中药片剂特点及常用辅料

1、中药片剂特点及常用辅料中药片剂特点主要优点：剂量准确，因病人按片服用，而片内药物均匀、含量差异 小；质量稳定，某些易氧化变质或潮解的药物，可借助包衣或 包合作用加以保护；生产机械化、自动化程度高、产量大、成本低，药剂卫生 易达标；服用、携带、贮藏等较方便；品种丰富，能满足医疗、预防用药的不同需求。缺点在于：制备或贮藏不当会影响片剂的崩解、吸收；某些中药片剂易引湿受潮；含挥发性成分的片剂，久贮量 其成分含量下降；片剂中药物的溶出度和生物利用度较胶囊剂、散剂稍差；儿童和昏迷病人不易吞服。片剂的分类（一）内服片1、普通制片；2、包衣片；3、咀嚼片；4、分 散片；5、泡腾片；6、多层片。（二）口腔片1

2、、口含片；2、舌下片。（三）外用片1、阴道片；2、溶液片。中药片剂的类型1、提纯片；2、全粉末片；3、全浸膏片；4、半浸膏片。片剂的辅料制片时加用辅料的目地在于确保压片物料的流动性、润滑 性、可压性及其成品的崩解性等。辅料选用不当或用量不适，不 但可能影响制片过程，而且对片剂的质量、稳定性及其疗效的发 挥有一定甚至重要影响。片剂辅料必须具有较高的物理和化学稳 定性，不与主药及其他辅料起反应，不影响主药的释放、吸收和 含量测定，对人体无害，且价廉易得。片剂的常用辅料按其用途分为稀释剂和吸收剂、湿润剂和粘 合剂、崩解剂及润滑剂。一、稀释剂和吸收剂稀释剂和吸收剂统称为填充剂。前者适用于主药剂量小于0

3、、 1g,或含浸膏量多，或浸膏粘性太大而制片困难者。后者适用于 原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体，而需制片者。常 用有以下品种，有些兼有粘合和崩解作用。1、淀粉及可压性淀粉。淀粉价廉易得，是片剂最常用的稀释 剂、吸收剂和崩解剂。可压性淀粉又称预胶化淀粉，有良好的可 压性、流动性和自身润滑性，制成的片剂硬度、崩解性均较好， 尤适于粉末直接压片。2、糊精。常与淀粉配合用作填充剂，兼有粘合作用。糊精粘 性较大，用量较多时宜选用乙醇为润湿剂，以免颗粒过硬。应注 意糊精对某些药物的含量测定有干扰，也不宜用作速溶片的填充 剂。3、糖粉。易溶于水，易吸潮结块。为片剂优良的稀释剂，兼 有矫味和粘合作用

4、。多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地 疏松的药物制片。糖粉常与淀粉、糊精配合合用。糖粉具引湿 性，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加；酸性 或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使 用。4、乳糖。易溶于水，无引湿性；具良好的流动性、可压性； 性质稳定，可与大多数药物配伍。乳糖是优良的填充剂，制成的 片剂光洁、美观，硬度适宜，释放药物较快，较少影响主药的含 量测定，久贮不延长片剂的崩解时限，尤其适用于引湿性药物。5、甘露醇。为白色结晶性粉末，清凉味甜，易溶于水；无引 湿性，是咀嚼片、口含片的主要稀释剂和矫味剂。山梨醇可压性 好，亦可作为咀嚼片的填充剂和粘合剂。6、硫

5、酸钙二水物。为白色或微黄色粉末，不溶于水，无引湿 性，性质稳定，可与大多数药物配伍。对油类有较强的吸收能 力，并能降低药物的引湿性，常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。 硫酸钙半水物遇水易固化硬结，不宜选用。使用二水物以湿颗粒 法制片时，湿粒干燥温度应控制在70（以下，以免温度过高失去1个分子以上的结晶水后，遇水硬结。据报道，本品可干扰楣皮素 的吸收。7、磷酸氢钙。为白色细微粉末或晶体，呈微酸性，具良好的 稳定性和流动性。磷酸钙与其性状相似，两者均为中药浸出物、 油类及含油浸膏的良好吸收剂，并有减轻药物引湿性的作用。8、其他。氧化镁、碳酸钙、碳酸镁均可作为吸收剂，尤适于 含挥发油和脂肪油较多的中药制

