药理抗肾上腺素受体阻断药ppt课件

1、X型型肾上腺素和异丙肾上腺素的肾上腺素和异丙肾上腺素的共共 同顺应同顺应 症是症是 A 过敏性休克过敏性休克B 支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作C 心脏骤停心脏骤停D 房室传导阻滞房室传导阻滞E 鼻粘膜或牙龈出血鼻粘膜或牙龈出血BC上节内容回想上节内容回想CDE促进递质释放，间接发扬激动肾促进递质释放，间接发扬激动肾上腺素受体的药物有上腺素受体的药物有 A 肾上腺素肾上腺素 B 多巴胺多巴胺 C 间羟胺间羟胺 D 麻黄碱麻黄碱 E 新福林新福林 X型第十一章肾上腺素受体阻断药本节要求本节要求掌握：掌握： -R阻断药的作用、运用、阻断药的作用、运用、 禁禁 忌症忌症熟习：酚妥拉明的作用、运用

2、熟习：酚妥拉明的作用、运用了解：其他各药特点了解：其他各药特点第一节第一节 受体阻断药受体阻断药特点特点: 1.与与-R 有亲和力，但无内在活性有亲和力，但无内在活性产生产生-R阻断效应阻断效应2.能使肾上腺素的升压作用翻转能使肾上腺素的升压作用翻转为降压为降压,称称“肾上腺素作用翻肾上腺素作用翻转转 (adrenaline reversal)3.能减弱或取消去甲肾上腺素能减弱或取消去甲肾上腺素的升压作用，但无翻转。的升压作用，但无翻转。一、短效类竟争型一、短效类竟争型酚妥拉明和妥拉唑啉酚妥拉明和妥拉唑啉作用作用( )12对对-R几无几无1.血管舒张：机制血管舒张：机制 ( )1 直接舒张血直

3、接舒张血管管phentolamine)(tolazoline)V, 小小V小小 A ；Bp2.心脏兴奋心脏兴奋: 心力心力、心率快、心排量、心率快、心排量Bp交感张力增高交感张力增高(-) 神经末梢突触前膜神经末梢突触前膜2-Rn酚妥拉明和酚妥拉明和妥拉唑啉妥拉唑啉3.其他：有拟胆碱、拟组胺作用其他：有拟胆碱、拟组胺作用临床运用临床运用 1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 2.NA外漏；拟交感胺类致高血压 3.嗜铬细胞瘤:鉴别诊断鉴别诊断高血压危象高血压危象手术前预备手术前预备n酚妥拉明和酚妥拉明和妥拉唑啉妥拉唑啉4.抗休克抗休克:心功心功,外周、肺循环外周、肺循环 阻阻力力n酚妥拉明和

4、妥拉唑啉酚妥拉明和妥拉唑啉适于：感染性、心源性、适于：感染性、心源性、N源性休克源性休克留意：补足血容量。留意：补足血容量。有人主张：酚有人主张：酚 NA临床运用临床运用5.他药无效的心力衰竭他药无效的心力衰竭扩扩V-心前负荷心前负荷扩扩A-外周阻力外周阻力心后负荷心后负荷LVEDP、 肺肺A压压临床运用临床运用3.溃疡病，冠心病者慎用溃疡病，冠心病者慎用2. iv快时快时HR,心律失常，心律失常，心绞痛心绞痛1.常见：低血压，恶心、呕吐、常见：低血压，恶心、呕吐、腹腹 痛。易诱发溃疡痛。易诱发溃疡不良反响不良反响二、长效类非竟争型二、长效类非竟争型n酚苄明酚苄明(phenoxybenzami

5、ne)起效缓慢起效缓慢需转化后与需转化后与-R结合结合脂溶性高脂溶性高作用强大耐久作用强大耐久与与 -R共价键结合共价键结合排泄缓慢排泄缓慢( iv 1h)(34d)临床运用：与酚妥拉明类似临床运用：与酚妥拉明类似三、选择性三、选择性1 R 阻断药阻断药n哌唑嗪哌唑嗪(prazosin，哌唑静，哌唑静)12少心脏兴奋少心脏兴奋主要用于治疗高血压，良性前列主要用于治疗高血压，良性前列腺增生腺增生特拉唑嗪、坦舒洛辛、多沙唑嗪特拉唑嗪、坦舒洛辛、多沙唑嗪四、选择性四、选择性2-R阻断药阻断药n育亨宾育亨宾 工具药工具药n第二节第二节受体阻断药受体阻断药(adrenoceptor blockers)n

6、本类药物与激动药呈典型的竟争性拮抗本类药物与激动药呈典型的竟争性拮抗图图11-211-2普萘洛尔的典型竞争性拮抗曲线普萘洛尔的典型竞争性拮抗曲线药理作用药理作用n 1.受体阻断作用受体阻断作用1)心血管心血管(-)1HR 心力心力心排出量心排出量耗氧耗氧房室传导延缓、心电图房室传导延缓、心电图(ECG)P-R长长(-)2外周阻力外周阻力：肝、肾、骨：肝、肾、骨骼肌血流减少骼肌血流减少受体阻断药受体阻断药2)支气管支气管n 3)代谢代谢:脂肪分解脂肪分解1、3正常人：不明显正常人：不明显哮喘者：易诱发或加重哮喘者：易诱发或加重肝糖原肝糖原12、肌糖原、肌糖原2分解分解掩盖低血糖病症掩盖低血糖病症

