片剂及胶囊剂常用辅料

1、片剂及胶囊剂常用辅料PVP-P （交联聚合物）产品描述 白色或近白色，具有吸湿性易流动的粉末，无臭或微臭，不溶于水、碱、酸及常用有机溶 剂，具有很强的溶胀性能和与多类物质的络合能力。因此，被认为是高档片剂药的首选崩解剂，特别 适用于速溶，咀嚼类药片的配方。已被收入美国药典28版，欧洲药典 5.0版。此外，食品级产品在啤酒饮料行业的应用也十分广泛。（简称 PVP-P ）化学名：POLYVINYLPOLYPYRROLIDONECAS 号：25249-54-1化学结构:包装：应用:1）饮料及酿酒行业：PVPP是一种不溶性的、高分子量交联化合物，具有优异的吸附性能。PVP-P 可以非常安全高效的用于饮

2、料及酿酒行业，因为：?完全不溶于啤酒（红酒，果汁等）；?大幅度提高啤酒（红酒，果汁等）的货柜储藏时间；?适用于任何种类的啤酒（红酒，果汁等）；?改善口感的同时对啤酒（红酒，果汁等）的泡沫，风味等没有任何不良影响；?非常高效，操作简便而且可充分利用现有设备；? 与常规使用的硅胶相比，单位质量PVP-P的啤酒（红酒，果汁等）处理量更大;2）医药行业：PVPP作为崩解剂，具有十分优异的性质。由于具有高溶胀压力，高毛细管活性以及 显著的水合能力等综合性性质，PVPP 极适合用作医药系统中的药片崩解剂。PVPP 和多元酚能形成稳定的络合物，可用于精制水溶性或含酒精的草药浸出物和酊剂，改善植物医药的稳定性

3、。已被收 入美国药典28版，欧洲药典5.0版。规格:工业级品名PH 值（1%残水含硫酸盐重金砷,ppm锌,ppmN,N -二乙烯水溶性物水溶液）单,%量,%灰分,属,ppm基咪唑,ppm质,%PVP-P5.0-8.0<0.1<6<0.4<10<3<25<2<1.5医药级品名级别PH 值（1%水溶液）残单水含量,%硫酸盐灰分,%重金属,ppm氮含量,%醛,ppm过氧化物,ppmPVP-PUSP28th5.0-8.0<0.1%<5<0.4<1011.0-12.8-PVP-PEP5.05.0-8.0<10ppm<5&

4、lt;0.1<1011.0-12.8<500<400片剂及胶囊剂常用辅料片剂稀释剂与吸收剂统称为填充剂或填料，凡主药剂量少于0.1g,或含浸膏量多，或浸膏吸潮性强而又粘性大时，需加稀释剂，以利于压片；若原料中 含有较多的油类成分或挥发油时，需加入吸收剂。不少填充剂具有粘合、崩解 作用，但有时也会影响片剂的和崩解，选用时应根据药物和填充剂的特性而定， 要做小试试验，放样时又要进行微调才能取得较好的效果。一、片剂主要用辅料及用量：1、 淀粉稀释剂、吸收剂和崩解剂。2、 糊精糊精粘性比淀粉强的多，同样量的糊精，崩解时间要比淀粉慢 67倍，也常用作稀释剂、吸收剂，一般不作为崩解剂来用

5、。3、 糖粉为中药片剂使用最广泛的优良稀释剂，并有矫味和粘合作用， 在口含片及咀嚼片中一般多用，在用作片剂吸释剂时由于粘度适中可塑性好， 制粒时较易掌握，当片剂出现片面不光洁硬度不合格时，使用糖粉更佳。但量 应控制，会增加药片的引湿性。4、 碳酸钙及磷酸钙一般作为中药浸出物、油类吸收剂，但量不宜过5、微晶纤维素片剂常用辅料，兼具粘合、助流、崩解等作用，尤其适用与直接压片工艺，压制的片剂硬度好又易与崩解，一般不单独作为稀释剂， 而作为稀释剂、黏合剂、崩解剂合用，是一种多功能的辅料。6常用润湿剂与黏合剂水、不同浓度的乙醇、淀粉浆（以10%最常用，一般为5%30%之间）、糊精（一般中药片用10%的糊

