药学分论-常用糖皮质激素类药物制剂及特点ppt课件

1、常用糖皮质激素类药物常用糖皮质激素类药物制剂及特点制剂及特点王强王强北京协和医院药剂科北京协和医院药剂科 全身给药全身给药 口服给药口服给药 静脉给药静脉给药 肌内给药肌内给药 部分给药部分给药 吸入给药吸入给药 经口吸入经口吸入 鼻腔喷雾鼻腔喷雾 关节内给药关节内给药 眼内部分给药眼内部分给药 滴眼剂滴眼剂 眼部注射眼部注射 滴耳给药滴耳给药 皮肤外用给药皮肤外用给药 皮损内注射给药皮损内注射给药 硬膜外给药硬膜外给药 直肠给药直肠给药糖皮质激素给药途径糖皮质激素给药途径 内源性内源性 可的松可的松 Cortisone Cortisone 氢化可的松氢化可的松 HydrocortisoneH

2、ydrocortisone 外源性外源性 泼尼松泼尼松 Prednisone Prednisone 泼尼松龙泼尼松龙 Prednisolone Prednisolone 甲泼尼龙甲泼尼龙 MethylprednisoloneMethylprednisolone 倍他米松倍他米松 Betamethasone Betamethasone 地塞米松地塞米松 Dexamethasone Dexamethasone全身用糖皮质激素常用药物全身用糖皮质激素常用药物内源性内源性糖皮质激素糖皮质激素可的松可的松C11位羟化位羟化糖皮质激素活性糖皮质激素活性 内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素( (与内源性糖皮质

3、激素具有等效作用的与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物药物) )有哪些？有哪些？ 其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？ 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ 两者之间的关系是什么？两者之间的关系是什么？ 发生代谢转换的部位是？发生代谢转换的部位是？氢化可的松氢化可的松可的松可的松氢化可的松氢化可的松可的松可的松在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏氢化可的松氢化可的松 vs 可的松可的松关联与差别关联与差别肝功能妨碍患者肝功能妨碍患者可的松不能有效代谢可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松成为活性产物氢化可的松急性或严重应激形状急性或严重应激

4、形状肾上腺危象，哮喘继续形状肾上腺危象，哮喘继续形状休克，过敏等休克，过敏等运用氢化可的松运用氢化可的松无需代谢的活性成分，直接发扬作用无需代谢的活性成分，直接发扬作用人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素1929年年发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用1948年，年，1951年年可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎正作用正作用副作用副作用糖皮质激素活性糖皮质激素活性盐皮质激素活性盐皮质激素活性抑制类风关抑制类风关所需剂量所需剂量正常代谢功能正常代谢功能扩展扩展内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素外外源源性性糖糖皮皮质质

5、激激素素糖皮质激素活性糖皮质激素活性4 4盐皮质激素活性盐皮质激素活性 0.8 0.8C1=C2C1=C2双键构造双键构造无需肝脏代谢活化无需肝脏代谢活化亲脂性添加亲脂性添加糖皮质活性糖皮质活性 20 20盐皮质活性盐皮质活性 0 0糖皮质活性糖皮质活性盐皮质活性盐皮质活性药理学作用改动药理学作用改动药代动力学特征改动药代动力学特征改动与糖皮质激素受体亲和作用与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用没有加强盐皮质激素作用没有加强略有下降略有下降生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用血浆半衰期延伸血浆半衰期延伸代谢降低代谢降低化学构造变化化学构造变化水钠潴留水钠潴留蛋白结合降低蛋白结合降低游离添加游

6、离添加抗炎作用加强抗炎作用加强作用时间延伸作用时间延伸C1,2位不饱和双键位不饱和双键泼尼松龙泼尼松龙泼尼松泼尼松环环A A几何形状改动几何形状改动关联与差别关联与差别泼尼松龙强的松龙泼尼松龙强的松龙泼尼松强的松泼尼松强的松在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏泼尼松龙泼尼松龙( (强的松龙强的松龙)vs)vs泼尼松泼尼松( (强的松强的松) )肝功能妨碍患者肝功能妨碍患者: : 直接运用活性成分泼尼松龙强的直接运用活性成分泼尼松龙强的松龙松龙 泼尼松不能有效代谢成为活性产物。泼尼松不能有效代谢成为活性产物。药理学作用改动药理学作用改动药代动力学特征改动药代动力学特征改动与糖皮质激素受体与糖

