主管药师知识章节考点：液体制剂

1、主管药师知识章节考点：液体制剂主管药师知识章节考点：液体制剂一概述熟悉液体制剂概念：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液态制 剂。 液体制剂可供内服或外用。液体制剂的分类：1按分散系统分类： 1 均相液体制剂：药物以分子状态均匀分散的澄明溶液， 是热 力 学稳定体系。a 低分子溶液剂：由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制 剂， 也称溶液剂b 高分子溶液剂：由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体 制剂 2 非均相液体制剂：为不稳定的多相分散体系a溶胶剂：又称疏水胶体溶液。b 混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成 的不 均匀分散体系。c 乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介

2、质中形成的不均匀分散 体系。分散体系中微粒大小nm: A、B溶液剂v1;溶胶剂1? 100; 乳 剂100;混悬剂 500o2按给药途径分类 :1内服液体制剂：如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液等(2) 外用液体制剂：皮肤用液体制剂如洗剂、搽剂等；五官秫液体制剂如洗耳剂、含漱剂等；直肠、阴道、尿道用液体制剂如 灌肠剂、 灌洗剂等。液体制剂的特点液体制剂的特点： X优点： 1 药物的分散度大，吸收快，能迅速发挥药效，提高药物的生物利用度；2 给药途径广泛，可用于内服，便于分取剂量，服用方便 ; 也可 用于 外用，如皮肤和粘膜和腔道等；3 可通过调整液体制剂浓度减少药物的刺激性。缺点：稳定性差、易发霉、

3、仓装要求较为严格，不易携带和运输、 非 水溶剂均有药理作用、本钱高、易产生配伍变化等。质量要求：均相液体药剂应是澄明溶液 ; 非均相液体药剂的药物 粒子 应分散均匀；口服的液体药剂应外观良好，口感适宜 ; 外用的液 体药剂应 无刺激性 ; 液体药剂的浓度应准确，应有一定的防腐能力， 保存和使用过 程中不应发生霉变；包装应便于携带和使用。例：以下表达错误的选项是： DA 非均相液体制剂易产生物理稳定性问题B 药物的分散度越大，吸收越快C 液体制剂在储存过程中易发生霉变D 液体制剂只能口服用药E 溶液型液体制剂的药物吸收速度大于混悬型液体制剂液体制剂常用溶剂和附加剂 (熟悉)I 常用溶剂：溶剂按介

4、电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和 非极 性溶剂。1 极性溶剂： 水是最常用溶剂， 能与乙醇、 甘油、丙二醇等溶剂任意比例混 合， 能溶解大多数的无机盐类和极性大的有机药物，能溶解药材中 的生物碱 盐类、苛类、糖类、树胶、粘液质、糅质、蛋白质、酸类 及色素等。配 制水性液体制剂应使用蒸馅水或精制水。 甘油有甜味，毒性小，能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合 , 可 以内服，也可外用， 30%以上有防腐作用。 二甲基亚飒 (DMS0) ：具大蒜嗅味，有较强的吸湿性，能与水、 乙 醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。透皮吸收促进剂。2 半极性溶剂：(1) 乙醇：可以与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例

5、混合，能溶 解大 局部有机药物和药材中的有效成分。 20%以上的乙醇即有防腐作 用。(2) 丙二醇：药用品一般为 1, 2-丙二醇。可作为内服及肌肉注 射液溶 剂。(3) 聚乙二醇(PEG):聚乙二醇分子量在1000以下为液体，超过1000 为半固体或固体。3 非极性溶剂：(1) 脂肪油：如麻油、豆油、花生油、橄榄油、棉籽油等植物油。(2) 液体石蜡：本品在肠道中不分解也不吸收，能使粪便变软， 有润 肠通便作用。(3) 醋酸乙酯：本品能溶解挥发油、笛体药物及其它油溶性药物。 常 作为搽剂的溶剂。II 常用附加剂：增溶剂、助溶剂、潜溶剂和防腐剂。1 增溶剂增溶是指某些难溶性药物在外表活性剂的作用

6、下，在溶剂中增加 溶 解度并形成溶液的过程。增溶剂的最适 HLB 值为 15? 18。2 助溶剂指难溶性药物与参加的第三种物质在溶剂中形成可溶性 分子 间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。 这第三 种物质称为助溶剂。如碘在水中溶解度为 1： 2950,如参加 适量碘化钾， 能配成含碘 5%的水溶液。碘化钾为助溶剂。3 潜溶剂为了提高难溶性药物的溶解度，常使用混合溶剂。在混 合溶 剂中各溶剂到达某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种 现象称潜 溶，这种溶剂称潜溶剂。与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙 二醇、甘油、 聚乙二醇等。4 防腐剂能抑制微生物生长发育的物质称为防腐剂。(1)

