SSIRS临床药理学PPT学习教案

1、会计学1SSIRS临床药理学临床药理学第1页/共47页第2页/共47页第3页/共47页第4页/共47页第5页/共47页第6页/共47页第7页/共47页第8页/共47页第9页/共47页第10页/共47页第11页/共47页第12页/共47页第13页/共47页第14页/共47页第15页/共47页第16页/共47页第17页/共47页第18页/共47页第19页/共47页第20页/共47页第21页/共47页第22页/共47页第23页/共47页第24页/共47页第25页/共47页第26页/共47页第27页/共47页第28页/共47页第29页/共47页第30页/共47页第31页/共47页第32页/共47页SS

2、RIs第33页/共47页SSRIs占抗抑郁用药的80%SSRIs其他为抗抑郁治疗的一线药和首选药舍曲林-美国处方量最大的抗抑郁药物第34页/共47页唯他停药理作用5-HT（单胺类递质）在突触间隙的代谢突触间隙的5-HT（单胺类递质）浓度下降与突触后受体结合被突触前膜再摄取被MAO氧化失去效用唯他停强效选择性抑制5-HT再摄 取作用，增加突触间隙5-HT浓度，延长其对突触后膜受体的作用第35页/共47页唯他停对受体和酶的作用1对以下递质的受体无亲和力肾上腺素能受体肾上腺素能受体多巴胺受体多巴胺受体组胺受体组胺受体胆碱能受体胆碱能受体无心血管系统影响无心血管系统影响无心动过速、心悸、体位性低血压、

3、无心动过速、心悸、体位性低血压、头晕等头晕等锥体外系的副反应很少锥体外系的副反应很少无震颤、共济失调等无震颤、共济失调等无镇静样副反应，对患者的认知无镇静样副反应，对患者的认知和精神运动性活动无损害和精神运动性活动无损害无低血压、镇静、头晕、体重增加等无低血压、镇静、头晕、体重增加等抗胆碱能方面的副反应很少抗胆碱能方面的副反应很少无口干、视物模糊、心动过速、无口干、视物模糊、心动过速、便秘、尿储留等便秘、尿储留等第36页/共47页唯他停对受体和酶的作用2对细胞色素P450同工酶系2D6的影响帕罗西汀氟西汀舍曲林v2D6负责代谢三环类抗抑郁剂、1C类抗心律失常药、抗精神病药等第37页/共47页药

4、代动力学特点吸收与分布可与食物同服，早、晚服用均可口服吸收缓慢而持久服药后68小时达血浆峰浓度青年人与老年人达峰浓度时间几乎没有差异分布:脑中浓度高于血浆40倍第38页/共47页药代动力学特点代谢动力学在50200mg/d的剂量范围内唯他停药代动力学呈线性关系避免增加剂量时血浆药物浓度不成比例增加既保证临床疗效，又较少出现药物不良反应第39页/共47页药代动力学特点清除经肝脏代谢半衰期约26h代谢物去甲舍曲林几乎无活性肾功能损害患者不影响排泄第40页/共47页药代动力学特点药物代谢动力学相同年轻人老年人避免老年人出现与剂量相关的副作用第41页/共47页唯他停药代动力学特点一览表药物名称临床相关

5、活性代谢药物清除半衰期与剂量成比例药物血浆浓度青年和老年人代谢动力学相同临床相关肝脏酶抑制唯他停 否 26h 是 是 +西酞普兰 否 33h 是 否 +氟西汀 是13天 氟西汀13周 代谢物 否 否 +氟伏沙明 否 15h 否 是 +帕罗西汀 否 24h 否 否 +影响轻微 +中度影响 +影响极大2 Harvey A, SSRIs:and inhibition of the cytochrome P450 2D6 isoenzyme(poster).20th collgeium internationate Neuropshychopham acologycum Congress, European College of Neuropsychopham acology 1996 Jun23-27,Melbourne,Australia第42页/共47页推荐剂量与用法推荐剂量与用法v通常剂量50mg/dv口服 每日一次 早晚均可v与食物同服或不同服均可v最大可增至