套电子教案 目录绪论 第一章 . 第二章. 第三章. 第四章 . 第五章 . 第六章.第七章 软膏剂 第八章 . 第九章 . 第十章 . 第十一章 . 第十二章 . 第十三章 . 第十四章 . 知识目标知识目标l 掌握软膏剂、乳膏剂、糊剂的相关概念、常用的基质、制备方法等l 眼膏剂的概念、特点与制备及质量检查l 熟悉常用水性凝胶基质种类及特性能力目标能力目标l 能制备软膏剂、乳膏剂、糊剂并能进行质量检查l 能说出眼膏剂的基质和药物的吸收途径l 能制备水凝胶剂学习目标学习目标第一节 软膏剂 乳膏剂 糊剂第二节 眼膏剂第三节 凝胶剂 第一节第一节 软膏剂软膏

2、剂 乳膏剂乳膏剂 糊剂糊剂 u 软膏剂软膏剂 指指药物药物与适宜与适宜基质基质均匀混合制成的具有适当稠度的半均匀混合制成的具有适当稠度的半固体外用制剂。固体外用制剂。组成：药物基质组成：药物基质( (油脂性、水溶性和乳剂型油脂性、水溶性和乳剂型) )因药物在基质中的分散状态不同因药物在基质中的分散状态不同溶液型软膏溶液型软膏混悬型软膏混悬型软膏乳剂型软膏乳膏剂乳剂型软膏乳膏剂 u 乳膏剂乳膏剂药物药物乳状液型基质乳状液型基质均匀的半固体外用制剂均匀的半固体外用制剂因基质不同因基质不同u 糊剂糊剂 大量的固体粉末大量的固体粉末适宜的基质适宜的基质半固体外用制剂半固体外用制剂 水包油型乳膏剂水包油

3、型乳膏剂油包水型乳膏剂油包水型乳膏剂软膏剂的质量要求软膏剂的质量要求应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上。有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上。性质稳定，无酸败、异臭等变质现象。性质稳定，无酸败、异臭等变质现象。无刺激性、过敏性及其它不良反应。无刺激性、过敏性及其它不良反应。用于创面的软膏剂要求无菌。用于创面的软膏剂要求无菌。n 软膏剂 乳膏剂 糊剂的组成n 软膏剂、乳膏剂、糊剂的制备n 软膏剂、乳膏剂、糊剂的质量检查及包装u 基质的类型基质的类型 油脂性基质油脂性基质 水溶性基质水溶性基质 乳剂型基质乳剂型基质u 基质的选择

4、基质的选择n 软膏剂软膏剂 乳膏剂乳膏剂 糊剂的组成糊剂的组成烃类烃类 从石油中得到的各种烃的混合物，主要是饱和烃从石油中得到的各种烃的混合物，主要是饱和烃凡士林凡士林 固体石蜡和液状石蜡固体石蜡和液状石蜡 用于调节其他基质的稠度用于调节其他基质的稠度 硅酮硅酮 常与其他油脂性基质合用制成防护性基质，不宜做眼膏基质常与其他油脂性基质合用制成防护性基质，不宜做眼膏基质 油脂性基质油脂性基质有黄、白两种，后者由前者漂白而得适用于遇水不稳定的药物，但释药性、穿透性差，仅适用于皮肤表面病变仅能吸收5%的水，故不适于大量渗出液的患处可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成分，增加吸水性类脂类类脂类 高级脂肪酸与

5、高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多与油脂性基质合用，可增加油脂性基质的吸水性。多与油脂性基质合用，可增加油脂性基质的吸水性。 羊毛脂羊毛脂 蜂蜡与鲸蜡蜂蜡与鲸蜡 二者均为弱的二者均为弱的w/o型乳化剂，可在型乳化剂，可在o/w型乳剂基质中起增型乳剂基质中起增加稳定性的作用。加稳定性的作用。 油脂类油脂类 高级脂肪酸甘油酯及其混合物，易氧化酸败高级脂肪酸甘油酯及其混合物，易氧化酸败 油脂性基质油脂性基质 其主要成分为胆固醇类棕榈酸酯及游离胆固醇类 羊毛脂吸水性强，为w/o乳剂基质； 常于凡士林合用 甘油明胶甘油明胶 由由10%10%30%30%的甘

6、油、的甘油、1%1%3%3%的明胶与水加热制成的明胶与水加热制成 淀粉甘油淀粉甘油由由7%7%10%10%的淀粉、的淀粉、70%70%的甘油与水加热制成的甘油与水加热制成 纤维素衍生物类纤维素衍生物类 属于半合成品，常用的有甲基纤维素和羧甲基纤维素钠属于半合成品，常用的有甲基纤维素和羧甲基纤维素钠 聚乙二醇类聚乙二醇类 随分子量增大，其物理状态由液体逐渐过渡到固体，常将随分子量增大，其物理状态由液体逐渐过渡到固体，常将不同分子量的聚乙二醇按适当比例混合以得到稠度适宜的不同分子量的聚乙二醇按适当比例混合以得到稠度适宜的基质基质 水溶性基质水溶性基质组成：组成：水相水相油相（固体和半固体）油相（固