7、皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用盐皮质激素作用更大幅度继续下降更大幅度继续下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性更好更好代谢降低代谢降低化学构造变化化学构造变化水钠潴留水钠潴留分布体积更大分布体积更大抗炎作用加强抗炎作用加强作用时间延伸作用时间延伸C6位位-甲基取代甲基取代C1,2位不饱和双键位不饱和双键甲泼尼龙甲泼尼龙甲强龙甲强龙脂溶性添加脂溶性添加生物半衰期生物半衰期延伸延伸蛋白结合降低游离添加蛋白结合降低游离添加药理学作用改动药理学作用改动药代动力学特征改动药代动力学特征改动与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用明显

8、下降盐皮质激素作用明显下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性加强加强代谢降低代谢降低化学构造变化化学构造变化水钠潴留水钠潴留分布体积变大分布体积变大抗炎作用加强抗炎作用加强作用时间延伸作用时间延伸C9位位-氟代基团氟代基团C16位位-甲基取代甲基取代C1,2位双键位双键地塞米松地塞米松倍他米松倍他米松脂溶性添加脂溶性添加蛋白结合降低游离添加蛋白结合降低游离添加生物半衰期生物半衰期延伸延伸药物名称药物名称免疫抑制免疫抑制强度强度抗炎强度抗炎强度水钠潴留强水钠潴留强度度等效剂量等效剂量(mg)可的松可的松00.80.825氢化可的松氢化可的松11120泼尼松泼

9、尼松040.85泼尼松龙泼尼松龙0.640.85甲泼尼龙甲泼尼龙1150.54地塞米松地塞米松2.220-3000.75倍他米松倍他米松/25-3000.6糖皮质激素糖盐代谢作用糖皮质激素糖盐代谢作用激素名称激素名称血浆半衰期血浆半衰期 (h)生物半效生物半效(衰衰) 期期 (h)HPA 轴轴抑制时间抑制时间(天天)短效糖皮质激素短效糖皮质激素( t1/2 36h )地塞米松地塞米松3 - 6 36 - 542.75 倍他米松倍他米松3 - 636 - 543.25 糖皮质激素半衰期糖皮质激素半衰期( (血浆和生物血浆和生物) ) 生理作用生理作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素氢化可的松

10、和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用具有等效糖盐代谢作用长期或终生服用长期或终生服用生理替代剂量生理替代剂量原发性、继发性原发性、继发性( (垂体性垂体性) )肾上腺皮质功能减退症肾上腺皮质功能减退症肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生疾病特点疾病特点用药特点用药特点急性肾上腺皮质功能减退急性肾上腺皮质功能减退慢性患者发生严重应热情况慢性患者发生严重应热情况静脉滴注氢化可的松静脉滴注氢化可的松危象时，静脉给药危象时，静脉给药迅速发扬作用迅速发扬作用无需肝药酶活化，无需肝药酶活化，直接发扬药理作用直接发扬药理作用中枢神经系统抑制中枢神经系统抑制肝功能不全肝功能不

11、全口服：氢化可的松口服：氢化可的松静脉：氢化可的松琥珀酸钠静脉：氢化可的松琥珀酸钠不能运用氢化可的松注射液含不能运用氢化可的松注射液含50%50%乙醇乙醇一样的抗炎作用一样的抗炎作用服用等效剂量服用等效剂量糖皮质激素糖皮质激素药理作用药理作用平衡有效性和平安性平衡有效性和平安性长期大量用药长期大量用药短效糖皮质激素短效糖皮质激素中效糖皮质激素中效糖皮质激素长效糖皮质激素长效糖皮质激素盐皮质激素活性盐皮质激素活性高血压高血压低血钾低血钾水肿水肿肾上腺功能抑制肾上腺功能抑制生长抑制生长抑制HPA 轴抑制轴抑制YES肾上腺功能减退肾上腺功能减退生理替代治疗生理替代治疗其他激素无效其他激素无效短期治疗

12、短期治疗小小 结结 中效糖皮质激素中效糖皮质激素 用于抗炎治疗，用于抗炎治疗，HPAHPA轴抑制造用相对较弱轴抑制造用相对较弱 甲泼尼龙：糖甲泼尼龙：糖/ /盐作用比较好盐作用比较好, ,长期服用疗效稳定，适用于长期服用疗效稳定，适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。 泼尼松泼尼松( (龙龙) )：糖：糖/ /盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用于肝功能不全患者，不宜运用泼尼松。适用于肝功能不全患者，不宜运用泼尼松。 长效糖皮质激素长效糖皮质激素 生物半衰期长，生物半衰期长，HPAHPA轴抑制造用长

