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文档简介

1、药学基础复习题一、名词解释 药物指能影响机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊 断、治疗疾病和计划生育的化学物质。药学是研究药物的一门科学,是揭示药物与人体或者药物于 各种病原生物体相互作用与规律的科学。也是研究药物的来源、 成分、形状、作用机制、用途、分析鉴定、加工生产、经营、使 用以及管理的一门科学。健康狭义 “人体各器官系统发育良好, 功能正常,体质健壮, 精力充沛”,广义“健康不仅是免于疾病和衰弱, 而且是个体在体 格方面、精神方面和社会方面的完美状态” 。副作用在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的不适反应,选 择性低(作用广泛),治疗剂量、 固有作用和预料,随用药目的而 改变。受体是细

2、胞在进化过程中形成的蛋白质成分,能识别周围环 境中极微量的某些化学物质,并首先与之结合,引起一系列的化 学物理变化,最终显现生理和药理效应。治疗指数一一药物的半数致死量(LD50和半数有效量(ED50 的比值,代表药物的安全性。安全指数最小中毒量 LD5/ 最大治疗量 ED95 受体激动药药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合,产生 的效应与神经末梢释放递质的效应相似。受体阻断药药物与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的 作用,并妨碍递质与受体结合的作用。抗生素系指细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。剂型一一为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式,称为

3、 药物剂型,简称剂型。缓释剂型一一指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效 作用的制剂。靶向给药系统一一指经由血管注射给药,利用脂质体、微囊或微 球等载体将药物有目的地传输至某特定组织或部位的系统。生物技术一一是指人们以现代生命科学为基础,结合先进的工程 技术手段和其他基础学科的科学原理,按照领先的设计改造生物 体或加工生物原料,为人类生产出所需产品或达到某种目的。基因工程一一是指在体外将核酸分子插入病毒、质粒或其他载体 分子,构成遗传物质的新组合,并使之参入到原先没有这类分子 的寄主细胞内,而能持续稳定地繁殖,并通过工程化为人类提供 有用的产品及服务的技术。发酵工程一一是一门利用微生物的

4、生长和代谢活动来生产各种有 用物质的工程技术。细胞工程一一是应用细胞生物学和分子生物学的方法,以细胞为 基本单位,在体外条件下进行培养、繁殖,或人为地使细胞某些 生物学特性按人们的意愿发生改变,从而达到改良生物品种和创 造新品种,加速繁育动、植物个体,或获得某种有用的物质过程 酶工程一一是利用酶、细胞器或细胞所具有的特异催化功能,或 对酶进行修饰改造,并借助生物反应器和工艺过程来生产人类所 需产品的一项技术。道地药材一一是指具有明显的地域性,因其生长环境适宜,品种 优良,栽培或养殖及加工合理,历史悠久,生产规模较大,而质 量优于其他产地的同种药材。 炮制是指根据中医药理论,按照临床用药目的,以

5、及制剂、 配方、贮存的不同要求,结合药材的自身特点,对原药材进行必 要的加工处理的制药技术。配伍按病情需要和药物特点,有选择地将两味以上的药物配 合。质量是指产品或作业所具有的、能用以鉴别其是否合乎规定 要求的一切特性或性能。0T 非处方药,不需要 (同下) 处方药系指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、 购买、使用的药品。首过效应指某些药物经胃肠道给药 , 在尚未吸收进入血循环 之前, 在肠粘膜和肝脏被代谢 ,而使进入血循环的原形药量减少的 现象。脂水分配系数为化合物在脂相和水相间达到平衡时的浓度比 值。结构特异性药物药物的生物活性是化学结构的特异性,药物 分子通过与特异性受体相互作用

6、形成复合物,产生药理活性。化 学结构的微小变化,可能导致生物活性的强烈改变。结构非特异性药物药物的生物活性主要取决于药物分子的理 化性质,对化学结构无特异性要求。先导化合物是通过各种途径或方法得到的具有某种生物活性 的化学结构。软药是指一类本身有治疗作用或生物活性的化合物,当在体 内起作用后,经预料的和可控制的代谢作用,转变成无活性和无毒性的化合物。前药修饰后的化合物称为前药。母药药物经过化学修饰后得到的产物,在机体内又转化为原 来的药物结构而发挥药效的,原来的药物称为母药。生物碱是一类主要存在于植物界的大多数具有显著生物活性 的含氮的碱性化合物。萜类是一类天然的烃类化合物,其分子中具有异戊二

7、烯的基 本单位。“相似相溶”原理指物质容易溶解在与其结构相似的溶剂中的规则。TL薄层色谱HPL 高效液相色谱MS质谱UV紫外光谱IR 红外光谱NM核磁共振LC-MS液-质联用GC-M 气-质联用ChP (2005) 中国药典( 2005年版)USP (24) 美国药典(第 24 版)BP(2000)英国药典(2000年版)JP(14) 日本药局方(第十四改正本)Ph.Int(1998) 国际药典(第三卷)Ph.Eup( 2000)欧洲药典(第三版,2000年增补本)生药是指天然的、未经加工或只经简单加工的植物、动物和 矿物类药材。中药中国传统药物的总称。SA药物的化学结构和性质与机体细胞间的相

