自由天空技术论坛-第三十二章 影响自体活性物质的药物

1、第一节第一节组胺和抗组胺药组胺和抗组胺药 组胺是最早发现的广泛存在于人体各组组胺是最早发现的广泛存在于人体各组织中的自体活性物质，其通常与蛋白质等结织中的自体活性物质，其通常与蛋白质等结合，以无活性的复合物的形式存在于肥大细合，以无活性的复合物的形式存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中，当机体受物理或化学胞及嗜碱性粒细胞中，当机体受物理或化学等因素刺激后，肥大细胞等脱颗粒，释放组等因素刺激后，肥大细胞等脱颗粒，释放组胺。胺。 游离的组胺具有多种生理、病理效应如游离的组胺具有多种生理、病理效应如舒张血管，兴奋心脏，兴奋支气管及胃肠道舒张血管，兴奋心脏，兴奋支气管及胃肠道平滑肌，促进胃酸分泌等。其本身无

2、临床意平滑肌，促进胃酸分泌等。其本身无临床意义，但其拮抗剂有广泛的临床应用价值。义，但其拮抗剂有广泛的临床应用价值。组胺受体的分类及其生理效应：组胺受体的分类及其生理效应： H H1 1：舒张血管包括皮肤、粘膜血管舒张血管包括皮肤、粘膜血管, ,兴奋支气管及胃肠道平滑肌等兴奋支气管及胃肠道平滑肌等 H H2 2：促进胃酸分泌促进胃酸分泌, ,胃蛋白酶胃蛋白酶；心；心脏脏 H H3 3：负反馈调节组胺合成与释放负反馈调节组胺合成与释放第二代H1 受体阻滞药：有西替利嗪（仙特西替利嗪（仙特敏）、赛庚啶、特非那定、阿司咪唑（息敏）、赛庚啶、特非那定、阿司咪唑（息斯敏）斯敏）等，无中枢抑制作用或较弱，

3、作用较持久，被广泛应用。 抗组胺药分类抗组胺药分类 第一代H1 受体阻滞药：苯海拉明、异丙嗪（非那根）、 氯苯那那敏（扑尔敏）、 曲吡那敏（扑敏宁）等。由于中枢抑制作用强，应用受到限制，如异丙嗪和苯海拉明。 多数多数H1受体阻断药口服吸收良好，受体阻断药口服吸收良好，23小时达血浓高峰，作用持续小时达血浓高峰，作用持续46小时。药小时。药物在肝内代谢后，经尿排出。特非那丁口物在肝内代谢后，经尿排出。特非那丁口服后服后12小时达血浓高峰，其代谢产物尚小时达血浓高峰，其代谢产物尚有活性，作用持续有活性，作用持续1224小时以上。小时以上。【药理作用药理作用】 1. 1. 抗组胺作用抗组胺作用 本类

4、药物能竞争性地阻断本类药物能竞争性地阻断H1H1受体，受体，具有完全对抗组胺引起的毛细血管通透具有完全对抗组胺引起的毛细血管通透性增高、支气管及胃肠平滑肌收缩的作性增高、支气管及胃肠平滑肌收缩的作用，可部分对抗组胺的扩张血管降低血用，可部分对抗组胺的扩张血管降低血压的作用。压的作用。2 2中枢作用中枢作用 中枢抑制作用镇静和睡眠。苯海中枢抑制作用镇静和睡眠。苯海拉明和异丙嗪最强，拉明和异丙嗪最强，氯苯那敏最弱，阿司氯苯那敏最弱，阿司咪唑和特非那定（咪唑和特非那定（第二代第二代）无抑制中枢作）无抑制中枢作用（用（不易通过血脑屏障不易通过血脑屏障）。）。 中枢抗胆碱作用抗晕、镇吐中枢抗胆碱作用抗晕

5、、镇吐。3. 3. 其它其它 抗抗AchAch和局麻样作用。减少和局麻样作用。减少唾液和支气管腺分必。唾液和支气管腺分必。1. 1. 变态反应性疾病变态反应性疾病 主要用于组胺释放引起的荨麻疹、花粉主要用于组胺释放引起的荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应。症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应。 昆虫咬伤、药疹、接触性皮炎等引起的昆虫咬伤、药疹、接触性皮炎等引起的皮肤瘙痒、水肿及血清病有良效皮肤瘙痒、水肿及血清病有良效 。但对支气管哮喘效差。对过敏性休克无效。但对支气管哮喘效差。对过敏性休克无效。2 2防晕止吐防晕止吐: : 用于晕动病、放射用于晕动病、放射病等引起的呕吐，最有效的药物是病

6、等引起的呕吐，最有效的药物是茶苯海明、苯海拉明和异丙嗪。茶苯海明、苯海拉明和异丙嗪。 3. 3. 烦躁性失眠烦躁性失眠4.4.可作为感冒药的成份之一可作为感冒药的成份之一1. CNS1. CNS反应反应：嗜睡、头晕、乏力等最：嗜睡、头晕、乏力等最常见。用药期避免驾车、船及高空作常见。用药期避免驾车、船及高空作业，或选用无中枢抑制作用的药物如业，或选用无中枢抑制作用的药物如阿司咪唑。阿司咪唑。 2. 2. 消化道反应及头痛、口干。消化道反应及头痛、口干。阿司咪唑的不良反应阿司咪唑的不良反应1.1.心律失常。大剂量可出现严重的心律失常；心律失常。大剂量可出现严重的心律失常；2.2.过敏性反应。可出现药疹过敏性反应。可出现药疹/ /过敏性休克过敏性休克, ,使用使用前应询问过敏史；前应询问过敏史；3.3.体重增加。避免长期使用；体重增加。避免长期使用；4.4.转氨酶升高。肝功能不良的少数患者可出现转氨酶升高。肝功能不良的少数患者可出现ASTAST、ALTALT升高，一旦出现需要停药。升高，一旦出现需要停药。 药药 物物 镇静作用镇静作用 止吐作用止吐作用 抗胆碱作用抗胆碱作用 作用持续时间（作用持续时间（h） 苯海拉明苯海拉明 + + + 46 茶苯海明茶苯海明 + + + 46 异丙嗪异丙嗪 + + + 46 曲吡那敏曲吡那敏 + 46 氯苯那敏氯苯那敏 + + + 46 阿