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文档简介

1、抗假单胞菌广谱半合成青霉素类抗生素抗假单胞菌广谱半合成青霉素类抗生素瑞阳制药有限公司目目 录录 本品为注射用左旋本品为注射用左旋 磺苄西林钠,属广谱磺苄西林钠,属广谱半合成青霉素类抗生素,它由日本武田工业半合成青霉素类抗生素,它由日本武田工业研制并推向市场,先后在日本、意大利、韩研制并推向市场,先后在日本、意大利、韩国、台湾、泰国、印度尼西亚、希腊等国家国、台湾、泰国、印度尼西亚、希腊等国家广泛应用。广泛应用。磺苄西林磺苄西林钠钠青霉素结青霉素结合蛋白合蛋白(PBP)抑制抑制粘肽合成酶的活性粘肽合成酶的活性细菌细胞膜细菌细胞壁细菌细胞壁缺损粘肽合成粘肽合成减少减少菌体膨胀裂解对细菌起到杀灭作用

2、对细菌起到杀灭作用通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用!通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用! 强力广谱的半合成青霉素强力广谱的半合成青霉素l革兰氏阳性菌:溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌l革兰氏阴性菌:大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等l厌氧菌:消化链球菌、梭状芽孢杆菌产品特点产品特点表1 万普健与其他药物抗菌活性对比表菌 种抗菌活性葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌同于阿扑西林钠、哌拉西林钠铜绿假单胞菌优于阿扑西林、替卡西林等,同于哌拉西林短小棒状杆菌、多枝梭状压胞杆菌优于头孢美唑及替卡西林克

3、拉维酸钾链球菌同于替卡西林克拉维酸钾,弱于头孢美唑厌氧的革兰氏阴性菌同于替卡西林克拉维酸钾u 本品对多数细菌的敏感性较高,是唯一同时对棘手的绿脓杆菌和耐药金黄色葡萄球菌保持强大抗菌活性的酰基青霉素,对其他青霉素类药物 耐药的细菌对本品仍然敏感,对于泌尿系统感染的耐药致病菌,磺苄西林比美洛西林和哌拉西林有更强的抗细菌粘附能力!产品特点产品特点对酶高度稳定 耐药性低l 磺酰基的引入使磺苄西林钠对 -内酰胺酶 及头孢菌素酶呈现较强的稳定性,不易被水解失活,同时本品具有耐药性低的一个特点。图中所列的大多数细菌对磺苄西林钠的耐药性明显低于哌拉西林。产品特点产品特点l 本品副作用少,全身耐受性好,治疗因绿

4、脓杆菌、变形杆菌引起的重症、难治性感染,剂量高达20g/d也未见不良反应。l 磺苄西林钠的毒性很低,即便是化学纯度,也很少出现羧苄西林具有的毒副反应。我公司的产品纯度可高达99%以上,明显降低了危险性。产品特点产品特点目目 录录儿科、呼吸科、儿科、呼吸科、 普外科、普外科、 泌尿科、泌尿科、五官科五官科.临床目标科室Conclusion 1 临床上主要用于铜绿假单胞菌、变形杆菌、大肠杆菌等敏感菌引起的下列感染:1、呼吸系统感染呼吸系统感染:如急、慢性支气管炎、支气管扩 张、支气管肺炎等。 2、腹腔感染:腹腔感染:如腹膜炎、胆囊炎、胆管炎等。 3、泌尿系统感染:泌尿系统感染:如肾盂肾炎、膀胱炎、

5、尿道炎等。 4、 妇产科感染:妇产科感染:如子宫附件炎、盆腔炎等。5、浅表性化脓性疾病:浅表性化脓性疾病:如毛囊炎、蜂窝组织炎、 扁桃体炎、术后创口感染、外伤性或烧伤性感 染等。 6、败血症。 7、中耳炎、腮腺炎、副鼻窦炎等。对呼吸系统感染疾病有独特疗效对呼吸系统感染疾病有独特疗效目的主要是评价磺苄西林钠治疗急性呼吸道感染(主要是慢性感染的急性发作)的有效性和安全性。呼吸系统感染疾病临床疗效意大利撒丁岛中心开展的多中心临床研究日用量日用量(g/d)病例数病例数所占百分比(所占百分比(% %)43046.263452.3811.5合计合计65100注:一般每次给药的剂量为注:一般每次给药的剂量为