7、体和半固体）乳化剂乳化剂 乳剂型基质乳剂型基质类型：类型：o/w型乳剂基质型乳剂基质“雪花膏雪花膏” 加入防腐剂：尼泊金类、三加入防腐剂：尼泊金类、三氯叔丁醇氯叔丁醇 加入保湿剂：甘油、丙二醇、加入保湿剂：甘油、丙二醇、山梨醇山梨醇w/o型乳剂基质型乳剂基质“冷霜冷霜” 肥皂类肥皂类一价皂一价皂 新生皂新生皂多价皂多价皂 脂肪醇硫酸（酯）钠类脂肪醇硫酸（酯）钠类 十二烷基硫酸钠十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）（月桂醇硫酸钠）乳化剂和稳定剂乳化剂和稳定剂 高级脂肪醇及多元醇酯类高级脂肪醇及多元醇酯类十六醇及十八醇十六醇及十八醇硬脂酸甘油酯硬脂酸甘油酯脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类

8、 聚氧乙烯醚衍生物类聚氧乙烯醚衍生物类平平加平平加o乳化剂乳化剂op 油脂性基质一般不单独使用。为克服其强疏水性，常油脂性基质一般不单独使用。为克服其强疏水性，常加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。 水溶性基质多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的水溶性基质多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除，也常用于腔道黏膜，常作为防油保护性软膏的基质。排除，也常用于腔道黏膜，常作为防油保护性软膏的基质。 乳剂型基质一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮乳剂型基质一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症。损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃

9、疡、水疱和脓泡症。 u 基质的选基质的选择择n 软膏剂、乳膏剂、糊剂的制备软膏剂、乳膏剂、糊剂的制备u 制备方法制备方法 研和法研和法 熔和法熔和法 乳化法（生产录像）乳化法（生产录像）u 药物加入的一般方法药物加入的一般方法研和法研和法室温下，药物基质室温下，药物基质混匀混匀软膏板、软膏刀调制法软膏板、软膏刀调制法乳钵研磨法乳钵研磨法机械研磨法机械研磨法熔和法熔和法加热加热乳化法乳化法油、水两相的混合方法油、水两相的混合方法分散相加到连续相中分散相加到连续相中连续相加到分散相中连续相加到分散相中两相同时掺和两相同时掺和u 药物加入的一般方法 药物不溶于基质时药物不溶于基质时 药物可溶于基质时

10、药物可溶于基质时 半固体黏稠性药物半固体黏稠性药物 共熔性成份共存时共熔性成份共存时 中药浸出物为液体时中药浸出物为液体时 受热易破坏或挥发性药物，采用熔和法或乳化法制备时受热易破坏或挥发性药物，采用熔和法或乳化法制备时 处方处方 水杨酸 50g 升华硫 50g 软膏基质 900g 制法制法 取水杨酸、升华硫细粉与适量软膏基质研匀，再分次加入剩余基质研匀，使成1000g，即得。 分析讨论分析讨论 本品的临床应用 分析处方药物特性，说明操作过程中应注意的问题 【课堂活动】水杨酸硫磺软膏 本品用于治疗体癣、头癣及疥疮等 软膏基质由羊毛脂100g、凡士林900g组成 u 主药含量测定主药含量测定u

11、物理性质的测定物理性质的测定u 刺激性刺激性u 稳定性稳定性u 药物释放、穿透及吸收的测定药物释放、穿透及吸收的测定u 其他检查其他检查u 包装与贮藏包装与贮藏 n 软膏剂的质量检查及包装软膏剂的质量检查及包装u 物理性质的测定 熔程熔程 软膏剂的熔程以接近凡士林的熔程为宜。软膏剂的熔程以接近凡士林的熔程为宜。 稠度稠度 对属于非牛顿流体的软膏剂、乳膏剂，通常用对属于非牛顿流体的软膏剂、乳膏剂，通常用插入度插入度计计测定稠度。测定稠度。 酸碱度酸碱度 药典规定应检查酸碱度，以免产生刺激。药典规定应检查酸碱度，以免产生刺激。 物理外观物理外观 软膏和基质应色泽均匀一致，质地细腻，无污物，无软膏和

