药物化学阶段测试题

1、药物化学阶段测试题您的姓名： 填空题 *_1. 室温下，青霉素钠在稀酸溶液中发生哪种变化 单选题 *A.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基发生水解C.-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸(正确答案)E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸2. -内酰胺类抗生素的作用机制是 单选题 *A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成(正确答案)D.为二氢叶酸还原酶抑制药E.干扰细菌蛋白质的合成3. 各种半合成青霉素类药物在化学上的区别在于 单选题 *A.形成不同的盐B.不同的酰基侧链(正确答案)C.分子的光学活性不一样D.分子内环的大小

2、不同E.聚合的程度不一样4. 对青霉素的6位酰胺基的位引入哪些取代基可以增加对酸的稳定性，得到耐酸青霉素 单选题 *A.引人极性基团B.引人空问位阻较大的基团C.引人吸电性基团(正确答案)D引人脂溶性基E.引入芳杂环5. 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 单选题 *A. 氨苄西林B. 氨曲南C. 克拉维酸钾D. 阿齐霉素(正确答案)E. 阿莫西林6. 对听力神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是 单选题 *A.大环内类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素(正确答案)D.-内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素7. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 单选题 *A.氨苄

3、西林B.氯霉素(正确答案)C.泰利霉素D.阿奇霉素E.阿米卡星8. 一个环内含氮的十五元环的大环内脂衍生物是 单选题 *A. 克拉霉素B. 阿奇霉素(正确答案)C. 泰利霉素D. 地红霉素E. 氧红等素9. 阿莫西林不具有下列哪些性质 单选题 *A. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对-内酰胺酶稳定D. 易溶于水，临床用其注射剂(正确答案)E. 水溶液室温放置会发生分子间的合反应10. 下列关于四环素的化学性质，不正确的是 单选题 *A. 在酸性条件下易发生分子内消除反应，生成脱水四环素B. 弱酸性条件下，C-4二甲氨基易发生可逆的差向异构化反应D. 碱性条件下，易发生分子间的聚合

4、反应(正确答案)E. 近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物11. 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 单选题 *A.大环内酯类(正确答案)B.氨基糖苷类C.内酰胺类D.四环素类E氯霉素类12. 下列哪个药物属于单环-内酰胺类抗生素 单选题 *A.舒巴坦B.氨曲南(正确答案)C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南13. 可发生聚合反应 单选题 *A. 氯霉素B. 头孢噻肟钠C. 阿莫西林(正确答案)D. 四环素E. 克拉维酸14. 在pH 2-6 条件下易发生差向异构化 单选题 *A. 氯霉素B. 头孢噻肟钠C. 阿莫西林D. 四环素(正确答案)E. 克拉维酸15. 在光照条件下，顺式异构体

5、向反向异构化转化 单选题 *A. 氯霉素B. 头孢噻肟钠(正确答案)C. 阿莫西林D. 四环素E. 克拉维酸16. 为第一个用于临床的-内酰胺酶抑制剂 单选题 *A. 氯霉素B. 头孢噻肟钠C. 阿莫西林D. 四环素E. 克拉维酸(正确答案)17. 克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用 *A. 克拉霉素B. 头孢羟氨苄(正确答案)C. 土霉素D. 阿米卡星E. 阿莫西林(正确答案)18. 下列药物中，哪些药物具有与金属离子络合的化学性质 *A. 环丙沙星(正确答案)B. 异烟肼(正确答案)C. 四环素(正确答案)D. 利巴韦林E. 阿司匹林A型题19. 关于磺胺类抗菌药的构效关系，描述不正

6、确的有 单选题 *A对氨基苯磺酰胺是抗菌活性所必需的结构B. 芳胺基为游离氨基或潜在的游离胺基是抗菌活性所必需的C. 磺酰胺基的氮原子为草取代，N，N-双取代化合物则一般丧失抗活性D苯环以其他芳环、芳环替换，则活性增强(正确答案)E磺胺类药物的酸性离常数（pKa）与抑菌强度有关20. 下列为抗结核病一线药物是 单选题 *A.诺氟沙星B.异烟肼(正确答案)C.氟康唑D.环磷酰胺E.氯霉素21. 甲氧苄啶可抑制 单选题 *A.-内酰胺酶B.二氢叶酸合成酶C二氢叶酸还原酶(正确答案)D. DNA螺旋酶E. 拓扑异构酶22. 临床用于各种皮肤和指甲感染的是 单选题 *A.链霉素B环磷酰胺C阿苷洛韦D