13、而强，不宜长期运用轴抑制造用长而强，不宜长期运用 抗炎治疗指数高，用药剂量小抗炎治疗指数高，用药剂量小 适宜短期运用适宜短期运用 可用于其他糖皮质激素反响不佳或无效的场所可用于其他糖皮质激素反响不佳或无效的场所全身用糖皮质激素全身用糖皮质激素常用药物、制剂及特点常用药物、制剂及特点药品名称药品名称醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯醋酸氢化可的松醋酸氢化可的松醋酸酯醋酸酯氢化可的松氢化可的松醋酸泼尼松醋酸泼尼松醋酸酯醋酸酯泼尼松龙泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸酯醋酸酯甲泼尼龙甲泼尼龙倍他米松倍他米松地塞米松地塞米松醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯种类较少种类较少药物脂溶性高，有利吸收药物

14、脂溶性高，有利吸收?肝脏首过效应小，肝脏首过效应小，生物利用度在生物利用度在70-80%。全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征1.主药鉴别主药鉴别2.含量测定含量测定3.崩解度崩解度4.溶出度溶出度5.含量均匀度含量均匀度药品名称药品名称性状性状氢化可的松氢化可的松(50%乙醇乙醇)无色澄清液体无色澄清液体倍他米松磷酸钠倍他米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠无色澄清液体无色澄清液体地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠无色澄清液体无色澄清液体氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠白色疏松块状物白色疏松块状物甲泼尼龙琥珀酸钠甲泼尼龙琥珀酸钠琥珀酸钠

15、琥珀酸钠白色疏松块状物白色疏松块状物醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液醋酸氢化可的松醋酸氢化可的松醋酸酯醋酸酯乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸酯醋酸酯乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液糖皮质激素类药物注射剂种类糖皮质激素类药物注射剂种类溶解性溶解性 剂型剂型给药途径给药途径疗效特点疗效特点备注备注IVIM可溶于水可溶于水无色澄清无色澄清 溶液溶液YY*起效迅速起效迅速药效强大药效强大作用持续时间短暂作用持续时间短暂常做急救常做急救无菌粉末无

16、菌粉末YY不溶于水不溶于水混悬液混悬液NY吸收缓慢吸收缓慢起效缓慢起效缓慢 作用持续时间延长作用持续时间延长临时替代口服治疗临时替代口服治疗有缓释和长效作用有缓释和长效作用*氢化可的松注射液除外氢化可的松注射液除外(50%乙醇乙醇)糖皮质激素类药物注射剂运用特点糖皮质激素类药物注射剂运用特点高效高效速效速效长效长效给药途径给药途径治疗效果治疗效果溶液型溶液型静脉给药静脉给药肌内给药肌内给药关节内给药关节内给药药物剂型药物剂型药物剂型、给药途径、治疗效果药物剂型、给药途径、治疗效果混悬型混悬型注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂 溶媒溶媒-乙醇乙醇 乙醇浓度乙醇浓度1

17、0%时时 肌注有疼痛感肌注有疼痛感 静注时应防止溶血的发生静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜乙醇易透过人红细胞膜)。 乙醇浓度乙醇浓度60%时体外实验阐明时体外实验阐明 红细胞立刻凝聚生成深红色束状沉淀，红细胞立刻凝聚生成深红色束状沉淀， 乙醇做注射用溶媒时浓度可高达乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50% 浓度不易过高，运用前应充分稀释。浓度不易过高，运用前应充分稀释。 不能用于静脉和肌肉注射不能用于静脉和肌肉注射 只能用于静脉点滴只能用于静脉点滴 滴注速度要慢滴注速度要慢氢化可的松注射液：含乙醇氢化可的松注射液：含乙醇50%，运用前必需充分稀释，加，运用前必需充分稀释，加25倍生理盐水