12、基质应色泽均匀一致，质地细腻，无污物，无粗糙感。粗糙感。 u 刺激性 测定刺激性可在动物或人体上进行。测定刺激性可在动物或人体上进行。u 稳定性稳定性 稳定性试验的方法是稳定性试验的方法是加速试验法加速试验法 将软膏均匀装入密闭容器中填满，分别置将软膏均匀装入密闭容器中填满，分别置 恒温箱（恒温箱（393911） 室温（室温（252533） 冰箱（冰箱（5522） 中中1 13 3个月，检查上述项目，应符合要求。个月，检查上述项目，应符合要求。 u 药物释放、穿透及吸收的测定 体外试验法体外试验法 离体皮肤法离体皮肤法 半透膜扩散法半透膜扩散法 凝胶扩散法凝胶扩散法 微生物法微生物法 体内试验

13、法体内试验法 眼膏剂眼膏剂 眼用乳膏剂眼用乳膏剂 眼用凝胶剂眼用凝胶剂n 眼膏剂的制备眼膏剂的制备n 眼膏剂的质量检查眼膏剂的质量检查第二节第二节 眼膏剂眼膏剂概念概念 系指药物与适宜基质制成的专供眼用的灭菌软系指药物与适宜基质制成的专供眼用的灭菌软膏剂。膏剂。特点特点 与滴眼剂相比，具有疗效持久、能减轻眼睑对与滴眼剂相比，具有疗效持久、能减轻眼睑对眼球的摩擦等。也可用于对水不稳定的药物。眼球的摩擦等。也可用于对水不稳定的药物。 u 眼膏器具与包装材料处理眼膏器具与包装材料处理u 眼膏剂的基质眼膏剂的基质 u 眼膏剂的制备眼膏剂的制备 n 眼膏剂的制备常用基质由8份黄凡士林、1份羊毛脂和1份液

14、状石蜡混合而成，根据季节与气温不同，可调整液状石蜡的用量，以调节软硬度。必须采用无菌操作法。当药物不溶于基质时，应将其粉碎成能通过九号筛的极细粉，以减轻对眼睛的刺激性。眼膏剂的配制用具及包装材料都要进行灭菌处理。u 金属性异物金属性异物u 粒度粒度u 重量差异重量差异u 装量u 微生物限度 n 眼膏剂的质量检查 处方处方 乙基吗啡 0.1g 眼膏基质 适量 共制 100g 制法制法 取乙基吗啡置于无菌乳钵中，加10ml注射用水溶解后，加入适量基质研磨吸收，再逐渐加入其余基质，研匀即得。 分析分析 本品可增加血流和淋巴循环，促进角膜混浊的吸收，用于实质性角膜炎及角膜混浊等。【实例分析】乙基吗啡眼

15、膏（狄奥宁眼膏）乙基吗啡眼膏（狄奥宁眼膏）第三节第三节 凝凝 胶胶 剂剂l 凝胶剂凝胶剂 乳胶剂乳胶剂 胶浆剂胶浆剂 混悬型凝胶剂混悬型凝胶剂n 水性凝胶基质水性凝胶基质n 水凝胶剂的制备水凝胶剂的制备 特点：涂布性好，不油腻，易洗除，能吸收组织特点：涂布性好，不油腻，易洗除，能吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常功能，黏滞度小，故有利于渗出液，不妨碍皮肤正常功能，黏滞度小，故有利于药物的释放。但润滑性较差，易失水，易霉变药物的释放。但润滑性较差，易失水，易霉变。 n 水性凝胶基质u 卡波普卡波普u 纤维素衍生物纤维素衍生物 处方处方 卡波普940 10g 乙醇 50g 甘油 50g 聚山梨酯80

16、2g 羟苯乙酯 1g 氢氧化钠 4g 纯化水 加至 1000g 制法制法 将卡波普与聚山梨酯80及300ml纯化水混合，氢氧化钠溶于100ml水后加入上液搅匀，再将羟苯乙酯溶于乙醇后逐渐加入搅匀，加纯化水至全量，搅匀，即得。 【实例分析】卡波普水性凝胶基质 水性凝胶剂的一般制法为： 水溶性药物先溶于部分水或甘油中，必要时加热以加速溶解； 处方中其余成份按基质配制方法制成水性凝胶基质,将药物溶液与水性凝胶基质混合并加水至全量即得； 对于不溶于水的药物，可先用少量水或甘油研细、分散后，再加入基质中搅匀即得。 n 水凝胶剂的制备 处方处方 吲哚美辛 10g 交联型聚丙烯酸钠（sdbl400） 10g 聚乙二醇4000(peg 4000) 80g 甘油 100g 苯扎溴铵 8g 纯化水 加至 1000g 制法制法 取peg4000和甘油置烧杯中微热至完全溶解，加入吲哚美辛混匀，sdbl