药理学重点期末整理

1、名词解释1. 药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。2. 药物效应动力学：研究药物对机体的作用及作用机制。3. 药物代谢动力学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。4. 效能：药物产生的最大效应，反映药物的内在活性5. 效价：引起等效反应的相对浓度或剂量， 其值越小则强度越大。反映药物和机 体的亲和力。6. 治疗指数：药物的5050的比值，用以表示药物的安全性。7. 安全指数199的比值，越大说明药物越安全8. 耐受性：机体在连续多次用药后反应性降低9. 耐药性：病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。10. 受体：一类介导细胞信号转导的

2、功能蛋白，能识别周围环境中某种微量化学 物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理 反应。11. 受体激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激活受体而 产生效应。12. 受体拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。13部分激动剂：对受体有亲和力但内在活性较弱的药14. 副反应：治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应，在治疗剂量下发生，多数较轻微，并可预料，不可避免。15. 变态反应：又称过敏反应，是少数人对某些药物产生的病理性免疫反应，与 剂量无关。16. 极量：弓I起最大效应而不出现中毒的剂量，即治疗量的极限。大于常用量而 小于最小中毒

3、量17. 两重性：药物既能产生对机体有利的防治作用又能产生对机体不利的不良反 应。18. 半数致死量：能引起50%勺实验出现死亡反应时的药物剂量。19. 半数有效量：能引起50%勺实验出现阳性反应时的药物剂量。20. 吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程。21. 首关消除：药物口服后进入体循环之前，部分在肠粘膜和肝脏中极易被代谢 灭活，使进入体循环的药量减少的作用。22. 生物利用度：药物制剂被机体吸收利用的程度和速度23. 分布：药物吸收后从血液循环到达机体各个部位和组织的过程。24. 肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔， 部分药物可再经小肠上皮细胞吸收经肝

4、脏进入血液循环。25. 恒量消除（零级消除动力学）：药物在体内以恒定速度消除，消除速度与血药 浓度无关。26. 恒比消除（一级消除动力学）：药物在单位时间内按血药浓度的恒定比例消除， 即药物消除速度与血药浓度成正比问答案题1. 新斯的明是何累类药物，其主要临床用途和禁忌症？ 新斯的明是抗胆碱酯酶要用途：重症肌无力，手术后腹气涨和尿潴留，室上性心动过速，抢救筒箭毒碱中/毒。禁忌症：机械性肠梗阻，尿路梗阻，支气管哮喘。2. 试述有机磷农药的中毒机理及解救措施。试述有机磷酸酯类中毒的主要解救药物及其解毒药理。答：中毒机制：有机磷酸酯类与乙酰胆碱酯酶牢固结合，形成磷酰化，不能自行 水解，使丧失活性，造

5、成在体内大量积聚，引起一系列中毒症状；若不及时抢救， 可再几分钟或几小时内就老化而失去重新活化的能力。解救措施：（1）急性中毒：消除毒物，将患者移离毒物场所，并进清洗皮肤、洗胃、导 泻等。对症处理，吸氧、人工呼吸、补液、升压药及抗惊厥药等。应用特殊 解毒药M受体阻断药阿托品（解除M样症状及部分呼吸抑制状态，中枢神经，部 分解除神经节症状）；对中度、重度中毒和用胆碱酯酶复活药解磷啶（能恢复胆 碱酯酶的活性，还能直接结合游离的有机磷酸酯类）。用药原则是及早、反复、 足量。（2）慢性中毒 除加强防护外，可对症治疗。解救药物：有机磷农药中毒后解救药物有：阿托品、复活药。解毒原理：阿托品解救中毒的机制是

6、：1阿托品是阻断药，有机磷农药中毒是强烈的激动2. 有机磷农药对中枢是先兴奋后抑制，阿托品有兴奋的作用3. 阿托品可以部分解除神经节的症状，加快心率。复活药解救中毒的机制是：1.恢复活性2. 与游离型有机磷酸酯类结合，避免中毒过程继续发展3. 东茛菪碱是何类药物，有哪些临床用途？东茛菪碱是胆碱受体组阻断药用途：（1）麻醉前给药（2）晕动药（3）妊娠或放射病所致的呕吐（4）帕金森 病4. 阿托品的药理作用及用途？药理作用：为阻断M胆碱受体的抗胆碱药（1）能解除平滑肌的痉挛，（包括解除血管痉挛，改善微血管循环，但对血管血 无太大影响）使平滑肌松弛：（2）抑制腺体分泌；（3）解除迷走神经对心脏的抑

