药物设计演习问题

1、演习问题一、A型题1、属于非常规过程发现药物：A、青霉素B、伟哥C、氯丙嗪D、普鲁卡因2、属于协同酯类前药的药物是：A、贝诺酯 B、卡马西平 C、酮洛芬 D、红霉素3、临床用药的主体药物是：A、化学药物B、基因工程药物 C、现代中药 D、保健药4、选择生物电子等排体时，关于结构方面应选择:A、大小B、形状C、电子分布D、氢键5、属于氯和溴电子等排体交换的药物是A、扑尔敏和溴苯那敏B、地西泮和氟地西泮C、红霉素和氟红霉素D、尿嘧啶和氟尿嘧啶5、不属于H和F电子等排体交换的药物是A、红霉素和氟红霉素B、扑尔敏和溴苯那敏C、地西泮和氟地西泮D、尿嘧啶和氟尿嘧啶6、通过生物电子等排体替代后产生拮抗作用

2、的药物是：A、氟尿嘧啶B、安定C、氟红霉素D、氟地西泮B型题1、高通量筛选2、构效关系3、生物电子等排4、新的化学实体5、药物筛选A、 high-throughput screeningB、 structure activity relationshipC、 bioisosterismD、 NCEE、 drug screening答：1A 2B 3C 4D 5EX型题1、医疗实践中发现药物新适应症：A、别嘌醇B、伟哥C、氯丙嗪D、普鲁卡因答：ABCD2下列书籍属于古代文献的是：A、神农本草经B、本草纲目C、药物设计D、药物筛选-方法与实践答：AB3、属于一价生物电子等排体的药物设计是：A、氯和

3、溴生物电子等排交换B、H和F生物电子等排体交换C、氢和氯生物电子等排体交换D、OH和CI生物电子等排交换答：ABCD4、下列药物属于经典的生物电子等排的药物设计的是A、氟地西泮B、氟尿嘧啶C、氟红霉素D、利多卡因答：ABC5、下列药物属于非经典的生物电子等排的药物设计的是A、盐酸阿法罗定B、利多卡因C、氢氯噻嗪D、氟地西泮答：ABC6、属于协同酯类前药的药物是：A、扑炎痛B、对乙酰氨基酚-布洛芬C、萘普生-对乙酰氨基酚D、扑热息痛酯答：ABCD7、属于意外发现的新药有A、青霉素B、维生素C C、孕酮D、吗啡答：ABCD8、下列药物属于老药新用的是：A、伟哥B、阿司匹林 C、安定 D、红霉素答：

4、AB9、下列属于随机筛选的药物是：A、硝酸甘油 B、磺胺类药物C、乙酰胆碱D、青霉素答：ABC10、先导化合物的发现：A、从天然资源中筛选先导化合物B、从组合化合物库中筛选先导化合物C、从活性代谢物中发现先导化合物D、从临床药物的副作用发现先导化合物答：ABCD填空题：1、按照药物答来源和性质，可以将药物分为：（化学药物1）（生物药物2）(天然药物和中药3)。2、药物发现的基本方式有两种：（意外发现4）和（药物筛选5）。药物筛选的方法有（随机筛选6）（经验式筛选7）（合理药物设计8）（高通量筛选9）。3、根据我国国情新药研发分三步走，这三步指（完全仿制10）（模仿创新11）（自主创新12）4、

5、定量构效关系的简称是（QSAR 14）5、新药研发的特点是：（高投入15 ）（高风险16）（高效益17）。6、新化学实体是（创新药物18）。名词解释1、药物的定义：具有治疗、缓解、预防和诊断疾病，或可以用来调节机体生理功能的物质。2、什么是电子等排体凡是分子或原子团具有相同数目的价电子，都称为电子等排体。4、药物筛选的概念4、从天然或合成的化合物中对可能作为药物的物质进行初步生物活性的检测和试验，从而筛选出高效的新药或先导化合物，然后对其分子进行结构改造或修饰，以研制出具有新型结构和更强药理作用的新药。7、先导化合物的含义7先导化合物又称原型物，有一定药理作用，但活性较弱，毒副作用较大，稳定性

6、差，选择性差，或药代动力学性质不佳等缺点的化合物。这些先导化合物不能直接作为药物使用，但可以以此为基础经过结构修饰和改造达到药用目的。通过结构优化，减少毒副作用，可使其转变为一种新药的化合物。六、简答题（每题5分，共 25分）1、研究开发新药的过程1、确定疾病靶点2、活性筛选先导化合物3、优化分子结构4、临床观察3、2010年版中国药典二部都包括哪些药物3、化学药物、抗生素、生化药品。4、前药设计的目的是什么？4、提高药物生物利用度；增加药物稳定性；减小毒副作用；促使药物长效化；掩饰不适气味。5、药物设计中的锁和钥分别指什么？5、锁-靶标，钥-新药6、举例说明2010年版中国药典三部都包括哪些

