软膏基质适当的PEG混合物具有一定的膏状稠度如等量PEG300

1、1 软膏基质适当的PEG混合物具有一定的膏状稠度如等量PEG300和PEG1500混合， 这些性质使他们在水中游比拟好的的溶解性和良好的与药物相容性， 可以作为软 膏的基质。它的优点是：PEG 不能引起皮肤过敏，而且稳定不变质。由于PEG在水中的溶解性，用PEG做药膏很容易从皮肤、头发和衣物 上除去。由于 PEG 在水中的溶解性和熔点可是其应用于湿性皮肤，同时它的低 色泽时期存在不显得明显。软的PEG涂在外表上并不影响人体的出汗。由于PEG产品的吸水性，PEG药膏有清洁、枯燥外表的作用，而被用 于处理发炎、渗出液体及皮炎等。由于PEG于其他物质有良好的相溶性，所以 PEG药膏基质是医治皮肤 外

2、伤和发炎药物的很好溶剂。即使溶解性不是很好的，也可通过调整药 剂和软高基质的配比来保证其实用结果。由于 PEG 不电解，所以其 PH 值可调节到任何要求值。PEG药膏基质即使长时间储存也非常稳定。软膏剂含义和质量要求 1软膏剂的含义：软膏剂系指将药物参加适宜基质中，制成容易涂布于皮肤、粘膜或创面的半固体外用剂型。2质量要求：质量要求是根据其剂型特点、用药部位与方法提出的。 软膏剂应均匀、细腻混悬微粒至少应为细粉、无粗糙感。 粘稠度适宜，易涂布，不融化流失。 性质稳定，无酸败变质现象，能保持药物固有疗效。 无不良刺激性，符合卫生学要求。软膏剂理想基质应具备的特点软膏基质不仅是赋形剂，也是药物载体

3、， 在软膏剂中所占比例大， 对软膏剂质量、 药物 释放、吸收均有重要影响。理想的基质应具备以下要求： 具有适宜的稠度、粘着性和涂展性，无刺激性。 能与药物的水溶液或油溶液互相混合，并能吸收分泌液。 能作为药物的良好载体， 有利于药物的释放和吸收。 不与药物发生配伍禁忌， 久贮稳 不阻碍皮肤的正常功能与伤口的愈合。 易洗除，不污染衣服。常用基质分为油脂性、水溶性、乳剂型三大类。软膏剂油脂性基质种类与特点油脂性基质是一大类强疏水性物质，具润滑性，无刺激，对皮肤有软化保护作用； 性质稳定、配伍面广，不易长菌。其缺乏处是不易与水溶性液体混合，不易被水洗除， 一般可分为四类： 烃类： 该类基质为石油蒸馏

4、后得到的多种饱和烃的混合物。 如凡士林、 液体石 蜡、固体石蜡。 类脂类： 该类基质为高级脂肪酸与高级醇形成的酯， 作为软膏基质者， 常为从 动物中提取别离而得的，如羊毛脂、羊毛醇、蜂蜡等。 油脂类：该类基质多为植物油脂，系高级脂肪酸甘油酯的混合物。如花生油、麻油等。 硅酮类： 该类基质为有机硅氧化物的聚合物， 主要含有直链二甲基硅氧烷。 如 二甲基硅油 -500 等。常用油脂性基质 凡士林：凡士林系液态烃与固态烃的混合物，呈半固态，药用有黄、白凡士林两种。后者系前者漂白而得，不能作眼膏基质用。本品无臭，mp38C60 C,性质稳定，不酸败， 无刺激， 具适宜粘稠性和涂展性。 本品是一种理想的

5、闭塞性基质， 涂在皮肤上， 形成闭塞性油膜，可保护皮肤和损伤创面，减少皮肤水分蒸发，促进皮肤水合作用，达 到使皮肤柔润，防止干裂或软化痂皮的目的；但吸水性差，因此，阻碍水性分泌物的排除， 故不宜用于有多量渗出的急性皮肤疾患， 假设在凡士林中参加类脂类基质， 可提高其水值而扩大适用范围，如 10%羊毛脂可吸水达 50%。 固体石蜡、液体石蜡：它们主要用于调节软膏的稠度。 羊毛脂、羊毛醇：羊毛脂系胆固醇类的棕榈酸酯与游离胆固醇类，mp36C42C,为粘稠半固体，一般不单用，具强吸水性，可吸收相当自身2倍重量的水形成W/0型乳 剂，吸水 20%者称含水羊毛脂。羊毛脂经皂化别离所得胆甾固醇及其他甾醇的

