2018执业药师《药学专业知识二》考点串讲：第八章

1、2018执业药师药学专业知识二考点串讲：第八章第八章一、促凝血药（止血药）二、抗凝血药三、溶栓药四、抗血小板药五、抗贫血药六、升白细胞药一、属于（一）小结促/抗凝血药（）促1. 维生素k1促凝血因子合成2. 酚磺乙胺一一促凝血因子活性3. 卡巴克络一一影响血管通透性4. 鱼精蛋白 拮抗肝素5. 蛇毒血凝酶6. 氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸一一抗纤维蛋白溶解 抗1. 肝素、低分子肝素（急）2. 华法林一一维生素k拮抗剂（慢）3. 达比加群酯一一直接凝血酶抑制剂4. 凝血因子xa抑制剂间接一一磺达肝癸钠、依达肝素直接一一xx沙班（利伐沙班、阿哌沙班）（二）小结一一溶栓药、抗血小板药（）a. 溶栓药

2、阿替普酶、瑞替普酶一一静脉溶栓首选尿激酶、链激酶b. 抗血小板药1. 阿司匹林一一环氧酶抑制剂一一抑制血栓素a2（txa2）生成2. 双嗟达莫、西洛他哩一一磷酸二酯酶抑制剂（双喜临门）3. 替罗非班一一整合素（整条罗非鱼;血小板膜糖蛋白如但a受体阻断剂）4. xx格雷、x格瑞洛、u塞氯匹定一一二磷酸腺昔p2y12受体阻断剂2017冲刺小结】4类磷酸二酯酶抑制剂a. 米力农/安力农一一磷酸二酯酶3抑制剂b. 茶碱类磷酸二酯酶4抑制剂c. xx那非磷酸二酯酶5抑制剂d. 双n密达莫、西洛他哇（三）小结一一纠正贫血和升高白细胞药（）a. 缺铁性贫血一一xx亚铁；b. 巨幼、恶性贫血叶酸+b12;c.

3、 肾性贫血一一重组人促红素。a. 兴奋骨髓造血功能药一一1.肌昔2.腺喋吟3.小璧胺b. 粒细胞、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子1. 非格司号粒（非礼）2.沙格司号 粒+巨+红二、首选/主要应用1. 应用最广泛的口服抗凝血药一一华法林。2. 需要长期抗凝治疗时，肝素与华法林序贯疗法 肝素（最大作用时间2min）+华法林（口服起效时间至少3天）； 3648h后 停肝素，单独口服华法林维持治疗。3. 肝素、低分子肝素 防止急性血栓形成 对抗血栓的首选。4. 静脉溶栓首选一一阿/瑞-替普酶。5. 第一个长效、易中和的抗凝血药一一生物素化依达肝素。可被亲和素中和一一有解药！6. 心肌梗死患者的一级预防用

4、药、心血管事件一、二级预防的“基石”阿司匹林：a. 不溶栓者脑卒中后尽早（48h内）开始使用；b. 溶栓者一一溶栓24h后使用阿司匹林，或其与双唯达莫的复合制剂。7. 氨甲环酸、氨基己酸、氨甲苯酸抗纤维蛋白溶解药。用于： 纤维蛋白溶解亢进引起的出血（拓展：链激酶等溶栓药过量的解救）; 慢性渗血效果显著。8. 维生素k1 用于： 梗阻性黄疸、胆痿、慢性腹泻一一维生素k1缺乏一一出血。 新生儿 肝功能不健全维生素k1合成不足。 长期应用广谱抗生素一一维生素k1缺乏。 香豆素类（华法林）、水杨酸类（阿司匹林）等所致的低凝血酶原血症。三、特征性不良反应/禁忌证/用药监护1. 多数促凝血药一一血栓形成;

5、多数抗凝血药一一出血；2. 华法林一一出血一一维生素k1纠正。服药期间一一进食富含维生素k的果蔬。3. 华法林一一增加男性骨质疏松性骨折的风险。小结：导致骨质疏松/骨折增加女性骨折风险x格列酮男性骨质疏松骨折华法林老年人骨折ppi骨质疏松糖皮质激素华法林一一用药监护】国际标准化比值（inr）出血危险性及处理2-3用药初期监测值>4出血风险增加>5出血风险急剧增加。减量或停服，给予维生素k1 口服一一将inr在24h内降至正常>20维生素k1、新鲜血浆和凝血酶原复合物缓慢静注华法林治疗窗很窄，剂量严格实行个体化，需定期检查抗凝靶值（pt、inr）o治疗窗窄的药物4 地高辛 茶碱

6、类 华法林 维生素d【小结】治疗窗窄的4类药物详情1 .地高辛口服0.1250.25mg/d,血清浓度为0.5l.0ng/ml,相对安全。2. 茶碱类中毒浓度（大于20|ig/ml）o连续用药3日后的血浆浓度在1020rg/ml 较安全。3. 华法林维持inr在23。4. 维生素d囹儿童一日2万5万iu,成人一日5万15万iu,连续数月会中毒。23月内连续应用维d200万300万iu后会中毒。伺服骨化三醇第4周、3个月、6个月应监测血钙浓度。4. 阿司匹林 "为您扬名易”。a. 消化道黏膜损伤、溃疡；b. 增加出血倾向（冲刺补充inr监测目标值：2.0）;c. 过敏反应一一过敏性哮喘