8、互作用的关系。MALDI-M 基质辅助激光解吸离子化质谱CE 毛细管电色谱ADME系统指药物体内过程的吸收(absorption )、分布(distribution)、代谢(metabolism) 及排泄(excretion) 。生物药物一一是以现代生命科学为基础,结合先进的工程技术手 段和其他基础学科的科学原理,按照领先的设计改造生物体或加 工生物原料,所得到的药物总称。模式识别一一是一门用计算机代替人对模式即所研究的系统进行 描述、分类、决策的新兴学科。生物技术制药一一就是利用基因工程技术、细胞工程技术、微生 物工程技术、酶工程技术、蛋白质工程技术、分子生物学技术等 来研究和开发药物。二、

9、填空题1、疾病发生的原因有:外在原因、内在原因、自然环境、社会心理因素。2、治疗作用可分为 对因治疗和对症治疗。3、 药物不良反应可分为:副作用、毒性反应、过敏反应、 继发效应和后遗效应。4、特异性药物作用机制包括激动受体或拮抗受体、影响递质 释放或激素的分泌、影响自身活性物质、影响酶的活性 和 影 响离子通道 。5、药物的体内过程包括吸收、分布、代谢、排泄6、非胃肠给药途径有 静脉注射、静脉滴注、肌肉注射、皮 下注射、呼吸道给药。7、先进的生物技术手段是指基因工程、细胞工程、酶工程、 发酵工程 和 蛋白质工程 等新技术。&生物催化的优点有催化效率高、专一性强、环境友好、 反应条件温。9、中药

10、的“四气”是指药物具有 寒、热、温、凉四种不 同药性。10、中药的五味是指药物有辛、甘、酸、苦、咸五种 不同药味。11、药品的质量特征包括安全性、有效性、稳定性、均一 性、 经济性。12、按照惯例,药品的研发生产使用要遵守“ 5P,分别是GLP、GCP、GMP、DAP、GSP。13、按药用部位分类法,生药可分为 根类、根茎类、叶类、 皮类、茎木类、花类、果实类、种子类、全草类 等。14、天然药物活性成分一般是 苷类、生物碱类、黄酮类、 有机酸类等类物质(列举四种)。15、传统生药的鉴定方法有 原植(动)物来源鉴定、性状鉴定、 显微鉴定、理化鉴定 和 生物鉴定。目前,比较先进的生药 鉴定(别)技

11、术主要有基于其生物学特征的 DNA分子遗传标记技 术和基于其化学成分的指纹图谱鉴定技术。16、 药学学科下属的专业基础和应用二级学科有 药物化学、药 用植物学、 生药学、药理学、药物分析、药剂学、天然药物化学、生物药剂学、药物动力学。17、影响药物产生药效的主要原因有药物浓度、化学结构。19、药物发生氧化代谢的主要酶系是 肝微粒氧化酶系,主要发 生于人体的肝脏和血液部位。20、 先导化合物的优化主要有 一般先导化合物优化、设计挛药 优化、前药设计方式优化和设计软药方式优化方法。天然产物是先导化合物(甚至新药)的重要来源,例如 是抗虐疾药、青蒿素 是3 -内酰胺类抗生素类的先导化合物。天 然源抗

12、癌药先导化合物 主要有:基于干扰细 胞周期机理的 和长春碱、紫杉醇,有抑制DNA拓扑异构酶途径的 喜树碱。21、 提取天然药物中的精油可以考虑用浸渍 法和 回流提取 法 提取。22、硅胶吸附色谱主要依据 吸附剂对混合物中各成分吸附能力的差别、聚酰胺色谱依据 不同的酚类、黄酮类、羧酸类、醌类等 化学成分与聚酰胺酰胺键形成氢键的能力不同、凝胶过滤色谱依据 混合物分子大小不同的 原理对混合物进行分离。23、任何药品的分析首先取样,必须考虑做到 科学性、真实性、 代表性。24、 中国国家监督管理药品质量的法定技术指标是中国药典。25、 药品检验工作的基本程序一般为:取样、形状检查、鉴 别试验、限度检查

13、、含量测定、检验报告 。26、中国药典的内容应包括 凡例、 正文、 附录、 索引。 药品的质量标准应处在药典的 凡例;对溶解度的解释应处在 正 文通用检测方法应处在 附录:而制剂通则应处在 附录。27、中国药典(2010版)规定称取0.1g药物时,系指称取0.100 (范围 0.09950.1005 ) g。28. 目前常用的 DNA分子遗传标记技术有 RELR PCR RAPD PCR-RELP DNA sequencing。三、简答题1、主动转运及其特点?药物可以由低浓度一侧转运到浓度高的另一侧。必须要有细 胞膜的载体,且消耗能,有饱和现象,存在竞争性抑制关系。2、DDS合药系统的范畴和内