7、异烟肼E 特比萘芬(正确答案)23. 异烟肼受光，重金属，温度，ph等因素影响变质后，生成毒性较大的 单选题 *A异烟腙B氨硫脲C吡嗪酰胺D烟酸E游离肼(正确答案)24. 磺胺类抗菌药可竞争性抑制 单选题 *A.DNA螺旋酶B二氢叶酸合成酶(正确答案)C二氢叶酸还原酶D.拓扑异构酶E粘肽转移酶25. 克霉唑属于 单选题 *A咪唑类抗真菌药(正确答案)B三氮唑类抗真菌药C多烯类抗真菌药D抗结核抗生素E恶唑烷酮类抗菌药26. 对氨基水杨酸可与对氨基苯甲酸竞争( )，而抑制结核杆菌的生长繁殖。 单选题 *A.DNA螺旋酶B.二氢叶酸合成酶(正确答案)C.二氢叶酸还原酶D.N-乙酰化转移酶E.

8、60;拓扑异构酶27. 下列关于盐酸乙胺丁醇的描述，不正确的是 单选题 *A.分子中含2个手性碳，故有4个光学异构体(正确答案)B.右旋体活性好于左旋体C.乙胺丁醇羟基在体内代谢为醛，可进一步氧化为酸，均失去活性D.为抗结核药物，多与异烟肼、链霉素合用E.极易溶于水28. 下列为角鲨烯环氧化酶抑制剂的是 单选题 *A.氟康唑B.两性霉素BC.利福喷丁D.盐酸乙胺丁醇E.素替芬(正确答案)29. 下列关于喹诺酮类抗菌药常见的不良反应的描述，不正确的有 单选题 *A.与金属离子络合，对妇女、老人和儿童易引起缺钙、贫血、缺锌等B.光毒性C.作用于中枢GABA受体，导致中枢神经系统毒性D.药物相互反应

9、(与P450)，能抑制茶碱代谢，导致茶碱中毒E常见对第八对脑神经有损害而引起耳聋(正确答案)30. 下到关于利福平的描述，不正确的是 单选题 *A.为鲜红色或暗红色结晶性粉末B.经不同溶剂重结晶得两种晶型，两者抗结核活性相同(正确答案)C.结构中含1，4-萘二酚结构，其酚羟基呈酸性D.结构中含哌嗪结构，呈碱性E体内代谢可生成去乙酰基利福平，活性下降31. 下列属于抗结核药物的是 *A.氟康唑B.异烟肼(正确答案)C.吡嗪酰胺(正确答案)D.利福平(正确答案)E.阿司匹林32. 下列关于两性霉素B的描述，正确的是 *A.属于多烯类抗生素B.可损伤膜的通透性(正确答案)C.为两性化合物(正确答案)

10、D.临床用于抗结核的治疗E.母核为含7个共轭双键的亲脂大环内酯环(正确答案)33. 下列为神经氨酸酶抑制剂的是 单选题 *A. 盐酸金刚烷胺B.奥赛米韦(正确答案)C、阿昔洛韦D. 扎那米韦E.沙奎那韦34. 第一个上市HIV蛋白酶抑制剂 单选题 *A. 盐酸金刚烷胺B.奥赛米韦C、阿昔洛韦D. 扎那米韦E.沙奎那韦(正确答案)35. 可用于A型流感病毒 单选题 *A. 盐酸金刚烷胺(正确答案)B.奥赛米韦C、阿昔洛韦D. 扎那米韦E.沙奎那韦36. 第一个上市的属于神经氨酸酶抑制剂的药物是 单选题 *A. 盐酸金刚烷胺B.奥赛米韦C、阿昔洛韦D. 扎那米韦(正确答案)E.沙奎那韦37. 抗疱

11、疹病毒的首选药物是 单选题 *A. 盐酸金刚烷胺B.奥赛米韦C、阿昔洛韦(正确答案)D. 扎那米韦E.沙奎那韦38. 是预防治疗H5N1型禽流感的首选药物 单选题 *A.奥司他韦(正确答案)B.金刚烷胺C.奈韦拉平D.利巴韦林E.更昔洛韦39. 下列属于非肽类HIV蛋白酶抑制剂的是 单选题 *A.扎那米韦B.金刚烷胺C.奈韦拉平D.奈非那韦(正确答案)E.依法韦伦40. 下列关于奈韦拉平的描述，不正确的是 单选题 *A.是专一性HIV-1型病毒抑制剂，对其他逆转录病毒无效B. 一般不单独使用，而与核苷类物合用C.易使HIV的逆转录酶产生突变，形成耐药性D.需先磷酸化，再与逆转录酶结合(正确答案

