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文档简介
1、4种碳青霉烯类药物种碳青霉烯类药物差异比较差异比较1. 简介简介 2. 结构差异结构差异 3. 药动学差异药动学差异 4. 药效学差异药效学差异 5. 临床应用临床应用 199520051994200219852009亚胺培南Imipenem泰能美罗培南Meropenem美平多尼培南帕尼培南比阿培南BiapenemOmegaein泰吡培南酯厄他培南Ertapenem怡万之非典型-内酰胺类抗菌药物,高效、广谱、耐酶分类分类结构差异结构差异C6:反式对-内酰胺酶稳定(共性)X:肾毒性,对肾脱氢肽酶(DHP-1)的稳定性R:神经毒性和抗G-的活性。碱性,神经毒性 ;碱性,抗G-菌活性 药动学差异药动
2、学差异药效学差异药效学差异 作用机制 共性 与青霉素结合蛋白(PBPs) 结合阻碍细胞壁粘肽合成细菌胞壁缺损菌体膨胀、细菌胞浆渗透压改变,细胞溶解杀灭细菌; 哺乳动物无细胞壁,不受此影响,对宿主毒性小。 差异药效学差异药效学差异抗菌谱比较美罗培南厄他培南亚胺培南比阿培南美罗培南亚胺培南比阿培南亚胺培南=美罗培南厄他培南亚胺培南厄他培南美罗培南抗G+活性抗G-活性抗铜绿活性抗厌氧菌活性药效学差异药效学差异其他厄他培南对产ESBL和AmpC肠杆菌科作用最强临床应用临床应用临床应用临床应用碳青霉烯酶:最主要的耐药机制,主要是金属内酰胺酶(MBL)鲍曼不动杆菌:碳青霉烯酶、PBP亲和力降低、外膜蛋白缺失铜绿假单胞菌:碳青霉烯酶、PBP亲和力降低、外排泵机制临床应用临床应用临床应用临床应用卫生部全国细菌耐药监测网( Mohnarin)2011 2012 年革兰阳性菌耐药监测报告临床应用临床应用卫生部全国细菌耐药监测网( Mo
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