阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药

1、第八章第八章 MM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs) M M胆碱受体阻断药（胆碱受体阻断药（Muscarinic receptor antagonistsMuscarinic receptor antagonists）选择性与）选择性与MM胆碱受体结胆碱受体结合，不产生或极少产生拟胆碱作用，并因此而抑制合，不产生或极少产生拟胆碱作用，并因此而抑制AchAch或或MM胆碱受体激动药与胆碱受体激动药与MM胆胆碱受体的结合，产生抗胆碱作用。主要分为碱受体的结合，产生抗胆碱作用。主要分为MM1 1 、MM2 2 、MM3 3 受体阻断药。受体阻断

2、药。 这些药物的作用部位是在全身以乙酰胆碱为神经递质，有这些药物的作用部位是在全身以乙酰胆碱为神经递质，有MM受体存在的部位。受体存在的部位。MM胆碱受体阻断药主要包括：胆碱受体阻断药主要包括： 阿托品类生物碱阿托品类生物碱 阿托品阿托品 (atropine)(atropine) 东莨菪碱东莨菪碱 (scopolamine)(scopolamine) 山莨菪碱山莨菪碱 (anisodamine)(anisodamine) 阿托品合成代用品阿托品合成代用品 合成扩瞳药：后马托品合成扩瞳药：后马托品(homatropine) (homatropine) 等等 合成解痉药合成解痉药: :哌仑西平哌仑

3、西平(pirenzepine)(pirenzepine)等等 阿托品是阿托品是从颠茄植从颠茄植物中分离物中分离出的生物出的生物碱，为消碱，为消旋莨菪碱。旋莨菪碱。现已人工现已人工合成。合成。颠茄颠茄 阿托品阿托品(atropine)(atropine)Atropa belladonnaAtropa belladonna曼陀罗曼陀罗Datura stramoniumDatura stramonium药理作用：药理作用： 作用机制：作用机制： 阿托品为竞争性阿托品为竞争性MM胆碱受体胆碱受体阻断药。阻断药。 对对MM胆碱受体胆碱受体有高度的选择性，但对有高度的选择性，但对亚型亚型的选择性较低，对的

4、选择性较低，对MM1 1、MM2 2、MM3 3受体均有阻断受体均有阻断作用，故作用很广。作用，故作用很广。有较强的亲和力，内在活性很小，阻断有较强的亲和力，内在活性很小，阻断AchAch对对MM胆碱受体的激动作用。胆碱受体的激动作用。 1. 1.腺体腺体 阿托品阻断阿托品阻断MM胆碱受体，抑制腺体分泌。胆碱受体，抑制腺体分泌。唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.5mg0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大剂量阿托品可减少胃液及胃

5、酸的分泌量。大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。2. 2.眼眼(1)(1)扩瞳扩瞳(2)(2)眼内压升高眼内压升高(3)(3)调节麻痹调节麻痹 睫状肌睫状肌MM受体被阻断，睫状肌松弛而退向受体被阻断，睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度减外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度减低，近物模糊，远物清楚称调节麻痹（见图低，近物模糊，远物清楚称调节麻痹（见图8-8-1 1）。）。 睫状肌睫状肌 悬韧带悬韧带晶状体 图图8-18-16. 6.中枢作用中枢作用 较大剂量（较大剂量（12mg12mg）可）可兴奋兴奋延脑呼吸中枢延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸和大脑皮层

6、。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。抑制作用的解救。 中毒剂量（中毒剂量（10mg)10mg)可出现明显中枢中毒症可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。惊厥等。阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 阿托品阿托品 阿托品和阿托品和 阿托品类生物碱阿托品类生物碱 东莨菪东莨菪碱碱 MM胆碱受胆碱受 阿托品类阿托品类体阻断药体阻断药 生物碱生物碱 山莨菪山莨菪碱碱 合成扩瞳药（后马托合成扩瞳药（后马托品品, ,等）等） 阿托品的阿托品的 合成代用品合成代用品 合成解痉药（普鲁本辛合成解痉药（普鲁本辛, ,等）等） 选择性选择性

7、MM受体阻断药受体阻断药 (M(M1 1受体阻断药受体阻断药: :哌仑西哌仑西平平) )休息休息第九章第九章 N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 N N1 1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ( (神经节阻滞药神经节阻滞药) ) N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 N N2 2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ( (骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药) ) N N1 1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药神经节阻滞药神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs)(ganglionic blocking drugs) 本类药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副本类药物对神经节的阻滞作用无选择性，交

8、感和副交感神经节均被阻断。交感神经节均被阻断。阻断交感神经节产生的药理效应及其应用：阻断交感神经节产生的药理效应及其应用：小动脉扩张，外周阻力降低；小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低；临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，但但维持时间短维持时间短。目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少。目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。阻断副交感神经节产生的不良反应：如口干、便秘、阻断副交感神经节产生的不良反

9、应：如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。扩瞳及尿潴留等。 N N2 2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 (skeletal muscular (skeletal muscular relaxants)relaxants)松药松药 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 非非松药松药 松药松药 (depolarizing muscular relaxants)(depolarizing muscular relaxants) 作用机制：作用机制： 药物与神经肌接头突触后膜药物与神经肌接头突触后膜N N2 2受体结合，产受体结合，产生与生与AchAch相似的、较持久的除极化作用，使相似的、较持久的

10、除极化作用，使N N2 2受体对受体对AchAch不起反应而使骨骼肌松弛。不起反应而使骨骼肌松弛。相阻断：相阻断： N N2 2受体除极作用受体除极作用相阻断：占领相阻断：占领N N2 2受体，非除极作用受体，非除极作用非非除极化型肌松药除极化型肌松药 ( (竞争型肌松药竞争型肌松药, ,competitive muscular relaxants)competitive muscular relaxants) 药理作用：药理作用： 作用机制：作用机制： 阿托品为竞争性阿托品为竞争性MM胆碱受体胆碱受体阻断药。阻断药。 对对MM胆碱受体胆碱受体有高度的选择性，但对有高度的选择性，但对亚型亚型的选择性较低，对的选择性较低，对MM1 1、MM2 2、MM3 3受体均有阻断受体均有阻断作用，故作用很广。作用，故作用很广。有较强的亲和力