12、)E. 结构中有两个吡啶环41. 下列是喷昔洛韦的前体药物的 单选题 *A.西多福韦B.阿德福韦C. 泛昔洛韦(正确答案)D.奈非那韦E.沙奎那韦42. 下列关于齐多夫定的描述，不正确的是 单选题 *A用于AIDS及相关症状的治疗B结构中含有叠氮基团C为专一的HIV蛋白酶抑制剂(正确答案)D体内转化为5'-氧葡萄糖醛酸化代谢物E主要毒性为骨髓抑制43. 下列关于利巴韦林的描述，不正确的有 单选题 *A非核苷类抑制病毒核酸复制的药物B对RNA病毒和DNA病毒均有抑制作用C致畸作用较强且体内消除缓慢D结构中含有一个嘌呤环(正确答案)E又名病毒唑44. 下列关于阿昔洛韦的描述，不正确的有 单

13、选题 *A又名无环鸟苷B广谱抗菌药，是抗疱疹病毒的首选药C具有抗病毒前药靶向作用D体内可转化为三磷酸阿昔洛韦E为神经氨酸酶抑制剂(正确答案)45. 下列关于利巴韦林的描述，不正确的有 单选题 *A.非核苷类抑制病毒核酸复制的药物B.对RNA病毒和DNA病毒均有抑制作用C.致畸作用较强且体内消除缓慢D.结构中含有一个嘌呤环(正确答案)E.又名病毒唑46. 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基（ ） 单选题 *A. 5位B. 6位C. 7位(正确答案)D. 8位E. 2位47. 临床用于治疗艾滋病病的有 *A.齐多夫定(正确答案)B.阿昔洛韦C.沙奎那韦(正确答案)D.依法韦伦(正确答案)

14、E.奥塞米韦48. 下列为阿昔洛韦前药的是 *A.地昔洛韦(正确答案)B.伐昔洛韦(正确答案)C.更昔洛韦D.喷昔洛韦E.泛昔洛韦49. 甲氨蝶啶 单选题 *A.结构中含有1，4-苯二酚B.结构中含有吲哚环C.结构中含有亚硝基D.结构中含有蝶啶环(正确答案)E.结构中含有磺酸酯基50. 硫酸长春碱 单选题 *A.结构中含有1，4-苯二酚B.结构中含有吲哚环(正确答案)C.结构中含有亚硝基D.结构中含有蝶啶环E.结构中含有磺酸酯基51. 同时具有免疫调节作用的驱蛔虫药为 单选题 *A.哌嗪B.左旋咪唑(正确答案)C.阿苯达唑D.青蒿素E.鹤草酚52. 从金鸡钠树皮中得到的具有抗疟作用和抗心律失常

15、作用的生物碱是 单选题 *A.奎尼丁(正确答案)B.奎宁C.辛可宁D.辛可尼定E.甲氟喹53. 下列关于奎宁的叙述中不正确的是 单选题 *A.具有金鸡纳反应B.喹啉环上氮原子的碱性比奎核碱上氮原子的碱性强(正确答案)C.主要代谢产物为二羟基衍生物D.治疗指数低E.可引起血糖降低54. 下列哪一种药物不含有喹啉环结构 单选题 *A.奎宁B.氯喹C.毗喹酮(正确答案)D.伯胺喹E以上都不是55. 下列关于青蒿素的叙述中，错误的是 单选题 *A.青蒿素是从菊科植物黄花蒿中分高提取的过氧化物倍半萜内脂B.内过氧化结构对抗疟活性是必需的C.10 位的碳基还原为羟基仍保护活性D. 将青蒿素醚化后得到蒿甲醚

16、(正确答案)E. 口服活性低溶解度小56. 对雌二醇的描述，不正确的是 单选题 *A活性最强，作用时间最久的内源性雌激素B体内由睾酮在芳构化酶的作用下其A环芳构化而成C体内通过16-羟化酶作用生成雌三醇失活(正确答案)D口服后在肝及胃肠道中(受微生物降解)迅速失活，因此口服无效E水溶不佳57. 可以口服的雌激素类药物是 单选题 *A雌三醇B炔诺酮C雌酮D雌二醇E炔雌酮(正确答案)58. 未经结构改造直接药用的甾类药物是 单选题 *A.泼尼松龙B.甲睾酮C.炔诺酮D.炔雌醇E.黄体酮(正确答案)59. 睾酮17位增加一个甲基，其主要目的是 单选题 *A.增加脂溶性B.增加雄激素活性C.增加化学稳