6、片。其用量应视药料中含油量而 定，一般为10%左右。应注意酸性药物不适用，因它们碱性较强。二、润湿剂和粘合剂润湿剂和粘合剂在制片中具有使固体粉末粘结成型的作用。 本身无粘性，但能润湿并诱发药粉粘性的液体，称为润湿剂。适 用于具有一定粘性的药料制粒压片。本身具有粘性，能增加药粉 间的粘合作用，以利于制粒和压片的辅料，称为粘合剂。适用于 没有粘性或粘性不足的药料制粒压片。粘合剂有固体和液体型两类，一般液体型的粘合作用较大， 固体型（也称“干燥粘合剂”）往往兼有稀释剂的作用。润湿剂 和粘合剂的合理选用及其用量的恰当控制关系到片剂的成型，影 响到有效成分的溶出及片剂的生物利用度。常用的润湿剂与粘合 剂

7、有以下品种。1、水。一般多用蒸储水或去离子水。易溶于水或易水解的药 物则不适用。2、乙醇。凡药物具有粘性，但遇水后粘性过强而不易制粒； 或遇水受热易变质；或药物易溶于水难以制料；或干燥后颗粒过 硬，影响片剂质量者，均宜采用不同浓度的乙醇作为润湿剂。中 药浸膏粉、半浸膏粉等制粒常采用乙醇作润湿剂，用大量淀粉、 糊精或糖粉作赋形剂者亦常用乙醇作润湿剂。3、淀粉浆（糊）。为最常用的粘合剂。使用浓度一般为8% 15%,以10%最为常用。淀粉浆的制法有煮浆法和冲浆法二种。4、糊精。主要作为干燥粘合剂，亦有配成10%糊精浆与10% 淀粉浆合用。糊精浆粘性介于淀粉浆与糖浆之间，其主要使粉粒 表面粘合，不很适

8、用于纤维性大及弹性强的中药制片。5、糖浆。为蔗糖的水溶液，其粘合力强，适用于纤维性强， 适用于纤维性强、弹性大以及质地疏松的药物。使用浓度多为 50%70%,常与淀粉浆或胶浆混合使用。不宜用于酸、碱性较强 的药物，以免产生转化糖而增加引湿性，不利制片。液状葡萄糖、饴糖、炼蜜都具有较强的粘性，适用的药物范 围与糖浆类似，但均具一定引湿性，应控制用量。6、胶浆类。具有强粘合性，多用于可压性差的松散性药物或 作为硬度要求大的口含片的粘合剂。使用时应注意浓度和用量， 若浓度过高、用量过大会影响片剂的崩解和药物的溶出。此类中 的阿拉伯胶浆和明胶浆主要用于口含片及轻质或易失去结晶水的 药物。另一多功能粘合

9、剂聚乙烯叱咯烷酮（PVP）胶浆，其水溶液 适用于咀嚼片；其干粉为直接压片的干燥粘合剂，能增加疏水性 药物的亲水性，有利片剂崩解；其无水乙醇溶液可用于泡腾片的 制粒；而5%10%PVP水溶液是喷雾干燥制粒时的良好粘合剂。7、微晶纤维素。可作粘合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂。因 具吸湿性，故不适用于包衣片及某些对水敏感的药物。8、纤维素衍生物。竣甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素和低 取代羟丙基纤维素均可作粘合剂。都兼有崩解作用。三、崩解剂除口含片、舌下片、长效片外，一般片剂均需加崩解剂。（一）片剂的崩解机制片剂的崩解机制与所用崩解剂及所含药物的性质有关，主要 有以下几点：1、毛细管作用。片剂具有许多毛