18、或倍生理盐水或5葡萄糖注射液葡萄糖注射液500毫升稀释。只能静脉滴注。毫升稀释。只能静脉滴注。氢化可的松注射液氢化可的松注射液注射用氢化可的松琥珀酸盐注射用氢化可的松琥珀酸盐制剂制剂醇溶性制剂醇溶性制剂含乙醇含乙醇50%（药典标示（药典标示47%-55%乙醇）乙醇）水溶性制剂水溶性制剂规格规格2ml:10mg5ml:25mg20ml:100mg50mg/支（按氢化可的松计算）支（按氢化可的松计算）100mg/支（按氢化可的松计算）支（按氢化可的松计算）氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠135mg含游离型氢化含游离型氢化可的松可的松100mg给药途径给药途径 不能静注不能静注,肌注，肌注有疼痛

19、感，只能静脉滴注肌注，肌注有疼痛感，只能静脉滴注可静脉，肌肉及关节腔和软组织给药可静脉，肌肉及关节腔和软组织给药给药方式给药方式临用前必须充分稀释临用前必须充分稀释用前加用前加25倍氯化钠注射液或倍氯化钠注射液或5葡萄糖葡萄糖注射液注射液500毫升稀释后静脉滴注（说明书）毫升稀释后静脉滴注（说明书）静脉滴注一次静脉滴注一次100mg用前可用少量溶剂稀释用前可用少量溶剂稀释静脉注射时间要求至少静脉注射时间要求至少30秒秒（100mg）给药速度慢，注意溶血，乙醇刺激性给药速度慢，注意溶血，乙醇刺激性给药速度快，可直接入壶，静注给药速度快，可直接入壶，静注药物作用药物作用特点特点液量大，药量小，液量

20、大，药量小，单位时间内入药量小，起效慢单位时间内入药量小，起效慢液量小，药量大，液量小，药量大，单位时间内入药量大，起效快单位时间内入药量大，起效快适应证适应证特点特点肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退症，肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退症，也用于过敏性和炎症性疾病，也用于过敏性和炎症性疾病，抢救危重中毒性感染（说明书）抢救危重中毒性感染（说明书）严重严重肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退减退危象危象，严重严重支气管哮喘等过敏反应，支气管哮喘等过敏反应，哮喘哮喘持续状态持续状态，休克等（说明书），休克等（说明书）注意注意中枢神经系统抑制中枢神经系统抑制和和肝功不

21、全慎用肝功不全慎用注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂防腐剂防腐剂- -苯甲醇苯甲醇0.9%0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受1%1%有溶血景象有溶血景象2%2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结肌注后对注射部位部分苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结肌注后对注射部位部分组织和肌肉的损伤。组织和肌肉的损伤。消费厂家不引荐含防腐剂药物做硬膜外给药消费厂家不引荐含防腐剂药物做硬膜外给药含苯甲醇药物对神经组织有毒性作用，不建议鞘内给药含苯甲醇药物对神经组织有毒性作用，不建议鞘内给药儿童用药问题儿童用药问题甲泼尼龙阐明书：本品运用苯甲醇作为溶媒，制止用于

22、儿童肌肉甲泼尼龙阐明书：本品运用苯甲醇作为溶媒，制止用于儿童肌肉注射注射曲安奈德阐明书：本品含苯甲醇，儿童禁用。曲安奈德阐明书：本品含苯甲醇，儿童禁用。注射剂相关其它问题：体外配伍注射剂相关其它问题：体外配伍氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠多柔比星多柔比星多西环素多西环素麻黄碱麻黄碱 麦角胺麦角胺肝素肝素肝素钠肝素钠肼屈嗪肼屈嗪伊达比星伊达比星卡那霉素卡那霉素硫酸镁硫酸镁甲氧西林甲氧西林甲氨蝶呤甲氨蝶呤甲泼尼龙甲泼尼龙甲硝唑甲硝唑+ +克霉唑克霉唑+ +氯己氯己定定萘夫西林萘夫西林 氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠氨茶碱氨茶碱异戊巴比妥异戊巴比妥氨苄西林氨苄西林维生素维生素C C硫酸博

23、来霉素硫酸博来霉素羧苄西林羧苄西林头孢噻吩头孢噻吩氯霉素氯霉素多粘菌素多粘菌素E E维生素维生素B12B12阿糖胞苷阿糖胞苷达卡巴嗪达卡巴嗪地西泮地西泮茶苯海明茶苯海明苯海拉明苯海拉明多沙普仑多沙普仑氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠萘夫西林萘夫西林 土霉素土霉素青霉素青霉素戊巴比妥戊巴比妥苯巴比妥苯巴比妥苯妥英苯妥英普鲁卡因普鲁卡因乙二磺酸甲哌氯丙嗪乙二磺酸甲哌氯丙嗪丙嗪丙嗪异丙嗪异丙嗪沙格司亭沙格司亭司可巴比妥司可巴比妥四环素四环素万古霉素万古霉素维生素维生素BCBC复方复方注射剂相关其它问题：体外配伍注射剂相关其它问题：体外配伍氢化可的松氢化可的松 头孢孟多头孢孟多头孢唑林头孢唑林头孢