7、制，使心跳加快；（4）扩大瞳孔，使眼压升高；（5）兴奋呼吸中枢。临床用途：（1）各种内脏交通（2）眼光配镜，虹膜睫状体炎（3）缓解心率失常（4）麻醉及手术前应用，盗汗，流涎（5）抗休克（6）解救有机磷中毒5. 试述治疗休克的优点。兴奋心脏但不易引起心律失常：排钠利尿作用不易引起急性肾衰：扩张心、脑、肾、肠系膜等重要器官血管，收缩皮肤黏膜非重要器官血管，使血液从非重要器 官向重要器官转运。6. 治疗过敏性休克的首选药是什么？为什么？首选药是，过敏性休克时，由于心肌收缩力减弱，小血管扩张和毛细血管通透性 增加，导致血压下降：支气管平滑肌痉挛及粘膜水肿，引起呼吸困难。能激动B 1受体使心脏兴奋、激动

8、a1使血管收缩、激动B 2受体使支气管平滑肌松弛、抑 制过敏介质释放等，故可迅速解除休克症状，一般采用肌内注射或皮下注射，危 急时刻稀释后缓慢静注或滴注。7. 心得安是何类药物，其主要用途和禁忌症是什么？心得安是B受体阻断药用途：高血压、心绞痛、快速型心律失常、甲亢、偏头痛、青光眼禁忌症：支气管哮喘、严重心功能能不全、重度房室传到阻滞、窦性心动过缓等。8. 简述地西泮的药理作用及临床应用。抗焦虑作用一焦虑症；镇静催眠作用一失眠症、麻醉前给药；抗惊厥、抗癫痫作 用一辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒性惊厥、是癫痫持续状态 的首选药；中枢性肌肉松弛作用一中枢或局部病变所致的肌肉强直或肌痉

9、挛。9. 试述氯丙嗪对中枢神经系统的主要作用及作用机制、抗精神病作用，阻断中脑一边缘系统和中脑一皮质通路的D受体；安定作用，阻断脑干网状结构上行激活系统侧枝的 a受体； 降温作用，抑制下丘脑体温调节中枢；镇吐作用，小剂量阻断催吐化学感受区的 D受体，大剂量直接抑制呕吐中枢； 增强其他中枢抑制药的作用。10吗啡的主要不良反应时什么？禁忌症有哪些？不良反应：一般有嗜睡、恶心呕吐、便秘、排尿困难、低血压等，主要不良反应 是成瘾性和耐受性；禁忌症：支气管哮喘、颅内压升高患者、肺源性心脏病、临产前及哺乳期妇女、 严重肝功能受损者、11吗啡是否可以用于治疗心源性哮喘和支气管哮喘？可以用于心源性哮喘但不能用

10、于支气管哮喘心源性哮喘的发病原因是因左心衰一急性肺水肿一肺通气困难一缺氧和窒息感。 吗啡治疗心源性哮喘的原因是：扩张血管，降低心脏前后负荷：降低呼吸中枢对 二氧化碳的敏感性，缓解急促浅表的呼吸；镇静作用可以消除病人的紧张恐惧的 情绪，降低耗氧量。支气管消除的表现有：支气管痉挛，粘膜水肿导致缺氧和呼吸困难，呼吸急促有 代偿作用。吗啡收缩支气管、抑制呼吸的作用，会加重缺氧，镇咳作用会使分泌 物不易咳出，这些都不利于支气管哮喘的病人。12. 试述阿司匹林的不良反应。胃肠道反应（引起上腹不是、恶心、呕吐，较大剂量可引起胃溃疡及无痛性胃出 血）；加重出血倾向（引起血小板凝集受到抑制，导致凝血障碍，出血时

11、间延长） ；过 敏反应（可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克以及过敏性哮喘） ；水杨 酸反应；瑞夷综合征。13. 比较氯丙嗪和解热镇痛药对体温作用的影响。（机理、特点、方式、用途）氯丙嗪解热镇痛药机理抑制下丘脑体温调节中 枢，使中枢失活抑制的合成特点不但降低发热机体的 体温，也能降低正常体降低升高的体温 对正常体温无明显影响减温作用与外界 环境温度有关方式促进散热、抑制产热:促进散热用途人工冬眠疗法、低温麻醉P发热14阿托品、度冷丁、阿司匹林各是哪类的镇痛药？并比较他们镇痛的机理与应 用。阿托品是M受体阻断药，能舒张痉挛的内脏平滑肌，主要用于内脏交通；度冷丁是中枢性镇痛药，作用于阿片受体，