6、混合物即 为羊毛醇。 蜂蜡、鲸蜡：蜂蜡主要含棕榈酸蜂蜡醇酯，并含少量游离蜂蜡醇及酸，mp62C67 C；鲸蜡为棕榈酸鲸蜡醇酯及少量游离醇类，mp42C50 C,吸水性差，二者均作为增稠剂使用。 植物油：植物油由于存在不饱和键，常温下为液体，稳定性不如烃类，常与类脂 类混合使用，以获得适当稠度的油脂类基质；植物油还是制备乳剂型基质的重要原料。二甲基硅油： 本品为化学稳定性好的惰性辅料， 是无色无臭液体， 能与多种基质 配合应用，不沾衣物，不影响皮肤正常功能，它较其他油脂类基质释药快、穿透性好， 但对眼有刺激，不宜作为眼膏基质。软膏常用二甲基硅油 50 和二甲基硅油 100 两种规 格。软膏剂水溶

7、性基质水溶性基质由天然或合成水溶性高分子物质组成，能吸收组织渗出液，释药较快，无刺激，可用于湿润、糜烂创面。常加保湿剂与防腐剂，以防止蒸发与霉变。常用基质有：1甘油明胶：组成为甘油 10% 30%，明胶 1% 3%，水加至 100%，加热即成。2 纤维素衍生物：常用甲基纤维素MC ,羧甲基纤维素钠CMC-Na等。CMC-Na系阴离子型化合物，与多价金属离子及阳离子型药物均可能产生沉淀，应予防止。(3) 聚乙二醇(PEG : PEG随分子量的增大，其物态可由液态转变为半固态直至固态，作软膏基质常将高分子量与低分子量配合使用。如PEG-4000 400g加PEG-400600g，水浴加热至65C，

8、搅匀，即成。应注意本品与苯甲酸、 鞣酸、苯酚等混合可使基质过度软化， 降低酚类防腐剂活性。(4) 卡波普:卡波普系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物，又称聚丙烯酸。 因粘度不同有 934、940、941 等多种规格。在 1%低粘度的酸溶液中，加无机碱或有机 碱，使pH在610间即可成为透明软膏状凝胶。以此作基质，涂用舒适，尤适于脂溢 性皮炎治疗，还具有透皮促进作用，亦是理想的超声探头耦合剂。软膏剂乳剂型基质种类和特点乳剂型基质系用油相与水相物质借乳化剂的作用而构成的乳状半固体基质。由水相、油相及乳化剂三种组分组成。分为W/0型与0/W型两类。乳剂型基质中的乳化剂多 为外表活性剂， 因而易于使

9、基质与皮肤渗出物混溶， 促进药物与表皮的作用， 使药物的 释放、 穿透均较油脂性基质强， 是现今软膏基质应用较广的一类， 但需注意反向吸收问 题，即所吸收的创面分泌物可重新进入皮肤而使炎症恶化。乳剂型基质常用乳化剂及稳定剂 肥皂类，这类基质是以高级脂肪酸、硬脂酸、蜂蜡酸、植物油等与碱反响生成肥皂作乳化剂形成的一类基质。 一般采用新生皂法制备。 假设采用的碱为一价金属氢氧化物 或弱酸盐、有机胺，那么反响生成0/W型乳剂型基质，假设为二价金属皂，那么生成W/0型乳剂基质。 脂肪醇及脂肪醇硫酸酯类:常用的有鲸蜡醇、 硬脂醇， 主要起辅助乳化剂的作用，用于油脂性基质中可增加吸水性，吸水后形成W/0型基

10、质，但常在0/W型乳剂基质油相中起稳定、增稠作用。月桂醇硫酸钠，系 0/W型乳化剂，HLB值为40,故常与相反类型 乳化剂合用以满足油所需 HLB值，常用量0.5%2%水溶液呈中性，受 pH影响较小， 但可与阳离子型药物或外表活性剂作用形成沉淀并降效。 多元醇酯类：司盘与吐温类，两者均为非离子型乳化剂，它们对粘膜、皮肤刺激 性小,可作酸性药物基质。吐温类由于聚氧乙烯基的存在易与尼泊金、洁尔灭、苯甲酸 等防腐剂络合而失活,可酌情加量。单硬脂酸甘油酯 本品是单与双硬脂酸甘油酯的混合物。可溶于热乙醇、液状石蜡及脂肪油中，乳化能力弱，是 W/O型辅助乳化剂，与一价皂或月桂醇硫酸钠等合用，可 得O/W型

