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文档简介

1、阿莫沙平的说明书通用名称：阿莫沙平英文名称：Amoxapine中文别名：氯氧平、氯噬氧卓、哗氯苯氧氮卓英文别名：Anamoxx Asendin Demo 1 oxDimolax、MoxadiK Omnipress【药理】本品为二苯并氧氮卓三环类抗抑郁药，与内米嗪相比，具有相似的抗抑郁作用，但起 效快，对心脏毒性低，抗胆碱作用与镇静作用弱。本品可通过抑制脑内突触前膜对NA的 再摄取对5-HT的再摄取影响小，产生较强的抗抑郁与精神兴奋作用。口服后吸收迅速而 完全，1-2小时达血药峰浓度，在肺、心、肾、脑、脾组织中浓度较高。组织内浓度比血 浆浓度高10倍。经肝脏代谢为7羟基阿莫沙平和8羟基阿莫沙平，

2、均有抗抑郁活性，其 tl/2分别为6. 5小时和30小时。大部分代谢产物与葡萄糖醛酸结合，最后从肾脏排出， 小量自粪便排出。【适应症】本品适用于治疗各型抑郁症，对其它抗抑郁药治疗无效的内源性抑郁症病人亦有效， 但对精神病性抑郁症疗效差。【用法用量】口服：开始每次50mg每日3次，以后渐加量至每次lOOmg严重病例可增至每日600mg.制剂片剂:每片 50mg; lOOmg; 150mgo【禁用慎用】禁用于严重心、肝、肾功能不良者。【不良反应】不良反应较轻，常见的有消化道反应：口干、便秘。偶见眩晕、嗜睡、肌震颤。长期 大量应用时可见锥体外系症状。罕见心率轻度升高、体位性低血压。【相互作用】本品可

3、加强抗胆碱药与中枢神经抑制剂的作用，使用时应注意。【注意事项】老年患者和有癫痫病史者慎用O【疗效评价】有较强的抗抑郁作用和精神振奋作用。与传统的三环类药相比，具有心脏毒性低、起 效快的优点。治疗一周即可见效。氯甲酸乙酯和邻-对氯苯氧基苯胺盐酸盐反应制取邻-对氯苯氧基苯氨基甲酸乙酯，再 使其与N-乙酯基哌嗪反应，生成4-邻-对氯苯氧基苯基氨基甲酰-哌嗪镀酸乙酯， 将此哌嗪镂酸酯和五氧化二磷、三氯氧磷一起加热回流，环合得到氮氧平。外观与性状：白色固体密度：1. 37g/cm3熔点：175T760C沸点：469. 9 at 760mmHg闪点：238折射率：1. 685稳定th Stable at

4、normal temperatures and pressures.储存条件：库房通风低温干燥蒸汽压：5. 32E-09mmHg at 25 C1、急性毒性：主要的刺激性影响：在皮肤上面：刺激皮肤和粘膜；在眼睛上面：刺激的影响。1、摩尔折射率：86. 742、摩尔体积 m3/mol： 228.23、等张比容 90.2K： 613. 14、表面张力 dyne/cm： 52. 15、极化率 10-24cm3： 34. 39L疏水参数计算参考值2 .氢键供体数量：13 .氢键受体数量:34 .可旋转化学键数量：15 .互变异构体数量:无6 .拓扑分子极性表面积36. 97 .重原子数量:228 .表面电荷:09 .复杂度:42410 .同位素原子数量：011 .确定原子立构中心数量：012 .不确定原子立构中心

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