7、 苯甲酸及其盐：苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸 性溶 液中抑菌效果好，最适的 PH 值是 4。苯甲酸防霉作用较尼泊金 类弱，而 防发酵能力较尼泊金类强。 0.03%? 0.1%(2) 对疑基苯甲酸酯类： ：也称尼泊金类， 这是一类很有效的防 腐剂。 其抑菌作用随烷基碳数增加而增加， 但溶解度那么减小。 丁酯 抗菌力最强， 溶解度却最小。木类防腐剂混合使用有协同作用。酸 性药液中效果好。 常用浓度 0.01%? 0.25%。(3) 山梨酸及其盐本品的防腐作用是未解离的分子，在 pH值4水溶 液中效果好。最低抑菌浓度：细菌 0.02%? 0.04%;酵母菌、真菌 0.8%? 1.2%(4)

8、 苯扎漠钱：又称新洁尔灭，为阳离子外表活性剂。作防腐剂 使用 浓度为 0. 02%0. 2%o(5) 醋酸氯己定：又称醋酸洗必泰，为广谱杀菌剂，用量0. 02%0. 05%o(6) 其它防腐剂：桜叶油、桂皮油、薄荷油等。5 矫味剂：甜味剂(蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等)、芳香剂(香料 与 香精)、胶浆剂、泡腾剂等。6着色剂：天然及合成色素7 抗氧剂：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等8pH 调节剂：硼酸缓冲液、磷酸盐缓冲液等。9 金属离子络合剂：依地酸钠等。例：半极性溶剂是： BA、水B、丙二醇C、甘油D、液体石蜡E、醋酸乙酯例：在制剂中作为金属离子络合剂使用的是： EA 碳酸氢钠 B 碳酸钠 C 焦亚硫酸

9、钠 D 氢氧化钠 E 依地酸二钠二低分子溶液剂1 低分子溶液剂：系指小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散 的液 体制剂。可以口服，也可外用。这里指的是低分子溶液剂，质 点大小小 于Inm。根据需要溶液剂中可参加助溶剂、抗氧剂、矫味 剂、着色剂等 附加剂。溶液剂的制法掌握：溶解法、稀释法、化学反响法。1溶解法：药物的称量溶解滤过质量检查包装等步骤。 根据药物的性质，必要时可将固体药物先行粉碎或加热助溶。 具体方法：取处方总量 1/2? 3/4 量的溶剂，参加称好的药物， 搅拌使其溶解。过滤，并通过滤器加溶剂至全量。过滤后的药液应 进行质量检 查。制得的药物溶液应及时分装、密封、贴标签及进行 外包

10、装。例：复方碘溶液注意碘化钾的作用：助溶剂。2稀释法：系先将药物制成高浓度溶液或易溶性药物制成贮备 液， 再用溶剂稀释至需要浓度即得。3化学反响法：比拟少用。如复方硼砂溶液的制备方法。注意掌握 ：在制备过程中常采用粉碎、搅拌、加热等措施，是 利于 药物的溶解；易氧化的药物宜将溶剂加热放冷后再溶解药物，同 时应加 适量抗氧剂；易挥发性药物应在最后参加 ; 处方中如有溶解度 较小的药物， 应先将其溶解后参加其他药物 ; 难溶性药物可参加适宜 的助溶剂或增溶剂使其溶解。例：复方碘溶液【处方】碘50g,碘化钾100g蒸憎水适量，加至1000ml.【制法】取碘化钾，参加蒸懈水100ml溶解配成浓溶液，参

11、加碘搅 拌 使溶，再参加蒸镭水适量至1000ml，即得.【作用与用途】木品可供内服，凡缺乏碘质所致的疾病如甲状腺 肿 等均可用 .【注解】木品俗称卢戈氏液，加碘化钾作助溶剂使形成KI3,能增加碘在水中的溶解度，并能使溶液稳定 .为了使配制时药物溶解速度快， 先将碘化钾加适量蒸饰水配制 成浓 溶液，然后参加碘溶解。例题：关于溶液剂的 ' 制法表达错误的选项是： BA、制备工艺过程中先取处方中 3/4 溶剂加药物溶解B、处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，应最后参加C、药物在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等措施D、易氧化的药物溶解时宜将溶剂加热放冷后再溶解药物E、对易挥发性药物应在最后参

12、加例：溶液剂的制备方法有： BCA、物理凝聚法B、溶解法C、稀释法D、分解法E、熔合法2 糖浆剂：系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆(浓度为85%g/ml或64. 7% (g/g) o糖浆剂的特点：(1) 能掩盖某些药物的不良臭味，易于服用；(2) 糖浆剂中含蔗糖浓度高时，渗透压大，微生物的生长繁殖受 到抑 制; 低浓度的糖浆剂应添加防腐剂。糖浆剂的质量要求：(1) 糖浆剂含糖量应符合规定。(2) 糖浆剂中必要时可添加适量的乙醇、 甘油和其它多元醇作稳 定剂。糖浆剂的制备方法 ( 掌握 ) ：(1) 热溶法：适用于对热稳定的药物；(2) 冷溶法：适用于热不