17、定性D.降低肝脏氧化代谢速度(正确答案)E.降低同化作用60. 睾酮在体内的活性形式是 单选题 *A.-雄烯二酮B.甲睾酮C.二氯睾酮(正确答案)D.本胆烷醇酮E.雄酮61. 下列哪项与左炔诺孕酮不相符 单选题 *A.是最早实现工业化生产的全合成甾体激素B.脂溶性C.药效、药代整体评价优于炔诺酮D.可作为女性避孕药的主要成分E由于比炔诺酮18位多一个甲基，因而产生新的手性中心(正确答案)62. 天然存在的甾体雌激素中，活性最强的是 单选题 *A雌酮B雌二醇(正确答案)C雌三醇D炔雌醇E炔诺酮63. 和米非可酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个？ 单选题 *A.米索前列醇(正确答案)B.卡

18、前列素C.前列环素D.前列地尔E.地诺前列醇64. 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的 单选题 *A. 顺式几何异构体活性大(正确答案)B. 反式几何异构体活性大C. 对光稳定D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌E. 常用做口服避孕药的成分65. 下面哪些药物属于孕甾烷类 *A.醋酸甲地孕酮(正确答案)B.醋酸地塞米松(正确答案)C.甲睾酮D.雌二醇E.黄体酮(正确答案)66. 下列药物，从植物中提取得到的天然产物是 *A.双氢青蒿素B.奎宁(正确答案)C.鹤草酚(正确答案)D.氯喹E.奎尼丁(正确答案)67. 在糖皮质激素1位引入甲基的目的 *A.为了寻找作用更好的糖皮质激

19、素(正确答案)B.为了改变糖皮质激素类药物的给药方式C.为了稳定17-酮醇侧链(正确答案)D.为了增加可的松水溶性E.保护分子的空间构型68. .糖皮质激素的化学结构特征是 *A.孕甾烷母核(正确答案)B.同时具有11-羟基 和17-羟基(正确答案)C.A环芳构化D.具有11羟基 或17-羟基E.17-酮醇(正确答案)69. 糖皮质激素的16位引入甲基的目的是 *A.D环构型从半椅式变成船式B.增加17位侧链的稳定性C.降低钠滞留作用(正确答案)D.增加糖皮质激素的活性(正确答案)E.改变给药途径(正确答案)70. .雌留烷的化学结构特征是 *A.10位角甲基B.13位角甲基(正确答案)C.A

20、环芳构化(正确答案)D.17-OH71. 雌激素拮抗剂有 *A.阻抗型雌激素(正确答案)B.非甾体雌激素C.三苯乙烯抗雌激素(正确答案)D.芳构酶抑制剂(正确答案)E.缓释雌激素72. 提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可采用哪些方法 *A. C-9引入氟B. C-16甲基的引入(正确答案)C. C-6引入氟D. C-19去甲E. C-17乙炔基的引入(正确答案)73. 下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是 单选题 *A.苯丙酸诺龙B.丙酸睾酮C.炔诺酮(正确答案)D.他莫普芬E.己烯雌酚74. 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的是 单选题 *A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基

21、或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B.2位上引入取代基后活性增加(正确答案)C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中，以氨基取代最佳，其它基团活性均减少E.在7位上引入各种取代基均使活性增加特别是哌嗪基可使哇诺类抗菌谱扩大75. 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 单选题 *A.随机筛选B.组合化学C.药物合成中间体(正确答案)D.对天然产物的结构改造E.于生物化学过程76. 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 单选题 *A.伊曲康唑(正确答案)B.布康唑C.益康唑D.硫康唑E.噻康唑77. 多稀类抗真菌抗生素的作用机制 单

22、选题 *A.干扰细菌细胞壁合成B.损伤细菌细胞膜(正确答案)C.抑制细菌蛋白质合成D.抑制细菌核酸合成78. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 单选题 *A.乙胺嘧啶(正确答案)B.氯喹C.伯氨喹D.奎宁E.甲氟喹79. -葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是 单选题 *A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除C.增加胰岛素敏感性D.抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生长生成速度E.抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度(正确答案)80. 下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 单选题 *A.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热

23、易水解C.可抑制-葡萄糖苷酶(正确答案)D.可刺激胰岛素分泌E.可减少肝脏对胰岛素的清除81. 坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物？ 单选题 *A氨苯蝶啶B 螺内酯(正确答案)C速尿D 氢氯噻嗪E乙酰脞胺82. 分子中含有a、-不饱和酮结构的利尿药是： 单选题 *A.氨苯蝶啶B.洛伐他汀C.吉非罗齐D.氢氯噻嗪E.依他尼酸(正确答案)83. 下述哪种疾病不是利尿药的适应症 单选题 *A.高血压B.青光眼C.尿路感染(正确答案)D.脑水肿E.心力衰竭性水肿84. 下列与二甲双胍不符的叙述是 单选题 *A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性B. 水溶液显氯化物的鉴别反应C. 可促进胰岛素分泌(正确答案)D. 促进外周组织对葡萄糖的摄取和利用E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出85. 雌二醇17位引入乙炔基，其设计的主要