(完整版)药物化学-抗肿瘤药物练习题

1、药物化学-抗肿瘤药物练习题一、 A11、 有关环磷酰胺的性质描述，不正确的是A 、本品水溶液不稳定B 、本品属于前药C 本品在体外无抗肿瘤活性D 本品可在体外抑制肿瘤细胞E 、本品结构中存在磷酰基2、 治疗膀胱癌的首选药物是A 、环磷酰胺B 、去甲氮芥C 塞替派D 美法仑E 、卡莫司汀3、 环磷酰胺毒性较小的原因是A 、在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物B 、烷化作用强，剂量小C 体内代谢快D 抗瘤谱广E 、注射给药4、 抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型A 、氮芥类B 、乙撑亚胺类C 甲磺酸酯类D 多元醇类E 、亚硝基脲类5、 按化学结构环磷酰胺属于哪种类型A 、氮芥类B 、乙撑亚胺类C 磺

2、酸酯类D 多元醇类E 、亚硝基脲类6、 符合烷化剂性质的是A 、属于抗真菌药B 、对正常细胞没有毒害作用C 也称细胞毒类物质D 包括叶酸拮抗物E 、与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡7、 下列说法正确的是A、抗代谢药最早用于临床抗肿瘤B 、芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大C 氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药D 顺铂的水溶液稳定E 、喜树碱是半合成的抗肿瘤药8、 以下不属于天然抗肿瘤药的是A 、博来霉素B 、丝裂霉素C 多柔比星D 紫杉醇E 、环磷酰胺9、 属 于 5-氟尿嘧啶前药的是A 、环磷酰胺B 、卡莫司汀C 卡莫氟D 阿糖胞苷E 、巯嘌呤10、 、 属于抗代谢物类抗肿瘤药物是A 、卡莫司汀B 、阿

3、糖胞苷C 白消安D 盐酸氮芥E 、长春新碱11、 、 属于抗代谢类的抗肿瘤药物为A 、环磷酰胺B 、氟尿嘧啶C 硫酸长春新碱D 放线菌素 DE 、顺铂12、 、 以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药A 、美法仑B 、白消安C 塞替派D 异环磷酰胺E 、巯嘌呤13、 、 属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物是A 、 米托葱醌B 、 长春瑞滨C 巯嘌呤D 多柔比星E 、卡莫第12页14、不属于烷化剂的抗肿瘤药是A、氮甲B、环磷酰胺C航喋岭D卡莫司汀E、白消安15、符合盐酸阿糖胞甘性质的是A、口服吸收好B、不溶于水，可溶于氯仿C属于烷化剂类抗肿瘤药D与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效E、为尿嚅咤类抗肿瘤药16、下列

4、哪条性质与顺钳不符A、黄色结晶性粉末B、对光和空气不敏感C水溶液不稳定D对热不稳定E、不溶于水17、以下属于金属钳配合物的是A、卡莫氟B、前喋吟C顺钳D博来霉素E、多柔比星二、B1、A.奥沙西泮B.罗格列酮C.氨曲南D.卡莫司汀E.贝诺酯<1>、具有嚷嚏烷二酮结构的是ABCDE<2>、具有亚硝基月尿结构的是ABCDE2、A.烷化剂B.抗代谢物C.天然抗肿瘤药D.金属抗肿瘤药E.激素类<1>、5-氟尿喀咤属于A B C D E<2>、环磷酰胺属于ABC3、A.磺胺喀咤B.前喋吟C.长春新碱D.顺钳E.阿糖胞昔< 1>、属于喀咤类抗代谢药

5、的抗肿瘤药是ABCDE< 2>、水溶液不稳定，可生成有毒低聚物的药物是ABCDE 4、A.卡莫司汀B.环磷酰胺C.氟尿喘咤D.塞替派E.前喋吟< 1>、含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化A B C D E< 2>、是治疗膀胱癌的首选药物ABCDE< 3>、适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗ABCDE答案部分一、A11、【正确答案】D【答案解析】环磷酰胺本品分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上，降低了氯原子的活性，在体外几乎无抗肿瘤活性。在体内正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物，故对正常组织一般无影响，而在肿

