机能学实验——研究β受体的内在拟交感活性

1、机能学实验机能学实验实验题目研究吲哚洛尔的内在拟交感活性。研究吲哚洛尔的内在拟交感活性。内在拟交感活性：有些内在拟交感活性：有些受体阻断药除能阻断受受体阻断药除能阻断受体外，还对体外，还对受体有一定激动作用，称为内在拟受体有一定激动作用，称为内在拟交感活性。交感活性。吲哚洛尔：吲哚洛尔为吲哚洛尔：吲哚洛尔为受体阻断剂，具有内在受体阻断剂，具有内在拟交感活性。拟交感活性。实验目的实验目的v通过预先给予家兔利血平的情况下，向家兔注射吲哚洛尔溶液，通过观察动脉血压的变化验证吲哚洛尔的内在拟交感活性。实验原理 某些受体阻断剂具有内在拟交感活性（ISA）。由于这种作用较弱，通常被其受体阻断作用所掩盖。预

2、先给予利血平以耗竭体内儿茶酚胺，使药物的阻断作用无从发挥，这时在用具有ISA的受体阻断药，其激动受体的作用即可表现出来，引起心率加快，心输出量增加等。利血平的药理作用v利血平降压作用温和、缓慢而持久，静注1小时后才出现明显降压作用。v利血平的降压作用机制 ：减少NE的合成：利血平与交感神经末梢的囊膜有很高的亲和力，它能抑制多巴胺进入囊胞，从而减少NE的合成；抑制NE的再摄取：神经末梢释放的NE，大部分再进入胞浆，由囊胞再摄取，利血平抑制NE再摄取，使囊胞中NE的贮存减少；促进NE排出囊胞，NE排出后由单胺氧化酶破坏。实验对象vBL-420多道生理信号采集处理系统、压力换能器、哺乳动物手术器械一

3、套、气管插管、注射器及针头、丝线、利血平溶液（？）、吲哚洛尔溶液（？）、0.5%的肝素钠生理盐水健康家兔一只，体重约2Kg，雌雄均可实验材料实验步骤与观察项目1、手术操作：（1 1）麻醉与固定）麻醉与固定（2 2）气管插管）气管插管（3 3）分离颈部血管）分离颈部血管（4 4）颈总动脉插管（与压力换能器相通，记录动脉血压的变化）颈总动脉插管（与压力换能器相通，记录动脉血压的变化）2、系统连接和参数设置（1 1）实验装置连接）实验装置连接（2 2）参数设置）参数设置3、观察项目 （1）观察正常动脉血压波动曲线。 （2）从家兔的耳缘静脉注射利血平溶液，观察家兔的动脉血压变化。 （3）静注利血平溶液

4、后待血压保持在一个平稳的高度时（约60分钟），再次耳缘静脉注射吲哚洛尔溶液，观察动脉血压的变化。实验结果注射溶液利血平溶液吲哚洛尔的溶液动脉血压变化动脉血压下降动脉血压升高实验结果分析静注吲哚洛尔溶液后血压升高的原因？因为事先用利血平耗竭肾上腺素能神经递质，使得吲哚洛尔的受体阻断作用无从发挥，而吲哚洛尔又存在内在拟交感活性，与受体结合后，激动受体，在心脏上，使得心率增加,心输出量增加，从而导致动脉血压增高！参考文献：1.药理学，第八版，主编杨宝峰，人民卫生出版社2.医学机能学实验，第二版，主编林默君，科学出版社收获与改进1、实验只采用一只家兔做实验，不能保证实验过程中动脉血压的升高一定是由于吲哚洛尔的内在拟交感活性所导致的，可能是由于其他错误的操作而导致的，所以应用多只家兔来做实验，使实验更可靠。2、实验中设置一组空白对照进行对比，如一组在注射利血平溶液后不是注射吲哚洛尔而是注射等量生理盐水。排除血压升高是由于注射液的注入而导致的可能性，使实验更严谨。3、实验过程中药物的浓度用多少？用多少量？这些都是问题。我个人的观点是通过查阅相关类似的实验，缩小药物可能的浓度范围，并进行预实验，找出最佳浓度与用