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文档简介

1、塞来昔布固体分散体的制备及质量评价塞来昔布是一种非甾体类抗炎药物 （NASID）, 并且具有高环氧化酶 -2（ COX-II ）选择抑制性。临床上被广泛用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎, 以及坐骨神经痛。相较于传统的非甾体类抗炎药, 更为安全有效 , 因而具有良好的市场应用前景。塞来昔布属于 BCS II 类药物 , 水溶性差 , 因而导致其口服吸收效果差。溶出速率的提高是改善其生物利用度的关键。近年来, 固体分散体技术作为提高难溶性药物溶解度和生物利用度较为有效的方法, 被广泛研究和应用。在固体分散体中 , 药物往往以无定形状态分散于亲水性载体中, 药物的粒径减小 , 可湿性增加 , 从而可

2、以提高难溶性药物的溶出速率和生物利用度。本文主要利用溶剂法制备塞来昔布固体分散体, 通过对载体材料的考察和筛选, 确定选用泊洛沙姆 188 和胶态二氧化硅作为联合载体。在对溶出介质的筛选中, 确定以水+0.5%SDS作为溶出介质。在该溶出介质中 , 考察了不同比例的二元塞来昔布固体分散体的溶出速率和饱和溶解度 , 最终确定塞来昔布 - 泊洛沙姆 188- 胶态二氧化硅的最佳配比为151。之后 , 对最佳配比的塞来昔布固体分散体进行质量评价和药代动力学研究, 采用 XRD、DSC、SEM、 TGA、FT-IR 等进行表征 , 并考察了稳定性。 DSC和 XRD表明该固体分散体中塞来昔布为无定形状态 ;TGA显示其热稳定性相比于原料药有所提高 ;FT-IR 表明塞来昔布与原料药之间形成了分子间相互作用。此外 , 稳定性研究表明塞来昔布 - 泊洛沙姆 188- 胶态二氧化硅具有良好的稳定性。在药代动力学实验中 , 塞来昔布固体分散体的 C<sub>max</sub>和AUC<sub>0-24h</sub>分别为 13.35 ± 1.41 g/mL,81.8

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