6、精与10%的淀粉 合浆用）、糖粉、糖浆、羟丙基甲基纤维素（HPM）、聚维酮（PVP7、 常用崩解剂干燥淀粉（一般用量5%20%），使用前应以100 105C干燥；羧甲基淀粉钠（CMS-Na ;交联羧甲基淀粉钠；低取代羟丙基纤维 素；泡腾崩解剂（碳酸钠和枸橼酸组成）；表面活性剂（为崩解剂辅助剂，常 用有十二烷基硫酸钠、吐温80等）。8、 常用润滑剂硬脂酸镁（用量一般为0.3 %1%）、滑石粉（用量一 般为2%5%）、硬脂酸（1%5%）、常用水溶性润滑剂有硼酸、氯化钠、 苯甲酸钠、醋酸钠、聚乙二醇 4000、聚乙二醇6000等。二、胶囊剂常用辅料及用量：1、 稀释剂与吸收剂淀粉、氧化镁、碳酸镁、磷

7、酸氢钙、磷酸二氢钙 等。2、 润湿剂与黏合剂水、乙醇、淀粉浆、糖浆、液状石蜡等。3、 崩解剂干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、泡腾崩解剂等。4、 助流剂与润滑剂微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁等。崩解剂还有很多更加优良的出现、如交联聚维酮（PVPP，还有超崩什么 的，哈哈，我知道的就这些了，不好意思仲老师，希望对你有帮助。浓缩丸估计年前是做不完了，原因很多，其中有出膏率过高，服用量过大片剂的常用辅料 从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类 是发挥治疗作用的药物（即主药），另一类是没有 生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包 括：填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用， 有时，还起到着色作用、矫味作用以及

8、美观作用 等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料 （Excipients或Adjuvants）。根据它们所起作用的 不同，常将辅料分成四大类。（一）稀释剂（Diluents） 稀释剂（或称为填充剂，Fillers）的主要作用是用 来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用 的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类 等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂 的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以 上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克 时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因 此，稀释剂在这里起到了较为重要的、 增加体积 助其成型的作用。1淀粉比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常

9、稳定，与 大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性 小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较 好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压 性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松 散。2糖粉糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的 白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片 剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在 于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大， 崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一 般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。3糊精糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为 (C6H10O5)n ?XH20，其水溶物约为 80%，在冷 水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇

10、。习 惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精)，即具有较强 的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或 造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时 如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确 性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为 填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。4乳糖乳糖是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取 制得，在国外应用非常广泛，但因价格较贵，在 国内应用的不多。常用含有一分子水的结晶乳糖 （即a -含水乳糖），无吸湿性，可压性好，性质稳 定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光 洁美观；由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳 糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片 使用。5可压性淀粉亦称

11、为预胶化淀粉（Pregelatinized starch）是新 型的药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收载， 我国于1988年研制成功，现已大量供应市场。国产可压性淀粉是部分预胶化的产品（全预胶化 淀粉又称为a -淀粉），与国外Colorcon公司的 Starch RX1500相当。本品是多功能辅料，可作 填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑 性和干粘合性，并有较好的崩解作用。若用于粉 末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%， 以免产生软化效应。6微晶纤维素微晶纤维素(Microcrystalline cellulose MCC) 是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶 性纤维素

12、，具有良好的可压性，有较强的结合力， 压成的片剂有较大有硬度，可作为粉末直接压片 的“干粘合剂”使用。国外产品的商品名为 Avicel,并根据粒径约不同有若干规格。国产微 晶纤维素已在国内得到广泛应用，但其质量有待 于进一步提高，产品种类也有待于丰富。另外， 片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。7无机盐类主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药 用碳酸钙(由沉降法制得，又称为沉降碳酸钙)等。 其中硫酸钙较为常用，其性质稳定，无嗅无味， 微溶于水，与多种药物均可配伍，制成的片剂外 观光洁，硬度、崩解均好，对药物也无吸附作用。在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸 钙对某些主药（四环素类药物

13、）的吸收有干扰，此 时不宜使用。8甘露醇甘露醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因 而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在口中无砂 砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常 与蔗糖配合使用。（二）粘合剂（Adhesives）某些药物粉末本身具有粘性，只需加入适当的液 体就可将其本身固有的粘性诱发出来，这时所加 入的液体称为湿润剂 （moistening agents；某些 药物粉末本身不具有粘性或粘性较小，需要加入 淀粉浆等粘性物质，才能使其粘合起来，这时所 加入的粘性物质就称为粘合剂。因为它们所起的 主要作用实际上都是使药物粉末结合起来，所以 也可以将上述的湿润剂和粘合剂总称为粘合 剂。1蒸馏