24、西丁头孢西丁甲基多巴甲基多巴拉氧头孢拉氧头孢新生霉素新生霉素异丙嗪异丙嗪 氢化可的松磷酸钠氢化可的松磷酸钠沙格司亭沙格司亭多沙普仑多沙普仑 米托蒽醌米托蒽醌 氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠5%葡萄糖葡萄糖+乳酸林格乳酸林格注射液注射液5%葡萄糖葡萄糖+林格注射林格注射液液甲泼尼龙甲泼尼龙氨茶碱氨茶碱葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙头孢噻吩头孢噻吩阿糖胞苷阿糖胞苷肝素肝素肝素钠肝素钠 氢化可的松琥珀氢化可的松琥珀酸钠酸钠间羟胺间羟胺青霉素青霉素G钠钠氯化钾氯化钾异丙嗪异丙嗪沙格司亭沙格司亭Tigercycline维生素维生素BC复合物复合物甲泼尼龙琥珀酸钠甲泼尼龙琥珀酸钠别嘌醇钠别嘌醇钠 氨茶碱氨茶碱

25、安吖啶安吖啶葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙头孢噻吩头孢噻吩阿糖胞苷阿糖胞苷多沙普仑多沙普仑非诺多泮非诺多泮非格司亭非格司亭格隆溴铵格隆溴铵常规胰岛素常规胰岛素间羟胺间羟胺萘夫西林萘夫西林昂丹司琼昂丹司琼紫杉醇紫杉醇青霉素青霉素丙泊酚丙泊酚四环素四环素长春瑞滨长春瑞滨注射剂相关其它问题：体外配伍注射剂相关其它问题：体外配伍泼尼松龙泼尼松龙葡庚糖酸钙葡庚糖酸钙葡萄糖酸钙葡萄糖酸钙茶苯海明茶苯海明间羟胺间羟胺甲氨蝶呤甲氨蝶呤多粘菌素多粘菌素B B丙氯拉嗪丙氯拉嗪丙嗪丙嗪异丙嗪异丙嗪泼尼松龙磷酸钠泼尼松龙磷酸钠间羟胺间羟胺地塞米松地塞米松 阿米卡星阿米卡星盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪 盐酸柔红霉素盐酸柔红霉素苯海拉明苯

26、海拉明多沙普仑多沙普仑多柔比星多柔比星格隆溴铵格隆溴铵氢吗啡酮氢吗啡酮劳拉西泮劳拉西泮间羟胺间羟胺昂丹司琼昂丹司琼丙氯拉嗪丙氯拉嗪万古霉素万古霉素地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明多沙普仑多沙普仑非诺多泮非诺多泮硝酸镓硝酸镓伊达比星伊达比星劳拉西泮劳拉西泮甲氧氯普胺甲氧氯普胺昂丹司琼昂丹司琼盐酸昂丹司琼盐酸昂丹司琼注射剂相关其它问题：体外配伍注射剂相关其它问题：体外配伍影响药物静脉配伍的要素有很多，主要有以下几方面影响药物静脉配伍的要素有很多，主要有以下几方面药物本身的要素包括：主药的剂型、规格、浓度、体积、处方中所药物本身的要素包括：主药的剂型、规格、浓度、体积、处方中所含

27、的其它成分或添加剂，如缓冲液系统、防腐剂、稳定剂，稀释液含的其它成分或添加剂，如缓冲液系统、防腐剂、稳定剂，稀释液的的pHpH值、浸透压、溶液离子强度等；值、浸透压、溶液离子强度等；药物存放条件及外界环境对药物配伍的影响：温度药物存放条件及外界环境对药物配伍的影响：温度( (室温或冷冻或光室温或冷冻或光照条件照条件) )、混合液的、混合液的pHpH值、浓度，配制后存放的时间、药物的吸附和值、浓度，配制后存放的时间、药物的吸附和滤过特性；注射或输液容器的性质等。滤过特性；注射或输液容器的性质等。由于上述诸多可变要素对药物配伍变化的影响，因此要想对其做出由于上述诸多可变要素对药物配伍变化的影响，因

