几种常用低分子肝素的比较实用教案

1、学习学习(xux)(xux)交流内容交流内容首都医科大学附属北京首都医科大学附属北京(bi jn)潞河医院潞河医院, 药剂科药剂科低分子肝素低分子肝素(n s) VS (n s) VS 普通普通肝素肝素(n s)(n s)低分子肝素之间的差异低分子肝素之间的差异第1页/共12页第一页，共13页。学习交流学习交流(jioli)(jioli)内容内容首都医科大学附属北京首都医科大学附属北京(bi jn)潞河医院潞河医院, 药剂科药剂科低分子肝素低分子肝素(n s) VS (n s) VS 普通普通肝素肝素(n s)(n s)低分子肝素之间的差异低分子肝素之间的差异第2页/共12页第二页，共13页。

2、首都医科大学附属首都医科大学附属(fsh)北京潞河医院北京潞河医院, 药剂科药剂科u 低分子肝素低分子肝素(LMWHs)：u 由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝素的总称素的总称(zn chn)，通过与抗凝血酶结合使凝血，通过与抗凝血酶结合使凝血因子因子Xa和凝血因子和凝血因子IIa失活而起到抗凝作用。失活而起到抗凝作用。u 常用的常用的LMWHs：u 速碧林（低分子肝素钙注射液，葛兰素速碧林（低分子肝素钙注射液，葛兰素史克）史克） u 克赛（依诺肝素钠注射液，赛诺菲）克赛（依诺肝素钠注射液，赛诺菲）u 法安明（达肝素钠注射液，辉瑞）法安明（达肝

3、素钠注射液，辉瑞）u 齐征（低分子量肝素钠注射液，齐鲁制药）。齐征（低分子量肝素钠注射液，齐鲁制药）。低分子肝素低分子肝素(n s) VS (n s) VS 普通肝素普通肝素(n s)(n s)第3页/共12页第三页，共13页。首都医科大学附属北京首都医科大学附属北京(bi jn)潞河医院潞河医院, 药剂科药剂科u 与普通肝素（与普通肝素（UFH）相比，）相比，LMWHs的特点：的特点：u 抗因子抗因子-Xa:IIa 比值增加比值增加 因为因子因为因子 Xa 生成可以比因子生成可以比因子IIa (凝血酶凝血酶)生成导致更多的凝血级联反应，生成导致更多的凝血级联反应， 所以在级所以在级联反应更早

4、阶段抑制因子联反应更早阶段抑制因子 Xa 生成具有独特的动力学生成具有独特的动力学优势优势(yush)，可以更多减少凝血酶的生成程度。，可以更多减少凝血酶的生成程度。 u 物利用度增加和半衰期延长。物利用度增加和半衰期延长。u 同血浆蛋白和内皮细胞非特异性结合减少：减少严重同血浆蛋白和内皮细胞非特异性结合减少：减少严重出血、肝素导致的血小板减少症和骨质疏松症的发生出血、肝素导致的血小板减少症和骨质疏松症的发生风险。风险。u 治疗方案简单：低分子肝素通过皮下注射进行给药，治疗方案简单：低分子肝素通过皮下注射进行给药，这比通过静脉注射使用的普通肝素对患者更简便。这比通过静脉注射使用的普通肝素对患者

5、更简便。低分子低分子(fnz)(fnz)肝素肝素 VS VS 普通肝素普通肝素第4页/共12页第四页，共13页。首都医科大学附属首都医科大学附属(fsh)北京潞河医院北京潞河医院, 药剂科药剂科低分子低分子(fnz)(fnz)肝素肝素 VS VS 普通肝素普通肝素普通肝素普通肝素低分子肝素低分子肝素来源动物提取的粘多糖硫酸酯由普通肝素分解或降解平均分子量约 15000 Da约40005000 Da给药方式i.h./i.v./iv.gtt以i.h.为主作用靶点ATIII II+IX+X+XI+XIIATIII Xa + IIa (Xa IIa)药代动力学生物利用度1530%；血浆蛋白结合率80%

6、生物利用度近100%t1/2：16h，与用量相关i.h.的t1/2：2.23.6h网状内皮系统代谢，肾脏排泄部分肝脏代谢，肾脏消除第5页/共12页第五页，共13页。学习交流学习交流(jioli)(jioli)内容内容首都医科大学附属首都医科大学附属(fsh)北京潞河医院北京潞河医院, 药剂科药剂科低分子肝素低分子肝素(n s) VS (n s) VS 普通普通肝素肝素(n s)(n s)低分子肝素之间的差异低分子肝素之间的差异第6页/共12页第六页，共13页。首都医科大学附属北京首都医科大学附属北京(bi jn)潞河医院潞河医院, 药剂科药剂科低分子低分子(fnz)(fnz)肝素之间的比较肝素

7、之间的比较第7页/共12页第七页，共13页。首都医科大学附属首都医科大学附属(fsh)北京潞河医院北京潞河医院, 药剂科药剂科低分子肝素低分子肝素(n s)(n s)之间的差异之间的差异第8页/共12页第八页，共13页。首都医科大学附属首都医科大学附属(fsh)北京潞河医院北京潞河医院, 药剂科药剂科低分子肝素低分子肝素(n s)(n s)之间的差异之间的差异第9页/共12页第九页，共13页。首都医科大学附属北京首都医科大学附属北京(bi jn)潞河医院潞河医院, 药剂科药剂科通用名商品名平均分子量(DA)规格(mL)抗Xa单位(IU)(WHO)抗Xa/IIa(欧洲)i.h.药代动力学特征特殊

8、人群生物利用度(%)tmax(h)t1/2(h)清除过程肾损伤老人妊娠依诺肝素钠注射液克赛约41700.660004.1近1003-4h单次4h；重复约7h主要肝脏代谢，经肾脏和胆汁清除；肾脏原型清除约10%，总肾脏清除率为用药量40%Ccr30 ml/min，剂量调整为 100 AxaIU/kg，Qd75岁者应根据肾功能调整剂量；80岁者应密切监测C级低分子量肝素钙注射液（那屈肝素）速碧林约44700.441003.5近10033.5经肾以少量代谢形式及原形清除Ccr30-50 ml/min，剂量减少25-33%；重度肾损禁用肾脏损害程度调整剂量C级达肝素钠注射液法安明约50000.2250

9、02.4约904h34h主要通过肾脏消除慎用于严重肾功能不全者80岁者应密切监测B级低分子量肝素钠注射液齐征80000.22500 近10033.5主要在肝脏代谢，经尿排出严重肾损禁用60岁（特别是女性）对本品敏感，谨慎使用C级第10页/共12页第十页，共13页。第11页/共12页第十一页，共13页。Opening Report of Ph.D candidate, CCMU感谢您的观看(gunkn)！第12页/共12页第十二页，共13页。NoImage内容(nirng)总结学习交流内容。由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝素的总称，通过与抗凝血酶结合使凝血因子Xa和凝血因子IIa失活而起到抗凝作用。同血浆蛋白和内皮细胞非特