14、水蒸馏水是一种湿润剂。应用时，由于物料往往对 水的吸收较快。因此较易发生湿润不均匀的现 象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替，以克 服上述不足。2乙醇乙醇也是一种湿润剂。可用于遇水易分解的药 物，也可用于遇水粘性太大的药物。随着乙醇浓 度的增大，湿润后所产生的粘性降低，因此，醇 的浓度要视原辅料的性质而定，一般为 30%-70%。中药浸膏片常用乙醇做湿润剂，但 应注意迅速操作，以免乙醇挥发而产生强粘性团 块。3淀粉浆淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，常用8%15%的浓度，并以10%淀粉浆最为常用；若物 料可压性较差，可再适当提高淀粉浆的浓度到 20%，相反，也可适当降低淀粉浆的浓度，如氢 氧化铝片

15、即用5%淀粉浆作粘合剂。淀粉浆的制 法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利用了淀粉 能够糊化的性质。所谓糊化(Gelatinization)是指 淀粉受热后形成均匀糊状物的现象（玉米淀粉完 全糊化的温度是77C）。糊化后，淀粉的粘度急 剧增大，从而可以作为片剂的粘合剂使用。 具体 说来，冲浆是将淀粉混悬于少量（11.5倍）水中， 然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌 糊化而成；煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中， 在夹层容器中加热并不断搅拌（不宜用直火加 热，以免焦化），直至糊化。因为淀粉价廉易得 且粘合性良好，所以凡在使用淀粉浆能够制粒并 满足压片要求的情况下，大多数选用淀粉浆这种 粘合剂。4

16、羧甲基纤维素钠羧 甲 基 纤 维 素 钠 （carboxymethylcellulose sodiumCMC-Na）是纤 维素的羧甲基醚化物，不溶于乙醇、氯仿等有机 溶煤；溶于水时，最初粒子表面膨化，然后水分 慢慢地浸透到内部而成为透明的溶液， 但需要的 时间较长，最好在初步膨化和溶胀后加热 至60 C70 C,可大大加快其溶解过程。用作 粘合剂的浓度一般为1%-2%，其粘性较强，常 用于可压性较差的药物，但应注意是否造成片剂硬度过大或崩解超限。5羟丙基纤维素羟丙基纤维素(hydroxypropylcellulose HPC)是 纤维素的羟丙基醚化物，含羟丙基53.4%77.5%(其羟丙基含量

17、为刚7%佃的低取代物 称为低取代羟丙基纤维素，即L-HPC，见崩解剂)，其性状为白色粉末，易溶于冷水，加热至 50C发生胶化或溶胀现象；可溶于甲醇、乙醇、 异丙醇和丙二醇中。本品既可做湿法制粒的粘合 剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂。6甲基纤维素和乙基纤维素 甲基纤维素和乙基纤维素(Methylcellulose, MC ; Ethylcellulose EC)分别是纤维素的甲基或乙基 醚化物，含甲氧基26.0%33.0%或乙氧基 44.0%51.0%。其中，甲基纤维素具有良好的 水溶性，可形成粘稠的胶体溶液而作为粘合剂使 用，但应注意：当蔗糖或电解质达一定浓度时本 品会析出沉淀。乙基纤维素不

18、溶于水，在乙醇等 有机溶媒中的溶解度较大，并根据其浓度的不同 产生不同强度的粘性，可用其乙醇溶液作为对水 敏感的药物的粘合剂，但应注意本品的粘性较强 且在胃肠液中不溶解，会对片剂的崩解及药物的 释放产生阻滞作用。目前，常利用乙基纤维素的 这一特性，将其用于缓、控释制剂中(骨架型或 膜控释型)。7羟丙甲纤维素羟丙甲纤维素(Hydroxypropylmethyl celluloseHPMC)是一种最为常用的薄膜衣材料，因其溶 于冷水成为粘性溶液，故亦常用其2%5%的溶 液作为粘合剂使用。制备 HPMC水溶液时，最 好先将HPMC加入到总体积 1/51/3的热水 (80 C90 C)中，充分分散与水

19、化，然后在冷却 条件下，不断搅拌，加冷水至总体积。本品不溶 于乙醇、乙醚和氯仿，但溶于 10%80%的乙 醇溶液或甲醇与二氯甲烷的混合液。8其它粘合剂5%20%的明胶溶液，50%70%的蔗糖溶液， 3%5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇 溶液，可用于那些可压性很差的药物，但应注意： 这些粘合剂粘性很大，制成的片剂较硬，稍稍过量就会造成片剂的崩解超限。（三）崩解剂（Disintegrants） 崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗 粒的物质，除了缓（控）释片以及某些特殊用途的 片剂以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。由于 它们具有很强的吸水膨胀性，能够瓦解片剂的结 合力，使片剂从一个整

