小分子抑制剂

1、批准上市时间名称靶点结构式2003/03/26Aprepita nt美国FDA于2003年批准上市的第一个神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂，通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统 及其外围)结合来阻滞P物质的作用|Approv alDate ,lfKno wnJune 20,201 4Torezolid12/15/2008Plerixafor新颖的小分子CXCR4趋化因子受体拮抗剂In teda nib口服给药的三联血管激酶抑制剂Can aglifloz in一种新的钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂药物，也是首个获得FDA批准的SGLT2抑制剂类药 物2010Everolim

2、us美国FDA批准诺华AFINITOR（依 维 莫司， everolimus） 用于 治疗肾 癌）（2010年）被批准的 商品名 Certican.用于预 防心脏和肾移植患者的器 官排异2015 年2月3日PalbociclibFDA批准首个细胞周期蛋 白依赖性激酶 4/6（CDK4/6）抑制剂）组合 表示与来曲唑治疗绝经后 妇女的雌激素受体（ER） 阳性，人表皮生长因子受 体2（ HER2阴性晚期乳 腺癌作为初始内分泌为基 础的治疗对于其转移性疾 病治疗中的激酶抑制剂2015 年7月DaclatasvirFDA批准上市丙肝新药 daclatasvir （达卡他韦）， 是欧盟（EU批准的第一

3、个NS5A复合物抑制剂，与 其他药物联合2014-04-29LDK378,Ceri tinib适用为有间变性淋巴瘤激 酶(ALK)-阳性转移对克唑 替尼进展或不能耐受的非 小细胞肺癌(NSCLC)患者 的治疗Regorafe nibDA批准了 口服药物Regorafenib ( Stivarga ， 拜耳)治疗转移性结直肠 癌。Regorafenib 是一种 新型的多激酶抑制剂，阻 断促进肿瘤生长的多种 酶。03/16/2005Micafu nginsodium1,3- B -D-葡聚糖合成抑制剂，杀菌剂2012.07Carfilzomib新代的蛋白酶抑制剂。用于复发难治性多发性骨髓瘤治疗20

4、14 年12月3日PTC1242014年12月3日宣布他们公司研制的治疗DMD无 义突变的药物Translarna(PTC124)将在德国开始商业化的使用， 这是欧盟第一个国家开始 使用该药物治疗无义突变 引起的DMD患者，也是第 一种治疗DMD勺创新药物 的首次使用。Ruxoliti nib一个获准的专门治疗骨髓纤维化的药11/16/2011物。一般描述Ruxolitinib磷酸盐是一种激酶抑制剂02/12/2014Ibrut in ib(PCl-32765)有效可逆且选择性抑制Btk 酶活性。Ibrutinib 作 用于BCR通路激活的DOHH细胞系，抑制Btk自磷酸化，Btk's 生理底物 PLCy磷酸化，和更远一点 的下游激酶 ERK的磷酸 化，IC50 分另U为11 nM,29 nM 和 13 nM2014 年7月3日Beli no stat美国食品药品监督管理局(FDA)批准Beleodaq(beli no stat)用于治疗有外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者05/29/2013Meki ni st(tr ameti nib)首个MEK抑卩制剂，靶向于 MAPK言号通路，该通路调 节细胞的正常生长和死 亡，包括皮