14、容?亦称药物传输系统,是药剂学综合应用物理学、物理化学、 生物学、生物医学、高分子科学、材料科学、机械科学以及电子 学等学科理论和技术的结晶和象征,代表了现代药剂学的发展方 向。包括口服缓释和控制给药系统、经皮给药系统和靶向给药系 统。3、基因工程的主要内容或步骤? 从复杂的生物有机体基因组中,分离出带有目的基因的DNA片段。 在体外,将带有目的基因的外源性 DNA片段连接到能够自我复制的并具有选择记号的载体分子上,形成重组DNA分子 将重组DNA分子转移到适当的受体细胞(寄主细胞),并与之一 起繁殖 从大量的细胞繁殖群体中,筛选出获得了重组DNA分子的受体细胞克隆 从这些筛选出来的受体细胞克

15、隆,提取出已经得到扩增的目的 基因,供进一步分析研究使用 将目的基因克隆到表达载体上,导入寄主细胞,使之实现功能 表达,产生出人类所需要的物质。4、中药现代化的内容及你的看法。1)中药材质量的可控性研究2)中药药效物质基础研究3)中药药性理论研究4)中药药理研究5)中药毒理学研究6)现代中药制剂研究 中药现代化是弘扬民族文化,振兴中医药事业的需要;是推 进我国传统医药事业改造的需要;是历史发展的必然;是中医药 学走向世界的需要。5、影响药效的理化性质主要有哪些?为什么强调药物要有一定 的脂水分配系数?能通过血脑屏障的药物脂水分配系数相对较大 还是较小?药物的溶解度、分配系数和解离度等性质。根据

16、多类药物临 床作用的不同要求,通过改变药物的分子结构,将直接调节药物 的脂水分配系数,从而影响到药物的生物活性。相对较大。6、发现先导化合物的途径主要有哪些?合理药物设计:( 1)以受体为设计靶点;( 2)以酶为设计 靶点;( 3)以离子通道为设计靶点;( 4)以核酸为靶点。应用现代生物技术设计新药; 组合化学。7、什么叫中药质量的化学模式识别?可借助哪些手段来实现?是一门设计分析化学、药理学和计算机科学的跨学科技术。以中药的传统形态学鉴定为线索,以重视药味协同作用的中药复方理论为指导,在研究阶段用计算机科学把化学成分含量测定值的整体与反映其疗效的药理作用相关以确定有效成分及其权重, 而在常规

17、应用阶段仅用各有效成分的整体作为质量控制指标,使 中药的质量控制达到规范化、科学化。8、简述药物化学的主要任务。一、研究药物的理化性质与化学结构间的定性、定量关系。二、研究药物的构效关系。三、研究药物的最佳制备方法。四、新药的创制。9、药物从进入机体到产生作用一般要经过哪些过程 ? 吸收、分布、代谢、排泄。10、药物发生氧化代谢的主要酶系是什么?其主要存在于哪 里?一般经过尿液排出的药物具有什么样的理化性质?肝微粒氧化酶系。 肝脏。一般酸性药物在碱性尿中排泄较多, 碱性药物则在酸性尿中易于排出。11、为什么要对有机药物进行结构修饰? 改善药物的转运与代谢过程,提高药物的生物利用度;改善 药物的

18、理化性质和不良嗅味; 有利于药物与受体或酶的相互作用, 引起相应的生物物理和生物化学转变;提高药物的治疗效果,降 低药物的毒副作用,适应制剂要求,方便临床应用。12、决定药物药效的主要因素有哪些?药物的理化性质怎样 对药物药效产生作用?药物浓度、化学结构。药物到达作用部位必须通过生物膜转 运,其通过能力直接取决于药物的理化性质及其分子结构。13、天然药物主要化学成分有哪些?各举 1 例简要说明。 糖类苷类 香豆素类 黄酮类 鞣质类 挥发油类萜类 生物碱类脂类 有机酸类 植物色素类 树脂类 无机成分14、硅胶吸附色谱、 聚酰胺色谱、凝胶过滤色谱、离子交换 色谱等对混合物进行分离的主要原理各是什么

19、?硅胶吸附色谱利用硅胶吸附剂(固定相)对混合物中各 成分吸附能力的差别。聚酰胺色谱以聚酰胺粉末为固定相的一种半化学吸附色 谱,利用不同的酚类、黄酮类、羧酸类、醌类等化学成分与聚酰 胺酰胺键形成氢键的能力不同达到分离目的的方法。凝胶过滤色谱将含有大小不同分子的混合物样品溶液, 通过多孔性凝胶 (固定相),用洗脱剂按分子量由大到小依次洗脱 达到分离目的的分离方法。离子交换色谱以离子交换树脂作为固定相,以水或含水 溶剂作为流动相,在流动相中存在的离子性物质与树脂进行离子 交换反应被吸附进行分离的方法。15、药物分析学科特征是什么? 药物分析学是药品全面质量控制的一个重要学科,主要运用 物理学、化学、物理化学或生物学方法研究和解决药物及其制剂 质量控制的项目和指标,从而制定科学、可控的药品质量标准。 是一门研究与改进药品质量控制方法的 “

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