28、此要想对其做出绝对的结论是困难也是不能够的。绝对的结论是困难也是不能够的。经气道吸入及鼻腔给药的经气道吸入及鼻腔给药的糖皮质激素糖皮质激素常用药物、制剂及特点常用药物、制剂及特点吸入给药方式评价吸入给药方式评价 优点优点 治疗范围局限在目的器官内治疗范围局限在目的器官内，部分抗炎作用强，部分抗炎作用强 将药物直接保送到患病部位将药物直接保送到患病部位，直接作用于呼吸道，直接作用于呼吸道 病变部位药物浓度高病变部位药物浓度高 药物起效迅速药物起效迅速 全身不良反响减少或减轻全身不良反响减少或减轻 部分用药较全身用药，药物部分用药较全身用药，药物剂量显著降低剂量显著降低 HPAHPA轴抑制造用显著

29、降低轴抑制造用显著降低 经过消化道和呼吸道进入血经过消化道和呼吸道进入血液药物量小，大部分被肝脏液药物量小，大部分被肝脏灭活灭活 缺陷缺陷 给药安装种类繁多给药安装种类繁多 对操作技艺及患者培训对操作技艺及患者培训要求较高，患者通常缺要求较高，患者通常缺乏安装运用的知识乏安装运用的知识吸入型糖皮质激素挑选和研制方向吸入型糖皮质激素挑选和研制方向部分抗炎活性越强越好部分抗炎活性越强越好亲脂性要高，与皮质激素受体亲和力要高亲脂性要高，与皮质激素受体亲和力要高到达靶细胞药物要多，停留时间要长到达靶细胞药物要多，停留时间要长全身作用越少越好全身作用越少越好- -药物代谢动力学性质药物代谢动力学性质首过

30、代谢要强，吸收要少，生物利用度低，首过代谢要强，吸收要少，生物利用度低，代谢物活性要小代谢物活性要小半衰期要短，具有很快的全身去除率半衰期要短，具有很快的全身去除率倍氯米松倍氯米松布地奈德布地奈德氟替卡松氟替卡松相对亲脂性相对亲脂性79432398031622肺生物利用度肺生物利用度20%39%30%全身生物利用度全身生物利用度15-20%10%2%代谢代谢首过效应首过效应首过效应首过效应首过效应首过效应部分抗炎活性和全身作用的比例部分抗炎活性和全身作用的比例 第第1个同意用于婴儿哮喘的药物和皮质激素雾化剂型；个同意用于婴儿哮喘的药物和皮质激素雾化剂型；可用于治疗小儿毛细支气管炎和急性喉炎。可

31、用于治疗小儿毛细支气管炎和急性喉炎。 肺内堆积率高。治疗急性喉炎比甲泼尼龙、地塞米松肺内堆积率高。治疗急性喉炎比甲泼尼龙、地塞米松静脉注射见效快，可缩短治疗时间。静脉注射见效快，可缩短治疗时间。 布地奈德雾化吸入剂布地奈德雾化吸入剂吸入型糖皮质激素吸入型糖皮质激素- -不良反响不良反响全身不良反响全身不良反响吸入给药具有较高的呼吸道内活性，部分用药的全身不良反响与吸入给药具有较高的呼吸道内活性，部分用药的全身不良反响与全身用药相比少而轻全身用药相比少而轻80-90堆积在口腔内堆积在口腔内其中其中40-50进入消化道吸收入血，经过肝脏首过效应而使全身进入消化道吸收入血，经过肝脏首过效应而使全身生

32、物利用度明显降低。生物利用度明显降低。10-20 吸入呼吸道，其中吸入呼吸道，其中4呼出体外，其他堆积在下呼吸道，呼出体外，其他堆积在下呼吸道，有一部分被吸收入血。有一部分被吸收入血。所以，按正确的运用方法，吸过后及时漱口，真正被吸收入血的所以，按正确的运用方法，吸过后及时漱口，真正被吸收入血的药量很小。药量很小。发生全身不良反响的危险要素添加发生全身不良反响的危险要素添加严重哮喘患者吸入激素的治疗剂量提高严重哮喘患者吸入激素的治疗剂量提高干粉吸入剂储药量添加干粉吸入剂储药量添加咽喉部刺激咽喉部刺激 咽部不适，口干，咳嗽，嘶哑，口咽部霉菌感染咽部不适，口干，咳嗽，嘶哑，口咽部霉菌感染 吸入型糖

