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文档简介
1、第九章肾上腺素受体阻滞剂 郑州大学郑州大学 药理学药理学 杨万雷杨万雷肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后,肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后,能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素激动能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素激动药与受体的结合,从而拮抗递质和激动药的作用药与受体的结合,从而拮抗递质和激动药的作用(对于整体动物)。(对于整体动物)。根据药物对根据药物对 和和 受体的不受体的不同选择同选择,本类药物可分为,本类药物可分为 受体阻断药受体阻断药、 受体受体阻断药阻断药和和 、 受体阻断药受体阻断药。 受体阻断药受体阻断药 受体阻断药能选择性
2、地与受体阻断药能选择性地与 受体结合,受体结合,它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用,并将素和肾上腺素的升压作用,并将adr的升的升压作用翻转为降压作用,此现象称为压作用翻转为降压作用,此现象称为“肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转”adrenaline reversal。这是因为。这是因为 受体阻断药阻断与受体阻断药阻断与血管收缩有关的血管收缩有关的 受体,但不影响与血管受体,但不影响与血管舒张有关的舒张有关的 受体。受体。第一节第一节肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不?为什么哌唑嗪用于治疗高
3、血压而酚妥拉明则不? 一、短效类一、短效类药理作用药理作用 直接扩张血管直接扩张血管问:酚妥拉明对问:酚妥拉明对 ne、adr、iso的升压作用有何不同影响?的升压作用有何不同影响?(全部、部分、翻转)(全部、部分、翻转) bpnana释放释放兴奋心脏兴奋心脏1受体受体反射性反射性(+)交感神经交感神经阻滞阻滞k+通道通道 心肌细胞心肌细胞ca 2+内流内流 体内过程及其特点:体内过程及其特点:药理作用药理作用临床应用 选择性选择性1 1受体阻滞药受体阻滞药构效关系:基本结构有芳香基及乙胺基链构效关系:基本结构有芳香基及乙胺基链 表表9-1 受体阻断药的药理学特征比较受体阻断药的药理学特征比较药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除() 生物利用度() t1/2(h) 普萘洛尔 1,2 0 6070 30 34 阿普洛尔 1,2 + 90 10 25 氧烯洛尔 1,2 + 4070 2460 23 吲哚洛尔 1,2 + 1020 90 34 美托洛尔 1 0 2560 4075 34 醋丁洛尔 1 + 30 2060 24 拉贝洛尔 1,2,1 + 60 2040 46z 阻滞剂的阻滞剂的临床用途临床用途不良反应不良反应 一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药 普萘
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