11、乳剂基质。常用作乳剂基质的稳定剂或增稠剂。 其他乳化剂：常用的乳化剂 -OP,系烷基酚聚氧乙烯醚类，本品性质稳定，HLB值为14.5 ,是O/W型乳化剂，用量为油相量的2%- 10%。当水溶液含大量高价金属离子 时其外表活性会降低。平平加O,系脂肪醇聚氧乙烯醚类，性质稳定，HLB值为16.57，其溶解度在冷水中大于热水，1%水溶液pH6乙用量为油相量的2%- 10%。能与羟基、羧基化合物形成 络合物导致基质破坏,不宜与酚类、水杨酸等配伍。软膏剂粉状性基质 此类基质为枯燥粉末状,加水能制成稠度适宜的软膏基质。皂土、本品为天然的胶体含水硅酸铝。在水中不溶解,但遇水能膨胀,在810倍水中逐渐膨胀生成

12、胶冻,其粘度与凡士林相似,据加水量不同可得粘度不同的品种。软膏剂各类软膏的制备方法 基质的净化与灭菌对于油脂性基质， 均应先加热熔融后用数层细布或七号铜丝筛趁热滤过， 除去杂质。 然 后再加热到150C 1小时以上进行灭菌，同时也除去了水分。如用直火加热须注意防火；用 蒸气夹层锅加热，那么须用耐高压的夹层锅，在蒸气压力升到490.35kPa(5kg/cm2)时，锅内温度才能到达150 C。药物的处理及参加基质中的方法(1) 不溶性固体药物应先磨成细粉，过六七号筛，然后先与少量基质研匀，再逐渐 递加其余基质研匀； 或将药物的极细粉末加液体基质研磨均匀后， 然后递加其余基质研至均 匀；或在不断搅拌

13、下，将药物细粉加到熔融的基质中，继续搅拌至冷凝即得。(2) 可溶性药物，应先用适宜的溶剂溶解，然后再与基质混匀。假设药物能溶于基质者， 可用熔化的基质溶解。( 3)半固体粘稠性药物，流浸膏等可先浓缩至糖浆状后再与基质混匀。浸膏应先加溶 剂使之软化或研成糊状后，再参加基质中。(4)中药水煎液常含有多量水分，易生霉，应进行适当的浓缩后，参加0.1%0.3%新洁尔灭或 0.3%0.5%苯酚防腐，并加少量羊毛脂或吐温、司盘等混匀后，再与其他基质混 匀。( 5)某些中药先用植物油加热提取，去渣后再与基质混匀。或用油与基质共同加热提 取，去渣后冷凝即得(如烧烫伤膏、紫云膏等) 。(6) 处方中有共熔组分时

14、，如樟脑、冰片等共存时，可先将其共熔后再与冷至40 C以 下的基质混匀。(7) 对热敏感的药物或挥发性药物参加时，基质温度应控制在60 C以下。制法软膏剂的制备一般采用研合法、 熔合法和乳化法。 制备方法的选择需根据药物与基质的 性质、用量及设备条件而定。( 1)研合法：由半固体和液体组分组成的软膏基质可用此法。可先取药物与局部基质 或适宜液体研磨成细腻糊状，再递加其余基质研匀至取少许涂布于手背上无颗粒感觉为止。 大量生产时可用电动研钵进行。( 2)熔合法：由熔点较高的组分组成的基质，常温下不能均匀混合，须用此法。假设主 药可溶于基质者亦可用此法混入。 或一些药材需用基质加热浸取其有效成分者也用此法。操作时通常先将基质加热熔化，滤过， 参加药物， 搅匀并至冷凝。 大量制备可用电动搅拌机混 合。含不溶性药物粉末的软膏，可通过研磨机进一步研磨使其更细腻均匀。( 3)乳化法：将油性物质(如凡士林、羊毛脂、硬脂酸、高级脂肪醇、单硬脂酸甘油 酯等)加热至 80C左右使熔化，用细布滤过；另将水溶性成分(如硼砂、氢氧化钠、三乙 醇胺、月桂醇硫酸钠及保湿剂、防腐剂等)溶于水，加热至较油相温度略高时(防止两相混 合时油相中的组分过早析出或凝结) ，将水溶液慢慢参加油相中， 边加边搅， 制成乳剂基质。 参加药物并搅拌至冷凝。乳化剂中水、 油两相的混合有三种方法： 两相同时掺和， 适用于连续