20、体的片状物裂碎成许多细 小的颗粒，实现片剂的崩解，所以十分有利于片 剂中主药的溶解和吸收。1干淀粉干淀粉是一种最为经典的崩解剂，含水量在 8% 以下，吸水性较强且有一定的膨胀性， 较适用于 水不溶性或微溶性药物的片剂，但对易溶性药物 的崩解作用较差，这是因为易溶性药物遇水溶解 产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层面 透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水 膨胀。在生产中，一般采用外加法、内加法或“内 外加法”来达到预期的崩解效果。所谓外加法， 就是将淀粉置于100C105C条件下干燥lh， 压片之前加入到干颗粒中，因此，片剂的崩解将发生在颗粒之间；内加法就是在制粒过程中加入 一定量的淀

21、粉，因此，片剂的崩解将发生在颗粒 内部。显然，内加一部分淀粉，然后再外加一部 分淀粉的“内外加法”，可以使片剂的崩解既发 生在颗粒内部又发生在颗粒之间，从而达到良好 的崩解效果，通常外加崩解剂量占崩解剂总量的 25%50%，内加崩解剂量占崩解剂总量的 75%50%（崩解剂总量一般为片重的5%20%）。2羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠（Carboxymethyl starch sodium CMS-Na）是一种白色无定形的粉末，吸水膨胀作 用非常显著，吸水后可膨胀至原体积的300倍（有 时出现轻微的胶粘作用），是一种性能优良的崩 解剂，价格亦较低，其用量一般为1%6%（国外产品的商品名为“ Primo

22、jel”）。3低取代羟丙基纤维素低取代羟丙基纤维素（L HPC）这是国内近年来 应用较多的一种崩解剂。由于具有很大的表面积 和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量， 其吸水膨胀率在500%700%（取代基占10% 15%时），崩解后的颗粒也较细小，故而很利于 药物的溶出。一般用量为 2%5%。4交联聚乙烯比咯烷酮交联聚 乙 烯 比 咯烷酮 （Cross-linked polyvinyl pyrrolidone 亦称交联 PVP）是白色、流动性良好的粉末；在水、有机 溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速 溶胀但不会出现高粘度的凝胶层，因而其崩解性 能十分优越，已为英美等国药典所收载，国产

23、品 现已研制成功。5交联羧甲基纤维素钠交联羧甲基纤维素钠（Croscarmellose sodium CCNa是交联化的纤维素羧甲基醚（大约有70% 的羧基为钠盐型），由于交联键的存在，故不溶 于水，但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀，所以具有较好的崩解作用；当与羧甲基淀粉钠合用 时，崩解效果更好，但与干淀粉合用时崩解作用 会降低。（四）润滑剂（Lubricants）在药剂学中，润滑剂是一个广义的概念，是助流 剂、抗粘剂和（狭义）润滑剂的总称，其中：助 流剂（Glidants）是降低颗粒之间摩擦力从而改善 粉末流动性的物质；抗粘剂（Antiadherent ）是 防止原辅料粘着于冲头表面的物质；

24、（狭义）润 滑剂是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质， 这是真正意义上的润滑剂。因此，一种理想的润 滑剂应该兼具上述助流、抗粘和润滑三种作用， 但在目前现有的润滑剂中，尚没有这种理想的润 滑剂，它们往往在某一个或某两个方面有较好的 性能，但其它作用则相对较差。按照习惯的分类 方法，一般将具有上述任何一种作用的辅料都统 称为润滑剂。l硬脂酸镁硬脂酸镁为疏水性润滑剂，易与颗粒混匀，压片 后片面光滑美观，应用最广。用量一般为0.1% 1%，用量过大时，由于其疏水性，会造成片剂 的崩解（或溶出）迟缓。另外，本品不宜用于乙酸 水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物 的片剂。2微粉硅胶 微粉硅胶（Ae