12、抑制痛觉传到，主要用于急性锐痛； 阿司匹林属于解热镇痛药，抑制的合成，主要用于慢性钝痛。15.比较阿司匹林与吗啡在镇痛方面的差异。阿斯匹林吗啡作用机理抑制合成从而使局部痛觉 感觉器对缓激肽等致痛物 质的敏感性降低激动脊髓胶质区，丘脑内 侧室及导水管周围灰质的 阿片受体有关适应症慢性钝痛（关节炎、黏液 囊炎、肌肉）和血管起源 的疼痛，牙痛，痛经，产 后疼痛，癌症骨转移痛1.创伤、烧伤、手术2、 晚期癌症3、内脏平滑肌 痉挛绞痛4、血压正常的 心梗痛（急性锐痛）不良反应1、胃肠道反应2、加重出 血倾向3、水杨酸反应4、 过敏反应5、瑞夷综合征1、眩晕、恶心、呕吐、便 秘、尿少、排尿困难 2、 耐受

13、性、依赖性3、急性 中毒强度/部位较弱外周强大中枢16.抗心律失常药分类及代表药奎尼丁，普鲁卡因胺 利多卡因，苯妥英 普罗帕酮I类钠通道阻滞药IA类适度阻滞钠通道IB类轻度阻滞钠通道IC类高度阻滞钠通道u类B肾上腺素受体阻滞药普萘洛尔川类延长动作电位时程药 胺碘酮w类钙通道阻滞药 维拉帕米，地尔硫卓17. 简述强心苷产生快速型心律失常的不良反应的理论基础。中毒量强心苷严重抑制酶，使细胞内减少，2+交换增多，心肌细胞缺钾，减小,而接近阈电位，使自律性升高；外流减少使缩短；心衰患者由于心输出量下降会 反射性的引起交感神经兴奋，使用后容易引起心律失常。18. 强心苷正性肌力作用有何特点？其作用机理是

14、什么？答：特点：1、对心肌选择性强、可直接选择性兴奋心肌2、使心肌收缩敏捷有力3、增加衰竭心脏输出量4、降低衰竭心脏耗氧量机理：O1正性肌力作用。强心苷与心肌细胞膜上的强心苷受体，酶结合并抑制 其活性，导致钠泵失灵，使细胞内量增加， K减少。细胞内增多后，又通过双向 交换机制，或使内流减少，外流减少，或使外流增加，内流增加，最终导致心肌 细胞内增加，心肌收缩加强。O2负性频率，对而窦律较快者尤为明显。O3负性传导。主要是房室结传导性下降。19. 抗心绞痛药的作用方式是什么？分为几类及代表药是什么？抗心绞痛药通过降低心肌耗氧或增加心肌供氧起到抗心绞痛作用。分为3类：硝酸甘油B受体阻断药：心得安

15、钙拮抗剂：硝苯地平20. 硝酸脂类与B受体阻断药合用治疗心绞痛有何优缺点，并说明理由。心得安与硝酸酯类联合用药，可互相取长补短，从不同途径减轻心脏做功，降低 心肌耗氧量，达到协同作用，硝酸甘油的反射性兴奋作用被心得安阻滞， 而心得 安增大心室容积和延长射血时间的缺点，也可被硝酸酯类拮抗。缺点是两者均有 降压作用。如果联合用药剂量过大，可引起血压过度下降，冠脉血流量因灌注不 足而急剧减少，反而加重心绞痛。21. 常用一线抗高血压药有哪几类？利尿降压：氢氯噻嗪 钙通道阻滞药：硝苯地平 B受体阻断药：普萘洛 尔血管紧张素I转化酶抑制药：卡托普利1受体阻断药：氯沙坦22. 试述卡托普利的降压机制、特点

16、及临床应用。抑制的活性，使U生成减少；又使缓激肽分解减慢产生，从而扩张血管，外周阻力下降，血压下降。其作用特点：1.降压同时不伴有反射性心律失常；2.可预防和逆转心肌与血管重构。应用：治疗高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死、 糖尿病性肾病。23. 常用脱水药有哪些？作用特点有何不同？答：甘露醇：基本不被代谢，疗效最好。山梨醇：少部分被代谢，维时较短， 作用较弱，价廉。50%葡萄糖：易被代谢，作用短且弱，有反跳现象。24. 不同利尿药对血钾有何不同影响？如何纠正？答:强效利尿药和中效利尿药降低血钾， 需补钾或与留钾利尿药合用。弱效利尿 药升高血钾药，可与失钾利尿药合用。25. 速尿的临床用途？答：

17、呋塞米。临床用途：1.急性肺水肿和脑水肿2.其他严重水肿3.急慢性肾衰 竭4.高钙血症5.加速某些毒物的排泄26. 比较肝素和双香豆素抗凝有何不同？肝素双香豆素给药途径注射r 口服显效立即缓慢维持时间短长强度强大:温和抗凝场合体内、体外体内机理增强活性拮抗用途血栓栓塞性疾病、早期、血栓栓塞性疾病体外抗凝过量的表现自发性出血:自发性出血过量的治疗鱼精蛋白27.平喘药可分为几类？各举一代表药。1. B受体兴奋药：沙丁胺醇 2.茶碱类：氨茶碱3受体阻滞药：异丙托品4. 过敏介质阻滞药：色甘酸钠 5.肾上腺皮质激素：丙酸倍氯米松28. 抗溃疡药可分为几类？各举一代表药。1. 抗酸药，氢氧化铝22受体阻