7、 T4T3 4)肾素：肾小球旁细胞1受体阻断药受体阻断药2.2.内在拟交感内在拟交感intrinsic intrinsic sympathomimetic sympathomimetic activity,ISA)activity,ISA)3.3.膜稳定作用膜稳定作用4.其他：抗血小板、降眼压其他：抗血小板、降眼压 受体阻断药受体阻断药药理作用药理作用临床运用临床运用1.抗心律失常抗心律失常 2.抗心绞痛和心肌梗死抗心绞痛和心肌梗死3.抗高血压抗高血压4.治充血性心力衰竭治充血性心力衰竭5.其他：其他：焦虑、甲亢、肥厚性心肌病焦虑、甲亢、肥厚性心肌病不良反响及忌讳不良反响及忌讳n 1.心血管反

8、响心血管反响心功抑制心功抑制外周血管收缩甚痉挛外周血管收缩甚痉挛2.诱发或加剧支气管哮喘诱发或加剧支气管哮喘3.反跳景象反跳景象4.其他：偶见眼皮肤粘膜综合征、其他：偶见眼皮肤粘膜综合征、低血糖低血糖禁用禁用:严重左心功能不全、窦过严重左心功能不全、窦过缓、重房室阻滞、支气管哮喘缓、重房室阻滞、支气管哮喘受体阻断药受体阻断药一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药n普萘落尔普萘落尔propranolol, 心心 得安得安常用药物常用药物受体阻断药受体阻断药体内过程体内过程吸收：吸收：po 90%分布：血浆蛋白结合率分布：血浆蛋白结合率90% 易经过易经过BBB,胎盘胎盘代谢：肝代谢：肝 t

9、1/2 25h排泄：代谢产物排泄：代谢产物90%肾排肾排个体差别大个体差别大25倍，倍， 小量开场，渐增！小量开场，渐增！药后：药后：HR心力心力排出量排出量耗氧耗氧 支气管阻力支气管阻力用于：心律失常、心绞痛、高血压、用于：心律失常、心绞痛、高血压、 甲亢甲亢1、2、无、无ISA，有膜稳定，有膜稳定普萘落尔普萘落尔propranolol, 心心 得得安安纳多洛尔纳多洛尔 nadolol,萘轻心萘轻心安安n1、2、少膜稳定、少膜稳定、ISA t 1/2 长长1012hqd可添加肾血流可添加肾血流肾功不全且需求肾功不全且需求阻断药的首选阻断药的首选受体阻断药受体阻断药噻吗洛尔噻吗洛尔 timol

10、ol,噻吗心噻吗心安安n最强最强-R阻断；无阻断；无ISA、膜稳定、膜稳定滴眼：可减少房水产生，用于青光眼滴眼：可减少房水产生，用于青光眼 无缩瞳、无调理痉挛无缩瞳、无调理痉挛受体阻断药受体阻断药吲哚洛尔吲哚洛尔pindolol,心得静心得静有较强有较强 ISA,(+)2：血管扩张，：血管扩张，用于：高血压治疗用于：高血压治疗 少心肌抑制少心肌抑制二、选择性二、选择性1-R阻断药阻断药n 阿替洛尔和美托洛尔阿替洛尔和美托洛尔natenolol,氨酰心安氨酰心安)metoprolol)1少少 ISA受体阻断药受体阻断药哮喘者仍需留意哮喘者仍需留意第三节第三节、 -R阻断药阻断药拉贝洛尔拉贝洛尔l

11、abetalol, 柳胺苄心定柳胺苄心定有有4种立体异构体：种立体异构体： R,R-、 R,S- 、S,R-、 S,S-(-) (-)；舒张血管、；舒张血管、肾血流肾血流第三节第三节、 -R阻断药阻断药n拉贝洛尔拉贝洛尔labetalol, 柳胺苄心定柳胺苄心定可可po, F 20%40%,个体差别大个体差别大多用于中、重度高血压、心绞痛多用于中、重度高血压、心绞痛 ivgtt 用于高血压危象对支气管收缩不强，但对哮喘者对支气管收缩不强，但对哮喘者仍不利仍不利阿罗洛尔阿罗洛尔 (arotinolol)心力、心力、HRHR、心肌耗氧量心肌耗氧量不使末梢血管阻力升高不使末梢血管阻力升高-R(-) 降压降压用于：用于： 高血压、心绞痛、室上性心动过速高血压、心绞痛、室上性心动过速 高血压合并冠心病者最好高血压合并冠心病者最好生存生存率率思索题思索题 2.-R阻断药可用于治疗哪些疾病？阻断药可用于治疗哪些疾病？3.选择性选择性 R阻断药有哪些