25、rosil）为优良的片剂助流剂，可用作 粉末直接压片的助流剂。其性状为轻质白色无水 粉末，无臭无味，比表面积大，常用量为0.1% 0.3%，但因其价格较贵，在国内的应用尚不够 广泛。1滑石粉滑石粉主要作为助流剂使用，它可将颗粒表面的 凹陷处填满补平，减低颗粒表面的粗糙性，从前 达到降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动往的目 的（但应注意：由于压片过程中的机械震动，会 使之与颗粒相分离），常用量一般为0.1%3%， 最多不要超过5%。2氢化植物油本品以喷雾干燥法制得，是一种润滑性能良好的 润滑剂。应用时，将其溶于轻质液体石蜡或己烷 中，然后将此溶液喷干颗粒上，以利于均匀分布 （若以己烷为溶剂，可在喷

26、雾后采用减压的方法 除去己烷）。3聚乙二醇类与月挂醇硫酸镁 二者皆为水溶性滑润剂的典型代表。前者主要使 用聚乙二醇4000和6000（皆可溶于水），制得的 片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液；后者 为目前正在开发的新型水溶性润滑剂。除了上述四大辅料以外，片剂中还加入一些着色 剂、矫味剂等辅料以改善口味和外观， 但无论加 入何种辅料，都应符合药用的要求，都不能与主 药发生反应，也不应妨碍主药的溶出和吸收。目 前已知乳糖能降低戊巴比妥、安体舒通的吸收， 淀粉能延缓水杨酸钠的吸收，碳酸钙能影响四环 素类药物的吸收。因此，应当根据主药的理化性 质和生物学性质，结合具体的生产工艺，通过体 内外实验，选

27、用适当的辅料.辅料在软胶囊剂型中的应用软胶囊剂系指将一定量药物、药材提取物加 适宜的辅料密封于球形、椭圆形或其他形状的软质囊材中制成的剂型。其多用于非水溶性、对 光敏感、遇湿热不稳定、易氧化和挥发性的药物， 以增加药物的稳定性。软胶囊剂多是将药物溶 解、混悬或乳化在溶剂中，使其成为均匀一致的 溶液后作为内容物填充在胶囊中的，每粒胶囊所 含药物误差小,重量差异仅在2%左右。一些具不 良嗅味的中药提取液，制成软胶囊后可明显改善 气味,易为广大患者所接受。辅料一般分为赋形 剂和附加剂两大类，赋形剂作为药物载体主要是 赋予软胶囊一定的形态与结构；附加剂主要用以 保持药物与软胶囊剂型的质量稳定性。辅料是

28、构 成软胶囊剂型的必要辅助成分，对软胶囊剂型的 生产、应用及药物疗效的发挥均具有重要作用，与其成型和稳定、成品的质量标准和药代动力学 特征等都密切相关。辅料在软胶囊剂型中的应用 简述如下软胶囊剂系指将一定量药物、药材提取 物加适宜的辅料密封于球形、椭圆形或其他形状 的软质囊材中制成的剂型。其多用于非水溶性、 对光敏感、遇湿热不稳定、易氧化和挥发性的药 物，以增加药物的稳定性。软胶囊剂多是将药物 溶解、混悬或乳化在溶剂中，使其成为均匀一致 的溶液后作为内容物填充在胶囊中的 ，每粒胶囊 所含药物误差小，重量差异仅在2%左右。一些具 不良嗅味的中药提取液，制成软胶囊后可明显改 善气味，易为广大患者所

29、接受。辅料一般分为赋 形剂和附加剂两大类，赋形剂作为药物载体主要 是赋予软胶囊一定的形态与结构；附加剂主要用 以保持药物与软胶囊剂型的质量稳定性。辅料是 构成软胶囊剂型的必要辅助成分，对软胶囊剂型 的生产、应用及药物疗效的发挥均具有重要作用 与其成型和稳定、成品的质量标准和药代动力学 特征等都密切相关。辅料在软胶囊剂型中的应用 简述如下：1分散剂分散剂即分散介质，可使药物均匀地分布在基质 内部，保证其含量准确和制剂稳定性，从而确保药 物的安全有效性。聚乙二醇类主要包括 PEG-400 和 PEG-6O00,常用量为 115%。前者 为无色、微有恶臭、澄明的粘稠液体 ，具微吸湿 性。后者则是乳白