10、细管和孔隙，与水接触后水 即从这些亲水性通道进入片剂内部，强烈的吸水性使片剂润湿而 崩解。淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物的崩解作用多与此相 关。2、膨胀作用。崩解剂吸水后充分膨胀，自身体积显著增大， 使片剂的粘结力瓦解而崩散。薮甲基淀粉及其钠盐的崩解作用主 要即在于其强大的膨胀作用。3、产气作用。泡腾崩解剂遇水产生气体，借气体的膨胀而使 片剂崩解。其他机制尚有：可溶性原、辅料遇水溶解使片剂崩解或蚀 解；表面活性剂因能改善颗粒的润湿性，而促进崩解；辅料中加 用了相应的酶，因酶解作用而有利崩解等。（二）片剂常用崩解剂1、干燥淀粉。用前100干燥lh。本品对易溶性药物的片剂 作用较差，适用于不溶性或

11、微溶性药物的片剂。因淀粉的可压性 较差，遇湿受热易糊化，故用量不宜过多，湿粒干燥温度亦不宜 过高，否则将影响成品的硬度和崩解度。2、装甲基淀粉钠（CMS-Na） o具良好的流动性和可压性；遇 水后，体积可膨胀200300倍；亦可作为直接压片的干燥粘合剂 和崩解剂。适用于可溶性和不溶性药物；用量为4%8%, 一般采 用外加法。3、低取代羟丙基纤维素（LTIPC）。膨胀度较淀粉大，崩解 作用好。4、泡腾崩解剂。5、表面活性剂。（三）片剂崩解剂的加入方法1、内加法2、外加法3、内外加法4、特殊加入法泡腾崩解剂酸、碱组分一般应分别与处方药料或其他赋形 剂制成干燥颗粒后，再行混合。压片颗粒或成品均应妥善

12、贮藏、 包装，避免与潮气接触。表面活性剂的加入，一般制成醇溶液喷在干颗粒上，或溶 解于粘合剂内，或与崩解剂混合后加于干颗粒中。四、润滑剂压片前必须加入的能增加颗（或粉）粒流动性，减少颗（或 粉）粒与冲模与内摩擦力，具有润滑作用的物料称为润滑剂。润滑剂的作用有以下三个方面：助流性。用以降低颗粒间 摩擦力，增加颗粒的流动性，保证片重恒定。抗粘着性。防止 压片物料粘着于冲模表面，使片剂光洁。润滑性。降低颗粒或 片剂与冲模间摩擦力，易于出片，减少冲模摩损。常用润滑剂 有：1、硬脂酸镁。硬脂酸、硬脂酸锌和硬脂酸钙也可用作润滑 剂，基中硬脂酸锌多用于粉末直接压片。2、滑石粉。为白色至灰白色结晶性粉末，不溶

13、于水；助流 性、抗粘着性良好，润滑性附着性较差；用量一般为干颗粒重的 3% 6%。3、聚乙二醇4000或6000。为水溶性润滑剂，适用于溶液片 或泡腾片，用量为设4沆4、月桂醇硫酸镁。为水溶性润滑剂，可改善片剂的崩解和药 物的溶出。润滑作用优于月桂醇硫酸钠和聚惭二醇。用量为现 3%o5、微粉硅胶（白炭黑）。为轻质白色无定形粉末，不溶于 水，具强亲水性；有良好的流动性、可压性、附着性。为粉末直 接压片优良的助流剂、润滑剂、抗粘附剂、吸收0。15%3%。中药顺口溜长期以来，我国劳动人民在与疾病作斗争的过程 中积累了丰富的用药经验，对一些中药的功效主治进行抽象和概 括，编成了简单易记的顺口溜。这些顺口溜琅琅上口、通俗易 懂，在人民群众中广为流传。识得