13、稳定或挥发性药物；(3) 混合法：适合于制备含药糖浆。制备糖浆剂时应注意的问题 ( 掌握 ) ：药物参加的方法：制备时的考前须知例：对糖浆剂表达正确的选项是 : ABCDA单糖浆浓度为85%(g/ml)或64.7%(g/g),可用作矫味剂、助悬 剂B 糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液C 热溶法适用于对热稳定的药物和有色糖浆的制备D 制备糖浆剂应在避菌的环境中进行E 糖浆剂自身具有抑菌作用，故不需参加防腐剂 解析：低浓度的糖浆剂易被微生物污染，使其浑浊或变质，应添 加防 腐剂。3 芳香水剂：系指芳香挥发性药物(多半为挥发油)的饱和或近饱 和 水溶液。制备方法(掌握)1. 溶解法取挥发油或

14、挥发性药物细粉，加微温蒸饰水溶解2. 稀释法由浓芳香水剂加蒸懈水稀释制得 .3. 蒸憎法适合于生药 .考前须知 掌握：芳香水剂应澄明， 与原有药物具有相同的气味 , 不 得有异臭、沉淀和杂质；芳香水剂多数易分解、变质甚至霉变，所 以不 宜大量配制和久贮 ; 芳香水剂浓度一般很低，可作矫味、矫臭和 分散剂使 用。4 酊剂、酹剂、甘油剂酊剂tincture系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂 , 亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成，可供内服或外用 .醋剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用 .醋剂中药物浓度一般为 510%,乙醇浓度一般为 60? 90%.酯剂可用溶解法和蒸懈法制

15、备 .由于酹剂是高浓度醇溶液 , 故所用 容 器应枯燥，以防遇水而使药物析出，成品浑浊 .甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂， 用于口腔， 耳 鼻喉科疾病 .涂剂：是指用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔，喉部粘膜的液 体制 剂。多为消毒、消炎药物的甘油溶液。三胶体型液体制剂胶体型液体制剂：高分子溶液剂、溶胶剂高分子溶液和溶胶都属于胶体分散体系，分散相质点大小均为l-100nm 范围内，性质上有些相似，但两者有本质区别：高分子溶液为均相，属热力学稳定体系 ; 而溶胶为非均相，属热 力学 不稳定体系。1高分子溶液剂： 1概念：系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。高分子溶

16、液剂以水为溶剂， 那么称为亲水性高分子溶液剂， 或称胶 浆剂； 以非水溶剂制备的高分子溶液剂，称为非水性高分子溶液剂。高分子溶液剂属于热力学稳定系统。2 高分子溶液的性质了解：1荷电性：高分子水溶液中高分子化合物结构的某些基团因解离而带电，有的带正电，有的带负电。带正电荷的高分子水溶液有：血红蛋口、碱性染料、明胶等；带负电荷的有：淀粉、阿拉伯胶、糅酸、酸性染料等当溶液的 PH 值等电点时，蛋口质带负电荷；当 PH 值等电点时，蛋口质带正电；当在等电点时，高分子化合物不荷电，这时高分子溶液的许多性 质发 生变化，女口：粘度、渗透压、溶解度、电导等都变为最小值。1 高分子的渗透压：大小与高分子溶液

17、的浓度有关。2高分子的分子量： q=KMa4高分子溶液的稳定性：主要是由高分子化合物水化作用和荷电两方而决定的。盐析：假设向溶液中加参加大量电解质，由于电解质的强烈水化作 用， 结合了大量的水分而破坏了水化膜，使高分子化合物凝结而沉 淀。这一 过程称为盐析。引起盐析作用的主要是电解质的阴离子。陈化现象：高分子溶液在放置过程中也会自发地凝结成沉淀，称 为陈 化现象。絮凝现象：其它原因如盐类、 PH 值、絮凝剂、射线等的影响， 使高 分子化合物凝结沉淀，称为絮凝现象。3胶凝性有些亲水胶体溶液当温度降低时， 呈链状分散的高分子形成网状 结构，分散介质水被全部包含在网状结构之中，形成了不流动的半固 体

18、状物， 称为凝胶，形成凝胶的过程称为胶凝 Gelatination.影响胶 凝的因素主 要有浓度，温度和电解质。全部枯燥后，叫做干胶。高分子溶液剂的制备 了解 :制备高分子溶液首先要经过溶胀过 程。 高分子化合物的溶解由有限溶胀与无限溶胀两个过程完成，无限 溶胀一 般相当缓慢，搅拌或加热可加速完成2 溶胶剂：1 溶胶剂概念掌握：系指固体药物微细粒子分散在水中形成的 非 均匀分散体系。又称疏水胶体溶液。微细粒子胶粒大小在 riOOnm 之 间，胶粒是多分子聚集体，有极大的分散度。属热力学 不稳定系统。2 溶胶剂的构造掌握具有双电层结构。也叫扩散双电层。§电 位 越高，溶胶越稳定。3性质掌握 : 光学性质丁达尔现象当强光线通过溶胶剂时从侧 而 可见到圆锥形光束。溶胶剂的混浊程度用浊度表示，浊