第六章胆碱受体激动药

1、胆碱受体激动药胆碱受体激动药cholinoceptor agonists（直接作用的拟胆碱药）（直接作用的拟胆碱药）direct-acting cholinomimetic drugs一、胆碱酯类一、胆碱酯类 (choline esters)FM、N受体均兴奋，但以受体均兴奋，但以M受体为主受体为主 二、生物碱类二、生物碱类 (alkaloids) F主要兴奋主要兴奋M胆碱受体胆碱受体包括乙酰胆碱和合成的胆碱酯类如醋甲包括乙酰胆碱和合成的胆碱酯类如醋甲胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱一、胆碱酯类一、胆碱酯类u 化学性质不稳定，遇水易分解化学性质不稳定，遇水易分解u 在体内可被在体内

2、可被AchE迅速水解迅速水解u作用选择性差，无药用价值作用选择性差，无药用价值, , 仅仅作为药理学研究的工具药。作为药理学研究的工具药。醋甲胆碱醋甲胆碱(methacholine)u特点特点u水解速度慢，作用时间较水解速度慢，作用时间较ACh长长u有有muscarine样的作用，无样的作用，无nicotine样作用样作用u心血管系统作用明显心血管系统作用明显u用途用途u口腔黏膜干燥症口腔黏膜干燥症u禁忌证禁忌证u支气管哮喘、甲亢、冠状动脉缺血和溃疡病支气管哮喘、甲亢、冠状动脉缺血和溃疡病 毛果芸香碱毛果芸香碱(pilocarpine) （匹罗卡品）（匹罗卡品） 选择性激动选择性激动mAchR

3、，产，产生生M样作用样作用，对，对眼眼、腺体腺体作用最明显。作用最明显。二、生物碱类二、生物碱类 1) 缩瞳：缩瞳：瞳孔括约肌（瞳孔括约肌（+） 缩瞳缩瞳 2) 降低眼内压降低眼内压：前房角间隙扩大前房角间隙扩大 3)调节痉挛调节痉挛：睫状肌收缩睫状肌收缩，悬韧带松，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加弛，晶状体变凸，屈光度增加 1.眼：眼：看近物清楚，看远物模糊看近物清楚，看远物模糊1) 缩瞳缩瞳(2)(2)降降低低眼眼内内压压缩瞳作用 (3) (3)调节痉挛调节痉挛 睫状肌睫状肌M M受体兴奋受体兴奋, ,睫状肌收缩睫状肌收缩, ,睫状肌向眼中心睫状肌向眼中心部方向拉紧部方向拉紧, ,悬韧带

4、松弛悬韧带松弛, ,晶状体变凸晶状体变凸, ,屈光度增大屈光度增大, ,近物清楚近物清楚, ,远物模糊称远物模糊称调节痉挛调节痉挛。 晶状体晶状体睫状肌睫状肌悬韧带悬韧带2.2.腺体腺体： 皮下注射皮下注射10-15mg，分泌增加，以分泌增加，以汗腺、汗腺、唾液腺唾液腺作用最明显作用最明显3. 对平滑肌的作用对平滑肌的作用u兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频率增加频率增加u支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都肌兴奋性都 增加增加。4. 心血管系统作用心血管系统作用1.1.青光眼青光眼 闭角型效果好，开角型也闭角型效果好，开角型也可用可用 2.2.虹膜炎虹膜炎 与与扩瞳药扩瞳药交替应用，交替应用，防止虹防止虹膜与晶状体粘连膜与晶状体粘连3.3.颈部放疗后的口