30、色、无臭、蜡状硬固体或片状。 二者均为水溶性药物的分散介质，尤其适于中药 软胶囊和速效软胶囊 4。以PEG-400作分散剂 制成的软胶囊，由于其干燥过程比较快，所以必须恰当掌握干燥时间。时间过长会使囊壳破裂；时间太短,由于软胶囊内液体含水，则导致贮存期内 软胶囊渗漏5。另外,PEG-40O对囊壳有硬化作用，加入5%10% 甘油或丙二醇可使硬度降低，改善聚乙二醇对胶 壳的吸水作用 6。将药物溶解在PEG中制成软 胶囊给药,起到很好的稀释作用，如硝苯地平胶囊， 每囊仅含主药5mg剂量小，PEG-400因其能与之 混溶,稀释主药后制成溶液后成囊，保证了其含量 的准确性。植物油用于脂溶性药物，常用10

31、%30%油蜡混 合物，一般处方为;氢化大豆油1份，黄蜡1份，短链 植物油（熔点3338C ）4份。油量的多少要通过实 验比较加以确定，油量多触变值低，流动性好，但 易于渗漏；油量少，稳定性好，但流动性差，不易压 丸。油类能增加甾体药物的溶解度，低粘度的油 类可增加胶囊内容物的流动性。一般提取物与基 质的比例介于1:11:1.2之间。2增塑剂凡能使聚合物材料增加塑性的物质统称为增塑 剂，它们通常是沸点高、较难挥发的液体或低熔点的固体。加入增塑剂的目的在于增加软胶囊的 可塑性，保证软胶囊制品的良好涂展性；长期保持 其硬度，使其不易变形。另外研究表明：增塑剂的 组成对软胶囊内液体#微粘度？的影响很大

32、，能影 响物质的迁移 11。通过测定胶囊的硬度和可塑 性可以观察到，增塑剂的效果依赖于玻璃化转变 温度的降低及其对明胶结构的影响。甘油研究表明：在37 C人工胃液中，当转速为 100rpm,USPB型明胶制得的软胶囊制剂，明胶和 甘油的比例介于1.22.0: 1时，甘油作为增塑剂 对溶出速度几乎无影响13。另外，甘油作增塑剂时,即使扩散通道被一些固体颗粒阻塞，或使所 填充的液体粘度增加，甘油仍足以使乙醇在其中 扩散。甘油能形成一稳定的热可逆性凝胶钢络 因而最适于用作软胶囊的增塑剂 。多元醇：常用木糖醇、山梨醇、氢化玉米浆。多 元醇代替甘油作增塑剂，乙醇的迁移可被明显抑 制。原因在于甘油和乙醇能

33、完全混溶，而这些多 元醇在乙醇中微溶。由于氧气对以甘油为增塑剂 的胶囊壳的穿透力比其他的要强，因而使用山梨 醇等多元醇作增塑剂能降低氧的穿透力，从而防 止囊壳过快老化。山梨醇的增塑效果和可配伍 性随着氢化的低聚糖含量的增加而明显减弱。3崩解剂在囊壳中使用少量添加剂能提高软胶囊的溶出 速度。在标准软胶囊囊壳处方中加入 1%的各种 添加剂,添加剂可引起溶解速率的变化。大部分 添加剂只会引起溶解速率的轻微变化，而酸式盐, 无机盐和有机酸却能引起溶出速率发生较大变 化，可能是由于明胶中的多肽发生酸解引起的。PEG-400 PEG-400对囊壳明胶有硬化作用，在 囊壳处方中加入明胶量 5%的PEG-40

34、0作为辅 助崩解剂,可以有效地缩短崩解时间。环糊精在 囊壳材料中加入环糊精，可改善软胶囊的崩解。山梨醇据报道枸椽酸、山梨醇对脉通软胶囊崩解 有改善作用。在其胶皮中，甘油、山梨醇、枸橼 酸3种成分的最佳配比为20： 10： 6（明胶以100 计）。另外，地西泮软胶囊囊壳中加山梨酸或山梨 醇酐43mg，可使6个月内硬度不变，不易变形。4着色剂口服软胶囊中，一些活性较强、遇光不稳定的药 品、营养保健品等，则需在囊膜中添加适量的着 色剂以抑制光线通过，使内容物成分稳定。另外， 有时也是基于易于辨别品种或予以患者精神欣 慰感的考虑。有色胶囊橙色或褐色胶囊对其他与紫外线不 稳定的药物稳定性有很好的效果。PristalNoguerra等发现将药物放在褐色或绿色 的胶囊中是完全稳定的。姜黄素在囊膜中，姜黄素可与明胶形成复合物。 囊膜中含0.020.4%姜黄素与普通软胶囊比较, 可减少3O0500nm波长光的透过。常用药物心 痛定、氯霉素、氯硝安定均有光学降解特性，将测试物溶于PEG-400中，将无色普通软胶囊和