33、皮质激素类药物吸入型糖皮质激素类药物- -运用本卷须知运用本卷须知不同类激素在运用中不能随意交换不同类激素在运用中不能随意交换全身用糖皮质激素类药物全身用糖皮质激素类药物- -体内相互作用体内相互作用参见阐明书和药学参考书参见阐明书和药学参考书主要思索以下相关要素：如主要思索以下相关要素：如不良反响的叠加不良反响的叠加致溃疡药物：非甾体解热镇痛药致溃疡药物：非甾体解热镇痛药致感染药物：免疫抑制剂，疫苗致感染药物：免疫抑制剂，疫苗致高血糖药物：噻嗪类利尿药：致高血糖药物：噻嗪类利尿药： 致精神病症药物：三环类抗抑郁药致精神病症药物：三环类抗抑郁药致水肿药物：蛋白同化激素致水肿药物：蛋白同化激素致

34、跟腱断裂药物致跟腱断裂药物: :氟喹诺酮类氟喹诺酮类酶代谢影响酶代谢影响苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝药酶诱导剂可加快皮质激素代谢，苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝药酶诱导剂可加快皮质激素代谢，故同用时需适当添加剂量故同用时需适当添加剂量本身为本身为 CYP450 3A4 CYP450 3A4 诱导剂，可降低其底物药物的作用诱导剂，可降低其底物药物的作用其他其他糖皮质激素类药物糖皮质激素类药物- -老年患者用药老年患者用药 警惕高血压警惕高血压 警惕糖尿病警惕糖尿病 警惕更年期后女性骨质疏松加重警惕更年期后女性骨质疏松加重 糖皮质激素类药物糖皮质激素类药物- -儿童用药儿童用药全身用药，须非常慎重，

35、可抑制患儿生长和发育全身用药，须非常慎重，可抑制患儿生长和发育,长期服用发生骨质长期服用发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性添加疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性添加采用短效或中效制剂，防止运用长效制剂采用短效或中效制剂，防止运用长效制剂(如地塞米松如地塞米松) 口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制造用。口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制造用。须亲密察看不良反响。须亲密察看不良反响。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗,激素用量应根据体外表积而激素用量应根据体外表积而定，假设按体重计算那么易发生过量，尤其是婴幼儿和矮小或肥

36、胖的定，假设按体重计算那么易发生过量，尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。患儿。部分用药部分用药吸入型糖皮质激素吸入型糖皮质激素布地奈德同意用于儿童布地奈德同意用于儿童正确运用吸入安装，保证剂量准确正确运用吸入安装，保证剂量准确吸入后漱口并吐出吸入后漱口并吐出全身用糖皮质激素类药物全身用糖皮质激素类药物- -妊娠期用药妊娠期用药药物名称药物名称人类数据人类数据美国美国-FDA危险分级危险分级澳大利亚澳大利亚危险分级危险分级氢化氢化( (可的可的松松) ) 有致畸危险有致畸危险可使用可使用D (1-3月月)C轻微致畸和毒性作用，但用药的轻微致畸和毒性作用，但用药的益处远大于危险性，应权衡利弊益处远大

37、于危险性，应权衡利弊 A泼尼松泼尼松( (龙龙) ) 有致畸危险有致畸危险可使用可使用D (1-3月月)C广泛使用广泛使用,有轻微致畸作用有轻微致畸作用A地塞米松地塞米松有致畸危险有致畸危险可使用可使用D (1-3月月)C孕妇益处远大于胎儿危险，目孕妇益处远大于胎儿危险，目前尚无资料证明存在危险性前尚无资料证明存在危险性A甲泼尼龙甲泼尼龙无资料无资料A全身用糖皮质激素类药物全身用糖皮质激素类药物- -妊娠期用药妊娠期用药现有资料显示，激素类药物在妊娠最初现有资料显示，激素类药物在妊娠最初3个月时用药的平安性存个月时用药的平安性存在争论，临床研讨结果有矛盾在争论，临床研讨结果有矛盾有荟萃分析显示全身用药可导致少量但与用药明显相关的口腔裂有荟萃分析显示全身用药可导致少量但与用药明显相关的口腔裂发生发生虽然存在可疑致畸危险性，但应思索孕妇疾病形状，权衡孕妇和虽然存在可疑致畸危险性，但应思索孕妇疾病形状，权衡孕