6、瘤细胞中因缺乏正常组织所具有的酶，故不能进行相应的代谢，而分解成有细胞毒的磷酰氮芥。本品属前体药物，抗癌谱较广。主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌和神经细胞瘤等的治疗，毒性比其他氮芥类药物小。【该题针对“烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号101082664，点击提问】2、【正确答案】C【答案解析】本品可直接注入膀胱，是治疗膀胱癌的首选药物。【该题针对“烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号101082660，点击提问】3、【正确答案】A【答案解析】 环磷酰胺在肿瘤组织中，磷酰胺酶的活性高于正常组织，制备含磷酰胺基的前体药物，在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发

7、挥作用。 另外磷酰基吸电子基团的存在， 使氮原子上 的电子云密度得到分散， 使氮原子的亲核性减弱，氯原子离去能力降低，其烷基化能力减小，因而使其毒性降低。【该题针对“烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号101082659, 点击提问】4、【正确答案】 E【答案解析】一、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑2、 乙 撑亚胺类：塞替派、替派3、 亚 硝基脲类：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、链佐星4、 甲 磺酸酯及多元醇类：白消安5、 金 属配合物抗肿瘤药物、顺铂、卡铂、奥沙利铂【该题针对“烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号101082658, 点击提问】5、【正确答案】 A【答案解析】环磷酰胺，化学

8、名：P-N , N-双（3-氯乙基）-1-氧-3氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物-水合物，又名癌得星，属杂环氮芥。【该题针对“烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号101082657, 点击提问】6、【正确答案】 C【答案解析】 烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用，所以称为细胞毒类药物，其作用机制为以共价键与 DNA.RNA和某些酶的关键部位结合，使细胞功能和结构发生改变， 并抑制细胞分裂，从而使细胞受到毒害而死亡。而 E 答案属于抗代谢药物的作用机制。【该题针对“烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号101082656, 点击提问】7、【正确答案】 C【答案解析】 最早应用于临床的抗肿瘤药物为氮芥类，

9、而芳香氮芥因为脂溶性比脂肪氮芥小，所以毒性也 比较小，顺铂微溶于水，并且水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，喜树碱是天然的抗肿瘤药物，是从植物中直接提取出来的。【该题针对“烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号101082655, 点击提问】&【正确答案】 E【答案解析】环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药【该题针对“天然抗肿瘤药”知识点进行考核】【答疑编号101082654, 点击提问】9、【正确答案】 C【答案解析】 卡莫氟侧链的酰胺键在体内水解，释放出氟尿嘧啶。因此被认为是5-氟尿嘧啶的前药，所以抗瘤谱较广，化疗指数较高。临床上可用于胃癌、结肠癌、直肠癌和乳腺癌等的治疗，特别是对结肠癌和

10、直肠癌的疗效较高。【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082653, 点击提问】10、【正确答案】 B【答案解析】A.卡莫司汀一一烷化剂类B?阿糖胞昔一一抗代谢物类C. 白消安一一烷化剂类D. 盐酸氮芥卡卡烷化剂类E. 长春新碱一一天然抗肿瘤药【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082646, 点击提问】11、【正确答案】 B【答案解析】 嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082645, 点击提问】12、【正确答案】 E【答案解析】 抗肿瘤药物通常按其作用机制和来源

11、分类，可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物、基于抗肿瘤生物学机制的药物等。巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物，为抗代谢药物。【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082644, 点击提问】13、【正确答案】 E【答案解析】 考查本组药物的结构类型。米托蒽醌为醌类，巯嘌呤属于嘌呤类的，多柔比星属于抗肿瘤抗生素，长春瑞滨属于长春碱类。【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082643, 点击提问】14、【正确答案】 C【答案解析】 巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物抗肿瘤药。【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082638, 点击提问】15、【正确答案

