注射用盐酸柔红霉素说明书

1、注射用盐酸柔红霉素说明书【药品名称】通用名：注射用盐酸柔红霉素商品名： Daunoblastina英文名： Daunorubicin Hydrochloride for Injection汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Rouhongmeisu【成份】本品主要成分及其化学名称为： 本品主要成份为盐酸柔红霉素，其化学名为 (1S,3S)-3- 乙酰基 -1,2,3,4,6,11- 六氢 -3,5,12- 三羟基 -10- 甲氧基 -6,11- 二氧 -1-并四苯醌 -3-氨基 -2 ， 3， 6- 三去氧基 -L- 来苏吡喃糖甙盐酸盐。其结构式为： HCL分子式： C27 H 2

2、9 NO10 · HCl分子量： 563.98CAS No. ： 20830-81-3【性状】 本品为桔红色疏松冻干块状物。易溶于水和甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。【适应症】适用于治疗急性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病，包括慢性急变者。【规格】 20mg【用法用量】本品口服无效。须避免肌肉注射或鞘内注射。只能静脉注射给药。应先滴注生理盐水，以确保针头在静脉内，才在这一通畅的静脉输液管内注射柔红霉素。单一剂量从 0.5mg/kg 至 3mg/kg 。 0.5mg 1mg/kg 的剂量须间隔 1 天或以上，才可重复注射；而2mg/kg 的剂须间隔 4 天或以上，才可重复注射。应用2

3、.5 3mg/kg 的剂量，须间隔 7 天 14 天才可重复注射。应根据病人对药物的反应和耐受性，根据血象或骨髓情况来调整剂量。【不良反应】1骨髓抑制：较严重。贫血、粒细胞减少、血小板减少、出血，不应用药过久；如出现口腔溃疡（多在骨髓毒性之前出现）应即停药。2心脏毒性：可引起心电图异常、心动过速、心律失常；严重者可有心力衰竭。总给药量超过25mg/kg 时可致严重心肌损伤，静注太快时也可出现心律失常。3胃肠道反应：溃疡性口腔炎，食欲不振、恶心、呕吐、腹痛等。4肝肾损伤： GOT 、 GPT、 ALP 升高、黄疸、 BUN 升高、蛋白尿。5局部反应：漏出血管外可导致局部组织坏死。6其他：脱发、倦

4、怠、头痛、眩晕等精神症状，畏寒，呼吸困难，发烧、皮痃等过敏症状。【禁忌症】1心脏病患者及有心脏病史的患者。2对本药有严重过敏史患者。3孕妇和哺乳期妇女。【注意事项】1因有引起骨髓抑制，心脏毒性等严重不良反应的情况，应特别观察患者状况，定期进行临床检查（血液检查，肝、肾功能、心肌功能检查等）。如有异常，作减药、停药等处理。长期用药不良反应可增加，并有延迟性进行性心肌病变进展，故应慎用。未用过蒽环类抗瘤药的患者，如本品用药总量超过可能增加，应充分注意。25mg/kg ，发生心脏毒性的2有感染、出血倾向或病情恶化，应慎用。3本药只能用于静脉注射或滴注。静脉注射时应注意部位和方法，尽可能慢，以防止引起

5、血管疼痛，静脉炎和形成血栓。并防止药液漏出血管外，以免引起组织损坏和坏死。4与酸性或碱性药物配伍易失效。5注射柔红霉素后1 2 天，尿液可呈桔红色。如果皮肤或粘膜意外接触到柔红霉素溶液，应立即彻底冲洗。虽柔红霉素显示有部分抗菌活性，但决不用作抗生素。【孕妇及哺乳期妇女用药】1动物实验（小鼠）中有致畸报告。孕妇或可能妊娠的妇女禁用。2避免给哺乳期妇女用药，必须用药时应终止哺乳（尚未确定哺乳时用药的安全性）。【儿童用药】1儿童用药时，应特别注意不良反应的发生，慎用。2对儿童及生育年龄的患者，如必须给药，应考虑到对性腺的影响。3给药剂量一般按照病人的体表面积计算，但对于小于2 岁的病人（或体表面积小

6、于20.5m )，建议采用体重代替体表面积计算用量。【老年患者用药】本药主要经肝脏代谢，老年患者肝脏功能等生理功能减退，慎用。对于 >65 岁的患者，柔红霉素单独给药应减至45mg/m 2,联合给药时应减至 30mg/m 2 。【药物相互作用】有报道柔红霉素与肝素钠不相容，会导致药物在溶液中或和铝产生沉淀。盐酸柔红霉素溶液与地塞米松磷酸钠溶液、氨曲南、别嘌醇钠、氟达拉滨、哌拉西林他唑巴坦和氨茶碱等混和不相容。柔红霉素可以与其他抗肿瘤药物联合使用，但建议不要在同一注射器中混和。柔红霉素经常与其他抗肿瘤药物联合使用。作为化疗方案的一部分与具有相似药理作用的药物合用，会增加毒性，应特别注意骨髓

7、抑制。柔红霉素与具有心脏毒性和作用于心脏的药物合用应监控心功能。合并使用影响肝肾功能的药物也将影响柔红霉素的毒性和/或药效。【药物过量】单次高剂量柔红霉素会导致急性心肌变性（24 小时内）和严重的骨髓抑制（10 14 天内）。在此期间应用支持疗法帮助病人渡过这一时期。蒽环类药物过量使用，发现六个月后有延迟性心力衰竭。如发现有心力衰竭迹象，应对病人严密观察并按常规方法处理。【药理毒理】柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药，动物试验表明它对小鼠L1210白血病有延长生命的作用，并且对氨基甲叶酸、 6- 巯基嘌呤及5- 氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外，它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效，并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6- 巯基嘌呤、 5-氯尿嘧啶、丝裂霉素C 及色霉素 A3 耐药的细胞株也显示出一定的疗效。柔红霉素作用机制在于细胞的核酸合成过程，能直接与DNA 结合，阻碍DNA 合成和依赖DNA 的 RNA 合成反应。【药代动力学】静脉注射（将本药40mg 溶解于 40ml 生理盐水中） 3分钟时的血中和红细胞中的浓度分别为（228 ± 204 ）ug/g 。柔红霉素迅速与各组织结合，特别是那些富于核酸的组织，如脾脏、淋巴结和骨髓，并从这些组织中释放进入血循环。它在人体的主要代谢产物是柔红霉素醇。在经泌尿系统排泄的量，七天内占摄入量的15。经胆