18、断药，西咪替丁 3.质子泵抑制药，奥美拉唑4 胆碱受体阻断药，哌仑西平5.胃泌素受体阻断药，丙谷胺6.增强胃粘膜屏障 功能的药物，硫糖铝、米索前列醇 7.抗幽门螺旋杆菌药，甲硝唑29. 糖皮质激素的禁忌症有哪些？1. 曾患或现患严重精神病和癫痫，2. 活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合术，3. 骨折，创伤修复期，4. 角膜溃疡，5. 肾上腺皮质功能亢进症，6. 严重高血压，糖尿病、7. 孕妇，8. 抗菌药不能控制的感染如水痘、霉菌感染等都是皮质激素的禁忌证。30. 试述糖皮质激素为什么可用于治疗严重感染性疾病？应用注意事项是什么？可通过其抗炎、抗免疫、抗毒素作用迅速缓解症状，帮助病人渡过危险期，

19、改善 红、肿、热、痛的症状，改善中毒症状）31. 试述糖皮质激素抗休克的原理，用于感染性中毒性休克应注意的事项。答:1.抗炎、抗免疫、抗内毒素，缓解休克。帮助病人度过危险期，抗休克的机 制，O !抑制某些炎性因子的产生，减轻全身炎症反应综合征及组织损伤，使微 循环血流动力学恢复正常改善休克状态。O 2稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子 的形成。O 3扩张痉挛收缩的血管和兴奋心脏、加强心脏收缩力；O 4提高机体 对细菌内毒素的耐受力。但对外毒素则无防御作用。注意事项：1.必须合用足量有效的抗菌药物2.早期应用，采用大剂量短程疗法3. 无有效药物控制的感染如病毒、真菌感染一般不用；症状缓解后，先停用糖

20、 皮质激素，直至感染完全控制再停用抗菌药。32. 简述口服降糖药的分类及代表性药物。（1）磺酰脲类：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲；（2）双胍类：苯乙双胍、二甲双胍；（3）葡萄糖苷酶抑制药：阿卡波糖；（4）其他：罗列格酮，瑞格列奈 等。33. 简述胰岛素的作用与用途作用：（1）增加葡萄糖的转运、转化，抑制糖异生；（2）增加脂肪转运及合成， 抑制脂肪分解；（3）增加氨基酸转运、蛋白质合成，抑制蛋白质分解。用途：治疗胰岛素依赖型糖尿病，严重糖尿病，严重并发症及口服药无效的糖尿 病。34. 抗菌药物的抗菌机理有哪些？各举二类药。答：机理：1.抑制细菌细胞壁合成：青霉素类、头抱菌素类；2.影响胞浆膜通

21、透 性：多粘菌素类、两性霉素B 3.抑制蛋白质的合成：红霉素、氯霉素4.抑制细 菌叶酸代谢：磺胺类、：5.抑制细菌核酸合成：利福平、喹诺酮类。35. 简述青霉素的抗菌机理及意义。青霉素作用于敏感细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白，即转肽酶，抑制转肽酶的功 能，使交叉联结受阻，粘肽不能正常的生物合成，从而使细菌细胞壁缺损，菌体 内渗透压升高，水分内渗，菌体肿胀，变形，在自溶的作用下，细菌崩解死亡。 意义：1）主要用于感染；2）属于繁殖期杀菌药；3）对人和动物毒性小。36述青霉素严重的不良反应及其防治措施。答：1.变态反应，最严重的是过敏性休克。防治措施：1.仔细询问过敏史，对青 霉素过敏者禁用。2.避免滥用和局部用药3.避免在饥饿时注射青霉素4.不在没 有急救药物（如肾上腺素）和抢救设备的条件下使用。5.初次使用、用药间隔24小时以上或换批号者必须做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用。6.注射液需临用现配。7.病人每次用药后需观察30分钟，无反应者方可离去。8. 一旦发生过 敏性休克，应首先立即皮下或肌肉注射肾上腺素0.5?1.0，严重者应稀释后缓慢静注或滴注，必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。同时采用其他急救措施。2. 赫氏反应。3. 其他不良反应。37. 抗结核治疗的基本原则是什么？1）早起用药2 ）联合用药3 ）选择适宜剂量4 ）坚持全疗程规律用药38. 试述抗菌