硝酸异山梨酯乳膏

1、硝酸异山梨酯乳膏说明书【药品名称】通用名：硝酸异山梨酯乳膏曾用名：商品名：英文名：Isosorbide Din itrate Cream汉语拼音：Xiaosuan Yishanlizhi Rugao主要成分及化学名称：1, 4： 3, 6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。结构式:分子式：C6H8N2O8分子量：236.14【性状】本品为乳剂型基质的白色或乳白色乳膏。【药理毒理】1.药理学：硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单 硝酸异山梨酯（ISMN ）,后者释放氧化氮（NO）, NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷 酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP

2、）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周 动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少， 左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩 期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应 是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。2.毒理学:致癌、致突变及生殖力损害作用：动物（鼠）试验中，大剂量长期（2年以上）应用硝酸异山梨酯可产生肝纤维化及间质细胞瘤。 大剂量有微弱的致突变作用。无致畸性。 给予大鼠每日 25mg-100/kg 最大推荐剂量 24 个月，生育力未见明显减退。 【药代动力学】硝酸异山梨酯主

3、要经肝代谢， 降解为 2种代谢物： 2-单硝酸异山梨酯和 5-单硝酸异 山梨酯（占 60%）后者具有强的药理活性。是硝酸异山梨酯后期作用的主要来源。与硝 酸甘油比较，硝酸异山梨酯血浓度高的多且稳定。本品可经皮肤吸收。贴膜产生稳定的 血浓度。生物利用度约 30%，作用持续 16-24 小时。【适应症】1治疗和预防心绞痛发作。2也可用于治疗洋地黄类或利尿剂效果不满意的心功能不全。 【用法和用量】宜自小剂量开始， 逐渐增量。 将乳膏按刻度挤出所需长度， 均匀涂布于所给印有刻 度的纸上，每格相当硝酸异山梨酯 0.2g，将纸面涂药区全部涂满，即 5cm X5cm面积, 贴在左胸前区（可用胶布固定）一日

4、1 次（必要时 8 小时一次）可睡前贴用。 【不良反应】1头痛，初用时易发生。2低血压，伴有头晕、恶心呕吐、出汗甚至虚脱。3有面部潮红、全身热感。4偶发皮疹，甚至剥脱性皮炎。【禁忌】1脑出血或头颅外伤，因本品可使颅内压增高。2严重贫血患者应用本品，可能加重心脏负担。3青光眼患者禁用，因本品可增高眼内压。4心肌梗死患者有低血压及心动过速者。5肥厚梗阻性心肌病者应用硝酸盐可使其左室流出道压差增加。6严重肾功能损害。7严重肝功能损害，可增加变性血红蛋白危险。 8在婴幼儿的胃肠道中，硝酸酯迅速转成为亚硝酸酯，后者可迅速吸收且对血红 蛋白毒性非常大。【注意事项】1连续使用硝酸异山梨酯时，部分患者的抗心绞

5、痛效果和对血循环的作用会迅速 产生耐药性。长期用药为保持疗效需增加剂量2长期使用硝酸异山梨酯乳剂的患者，临时静脉注射该药的效果明显下降。3交叉过敏反应，对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏患者，亦可能对本品过敏。 4长期使用本品血中硝酸盐类增多， 变性血红蛋白也可能增加， 尿中儿茶酚胺 （肾 上腺素和去甲肾上腺素）与尿中 3-甲氧基 4-羟基苦杏仁酸（ VMA ）值显著升高。5应用本品过程中应进行血压和心功能的监测。 6用药期间从卧位或坐位突然站起时需谨慎，以避免突发体位性低血压。 宜自小剂量开始，逐渐增量【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇需要时可使用该药。是否在乳汁中分泌尚不清楚。【儿童用药】尚未发现有关儿童用药的安全、有效治疗范围。 【老年患者用药】老年人用该药无异常。【药物相互作用】1硝酸异山梨酯可加强其他血管扩张剂的作用。与其他降压药合用可使硝酸异山 梨酯的直立性低血压作用更为突出。2消炎痛可抑制硝酸异山梨酯的扩张血管作用。【药物过量】 药物过量的症状及治疗：过量可出现严重低血压、持续搏动性头痛、眩晕、心悸、 面红、皮肤出汗、恶心、呕吐、晕厥、心悸、面红及皮肤出汗。出现上述症状时，应取 平卧位，保暖，必要时吸氧或人工呼吸如出现高铁血红蛋白血症，可给予