12、】 D【答案解析】 阿糖胞苷为胞嘧啶类的抗肿瘤药，属于抗代谢物类型，为前体药物，在体内转化为活性的三 磷酸阿糖胞苷发挥抗癌作用，并且与其他抗肿瘤药物合用可以提高疗效。【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082637, 点击提问】16、【正确答案】 E【答案解析】 顺铂为亮黄色或橙黄色结晶性粉末。在室温条件下，在光和空气中稳定。顺铂加热至 170 C时即转化为反式，溶解度降低，颜色发生变化，继续加热至 270 C 熔融，同时分解成金属铂。对光和空气不敏感，室温条件下可长期贮存。顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式。【该题针对“金属钳配合物”知识点进行考核】【答疑编号1010

13、82636, 点击提问】17、【正确答案】 C【答案解析】 顺铂微溶于水，对光和空气不敏感，室温条件下可长期储存。加热至 270 C 可分解成金属铂。【该题针对“金属铂配合物”知识点进行考核】【答疑编号101082635, 点击提问】二、 B1、【正确答案】 B【答案解析】 噻唑烷二酮类：胰岛素增敏剂，通过激活肌肉组织中脂肪细胞核上靶受体，增加其对胰岛素的敏感性使同样数量的胰岛素发挥更大的降糖作用，适用于长期治疗。主要药物有吡格列酮和罗格列酮等。【该题针对“烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号101082662, 点击提问】【正确答案】 D【答案解析】卡莫司汀化学名：1 , 3-双（a氯乙基）-

14、1亚硝基月尿，又名卡氮芥。属亚硝基月尿类。【该题针对“烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号101082663, 点击提问】2、【正确答案】 B【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082651, 点击提问】【正确答案】 A【答案解析】A.烷化剂一一代表药有：氮甲、环磷酰胺、卡莫司汀、塞替派B. 抗代谢物一一常用的抗代谢药物有嘧啶类、嘌呤类和叶酸拮抗物代表药有：嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷；嘌呤类抗代谢药：巯嘌呤；叶酸类抗代谢物：甲氨蝶呤、亚叶酸钙；C. 天然抗肿瘤药该类药物包括抗肿瘤抗生素如博来霉素 （ 对宫颈癌、脑癌都有效） 、丝裂霉

15、素 C （对各种腺癌有效 ） 、多柔比星 （ 又称阿霉素，广谱抗肿瘤药物 ） 和抗肿瘤的植物药有效成分如长春新碱（ 对淋巴白血病有较好的治疗作用 ） 、紫杉醇 （ 对难治性卵巢癌及乳腺癌有效） 等；D. 金属抗肿瘤药- 代表药有：顺铂E. 激素类 - 代表药有：枸橼酸托瑞米芬、他莫昔芬【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082652, 点击提问】3、【正确答案】 E【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082648, 点击提问】【正确答案】 D【答案解析】A.磺胺喀咤一一磺胺类药物，治疗和预防流脑的首选药物B. 巯嘌呤一一嘌呤类抗代谢药的抗肿瘤药，对急性淋巴细

16、胞性白血病效果较好C. 长春新碱天然抗肿瘤药，对淋巴白血病有较好的治疗作用D?顺钳一一金属钳配合物，用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病 等。本品水溶液不稳定， 能逐渐水解和转化为反式， 生成水合物， 进一步水解生成无抗肿瘤活性却有剧毒 的低聚物， 但低聚物在0.9%氯化钠中不稳定，可迅速完全转化为顺铂E. 阿糖胞苷一一嘧啶类抗代谢药，主要用于治疗急性粒细胞白血病，与其他抗肿瘤药合用可提高疗效【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082649, 点击提问】4、【正确答案】 B【答案解析】 卡莫司汀结构中含有3-氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，

17、适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤首选。【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082640, 点击提问】【正确答案】 D【答案解析】 卡莫司汀结构中含有3-氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