6、2g2g,一天给药,一天给药2-42-4次,给药的方次,给药的方式为肌内注射或静脉给药,治疗周期为式为肌内注射或静脉给药,治疗周期为5-155-15天,平均年龄天,平均年龄为为62.0262.0213.6813.68岁,大多数病人用药剂量是每天岁,大多数病人用药剂量是每天6-86-8克。克。具体治疗方案:呼吸系统感染疾病临床疗效对于泌尿系统感染的耐药致病菌,磺苄西林钠比美洛西林钠和哌拉西林钠有更强的抗菌粘附能力。药物浓度分布表(磺苄西林2g注射注射2h后)血药浓度泌尿系统组织液胆道组织液5670 mg/L1050.00 mg/L190.00 mg/L小结:由于本品可以高效透过血气屏障,在泌尿系

7、统和胆道等组织液中分布浓度较高,所以它的治疗效果更佳。泌尿系统和胆道系统感染的临床疗效在临床有效率及细菌清除率方面,磺苄西林钠与阿扑西林钠的作用相当。磺苄西林与呋苄西林疗效的对比(p0.05)药名总有效率细菌清除率不良反应发生率磺苄西林93%80%4.4%呋苄西林91%79%6.7%上述结果提示磺苄西林治疗细菌感染的疗效与呋苄西林相当,不良反应稍低。目目 录录 与竞品羧苄西林和哌拉西林的比较l 属于抗绿脓杆菌广谱半合成青霉素l 抗菌谱相似,哌拉西林稍广l 为时间依赖性抗生素,一日需多次给药l 口服吸收不良,局部给药疼痛,需静脉给药l 使用前需询问有无青霉素等药物过敏史并做青霉素皮试l 青霉素过

8、敏者禁用,孕妇慎用l 均为临床一线用药共 性Conclusion 2磺苄西林 哌拉西林 羧苄西林对酶的稳定性+易被水解+血脑屏障不通过通过难以透过血气屏障易可难其 他对-内酰胺酶高度稳定,耐药性最低,是唯一一个同时对PA和耐药金葡菌具有强大抗菌活性的药,对小孩和老人临床疗效好,安全性较高,医保乙类产品。抗菌谱最广,一般不用于12岁以下儿童,对耐药金葡菌无效。剂量大可加重心衰更易致低钾血症,溶液稳定性弱与竞品羧苄西林和哌拉西林的比较Conclusion 2区别目目 录录l通用名:注射用磺苄西林钠l商标名:万普健l规格: 1g/支l效期:2年l生产企业:瑞阳制药有限公司注:目前临床上为了方便用药,

9、基本上给药次数为2次/日,间隔时间 大概为6小时 感染情况给药量(g/d)肌内注射静脉注射静脉滴注一般感染24g,用 0.5%利多卡因3ml溶解(防止疼痛)24g;每g用20ml注射用水或葡萄糖注射液溶解 28g;每5g溶于5%葡萄糖或Nacl注射液 100 500ml中静脉滴注12hPA和变形杆菌所致的严重感染48g,最高可达20g48g最高可达20g根据病情每日剂量按体重80-300mg/kg成 人(分24次给药)儿童(分24次给药)注意事项使用本品前需详细询问药物过敏史,并进行青霉素皮肤试验,呈阳性反应者禁用 。 注意交叉过敏,注意交叉过敏,对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物也过敏,有青霉素过敏性休克史的患者约5%7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏 孕妇应慎用与庆大霉素联用可增强对肠球菌的作用,与氨基糖苷类药物有协同作

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