7、，尊麻疹一一治疗阿司匹林哮喘效果最好的是白三烯受体阻断剂（xx司特）；d. 瑞夷综合征。【用药监护】阿司匹林抵抗或称“治疗反应变异”（治疗低反应或无反 应）。【前后联系一一4个"抵抗】 胰岛素抵抗 速效利尿剂抵抗 华法林、阿司匹林、氯毗格雷抵抗 硝酸酯类耐受5. 铁剂口服：消化道症状一一恶心、腹痛、腹泻、黑便、食欲减退;糖浆 剂可使牙齿变黑。肌注：局部一一注射部位疼痛或色素沉着、皮肤瘙痒；全身一一面部潮红、头痛、头晕;肌肉及关节酸痛、寒战发热;呼吸困 难、心动过速以至过敏性休克，幼儿可致死亡。【铁剂药物相互作用】 维生素c一一与铁剂同服，铁剂吸收增加;但易导致胃肠道反应。 酸一一胃酸

8、缺乏者，宜与稀盐酸并用;口服铁剂与抗酸药如碳酸氢 钠、磷酸盐类，及含糅酸（浓茶）的药物或饮料同用一一产生沉淀影响 吸收（类似于ppi、胃蛋白酶）。【用药监护】长期多次输血一一铁负荷过多一一坏死性胃炎、肠炎，严重呕吐、腹泻及腹痛，血压降低，甚至昏迷一一治疗：去铁胺。6. 关于叶酸的剂量问题小剂量叶酸（日剂量小于0.8mg）一预防胎儿神经管畸形。妊娠妇女补充叶酸，但避免使用维生素b12。如叶酸日剂量大于0.8mg时,可能给胎儿带来危害不是越多越好!【相似知识点】一一碘剂。7. 服用叶酸、b12者一一注意低钾风险一一补钾。8. 重组人促红素 静脉给药 类流感样症状有类流感样不良反应的部分药物：a.

9、利福平b. arb（xx 沙坦）c. 阿仑麟酸钠d. 重组人促红素e. 双服类、非磺酰服类促胰岛素分泌药（x格列奈）【促红素用药监护】（1）应同时补充铁剂（造血动用体内储存铁）。铁负荷过重患者，用药后易发生感染。血浆铁蛋白水平偏低者，大剂量应用可致视力及听力障碍一一类似 于“金鸡纳反应"。9. 升白细胞药一一用药监护一规避可引起粒细胞计数减少的药品：a. 抗甲状腺药一一甲筑咪哇等b. 抗肿瘤药一一阿糖胞昔等c. 抗菌药：磺胺类、氯霉素等d. 抑酸药（xx替丁、xx拉哩）e. 免疫抑制剂一一来氟米特等f. 非陪体抗炎药10. 氯毗格雷与某些ppi长期合用会增加心脏突发事件及病死率，且降

10、 低疗效。应：改用雷贝拉哇（lb）、泮托拉哇，或h2受体阻断剂（法莫替丁除外） 及胃黏膜保护剂米索前列醇、硫糖铝。选用不受ppi影响的抗血小板药一一替格雷洛替代。两种药间隔服用（晨服氯毗格雷，睡前服用ppi）0四、机制1. 维生素k1一一促进凝血因子图、伺、国、回合成。2. 酚磺乙胺一一促凝血因子活性药：增强血小板聚集性和黏附性，促 进血小板释放凝血活性物质，使血管收缩一一止血。3. 氨甲环酸、氨基己酸、氨甲苯酸一一抗纤维蛋白溶解药：抑制纤维 蛋白与纤溶酶结合，从而抑制纤维蛋白凝块裂解一一止血。4. 卡巴克络一一降低毛细血管通透性，促进受损毛细血管回缩一一促 进凝血。5. 蛇毒血凝酶一一促进血

11、管破损部位的血小板聚集一一在完整无损的 血管内无作用一一“苍蝇不盯无缝的蛋”一一释放凝血因子及血小板因 子困使凝血因子囹降解生成纤维蛋白何单体，交联聚合成难溶性纤维蛋 白一一血栓形成和止血。6. 华法林一一仅体内有效。拮抗维生素k,产生无凝血活性的回、如乱 伺因子前体。7. 肝素一一体内体外都有效。对凝血的各个环节均有作用一一包括：a. 抑制凝血酶原转变为凝血酶；b. 抑制凝血酶活性；c. 阻碍纤维蛋白原转变为纤维蛋白；d. 防止血小板凝集和破坏。8. 达比加群酯一一与凝血酶的纤维蛋白结合，阻止纤维蛋白原裂解为 纤维蛋白，从而阻止凝血瀑布反应的最后步骤及血栓形成;抑制凝血0a和曲因子，对抗凝血

12、酶的所有作用。9. 凝血因子xa抑制剂间接一一磺达肝癸钠、依达肝素直接一一xx沙班（利伐沙班、阿哌沙班）10. 小剂量阿司匹林一一使血小板的环氧酶（cox）乙酰化，减少txa2的 生成。11. 双唯达莫/西洛他哩 激活血小板环磷腺苜，或抑制磷酸二酯酶对camp的降解作用， 使camp浓度增高一一抗血小板作用。 增强前列环素活性，抑制血小板聚集，故人体存在前列环素时才 有效。前列环素缺乏或应用了大剂量阿司匹林一一无效。常与阿司匹林（小剂量）联合应用。12. 替罗非班一一整合素受体阻断剂（血小板膜糖蛋白如/曲受体阻断 剂）抑制纤维蛋白原与血小板膜表面糖蛋白园b/瓯受体的结合，阻碍血小 板相互结合并聚集成团，阻断血小板聚集