7、药物6、1、预防药：狂犬病疫苗；2、治疗药：破伤风抗毒素；3、诊断药：人类免疫缺陷病毒抗体诊断试剂盒。7、生物电子等排原理的八大参数是:7答：1、大小、形状、电子分布、亲油性、亲水性、PKa、化学反应性、 氢键能力。8、写出Hansch 数学公式8、答：Lg(1/c)= A() + B（）+ C（Es）+ K9、经过生物电子等排体的药物设计得到的氟红霉素有何特点?9、答：可抑制分子内的分解反应，阻断形成脱水红霉素半缩酮的脱水过程，因而对酸稳定，半衰期为8小时，对肝脏没有毒性。第二部分1、下列药物属于降血糖药物是A、 D860 B、达美康 C、优降糖 D、甲苯磺丁脲答ABCD2、下列药物属于抗肿

8、瘤药物是A、 氟尿嘧啶B、甲氨蝶呤C、6-巯基嘌呤D、叶酸答ABC3、下列药物属于抗过敏药物是A、 苯海拉明B、赛克利嗪C、氯苯那敏D、氯雷他定答ABCD4、下列药物属于耐酶青霉素的药物是A、 苯唑西林B、氯唑西林C、双氯西林D、氟氯西林答ABCD5、下列药物属于前体药物的是A、 洛伐他汀B、普伐他汀C、阿司匹林D、贝诺酯答AD填空题1、按照药物的来源和性质，可以将药物分为：（化学药物1）（生物药物2）(天然药物和中药3)。2、药物发现的基本方式有两种：（意外发现4）和（药物筛选5）。药物筛选的方法有（随机筛选6）（经验式筛选7）（合理药物设计8）（高通量筛选9）。3、根据我国国情新药研发分三

9、步走，这三步指（完全仿制10）（模仿创新11）（自主创新12）4、环糊精的简称是（CD13）5、定量构效关系的简称是（QSAR 14）6、载体前药的主要类型有：（小分子前药15）（双前药16）（聚合前药17）7、 前药可分为（生物前体药物18）（载体前药19）（协同前药20）8、新药研发的特点是：（高投入21 ）（高风险22）（高效益23）。9、新化学实体是（创新药物24）。10、高通量筛选的英文名 （high-throughput screening25）11、构效关系的英文名 （structure activity relationship26）12生物电子等排的英文名 （bioisost

10、erism27）13、新的化学实体的英文名 （NCE28）14、药物筛选的英文名 （drug screening29）15、前药可分为（生物前体药物30）（载体前药31）（协同前药32）。16、载体前药的主要类型有（小分子载体前药33）（双前药34）（聚合前药35）。17、峰谷效应是指药物（吸收快36）（排泄也快37）。18、贝诺酯是（酯38）类（协同前药39）。19、非甾体抗炎药英文缩写（NSAIDS40）名词解释1、药物的定义：具有治疗、缓解、预防和诊断疾病，或可以用来调节机体生理功能的物质。2、什么是电子等排体凡是分子或原子团具有相同数目的价电子，都称为电子等排体。3、前药的定义：药物经

11、化学修饰得到的化合物，在体外没有活性，在生物体或人体内转化为原来的药物而发挥药效，称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药。4、药物筛选的概念4、从天然或合成的化合物中对可能作为药物的物质进行初步生物活性的检测和试验，从而筛选出高效的新药或先导化合物，然后对其分子进行结构改造或修饰，以研制出具有新型结构和更强药理作用的新药。5新药审批办法中关于新药研究的内容包括5新药研究的内容包括工艺路线，质量标准，临床前药理，和临床研究。6、组合化学：6、是将一些称之为构建模块的基本小分子，通过化学和生物合成的手段，将他们系统地装配成不同的组合，由此得到大量的具有结构多样性特征的分子，

12、从而建立化学分子库的方法。7、先导化合物的含义7先导化合物又称原型物，有一定药理作用，但活性较弱，毒副作用较大，稳定性差，选择性差，或药代动力学性质不佳等缺点的化合物。这些先导化合物不能直接作为药物使用，但可以以此为基础经过结构修饰和改造达到药用目的。通过结构优化，减少毒副作用，可使其转变为一种新药的化合物。、简答题：1、研究开发新药的过程1、确定疾病靶点2、活性筛选先导化合物3、优化分子结构4、临床观察2、2010年版中国药典二部都包括哪些药物2、化学药物、抗生素、生化药品。3、药物设计中的锁和钥分别指什么？3、锁-靶标，钥-新药4、举例说明2010年版中国药典三部都包括哪些药物4、1、预防药：狂犬病疫苗；2、治疗药：破伤风抗毒素；3、诊断药：人类免疫缺陷病毒抗体诊断试剂盒。5、生物电子等排原理的八大参数是:5、答：1、大小、形状、电子分布、亲油性、亲水性、PKa、化学反应性、 氢键能力。6、写出Hansch 数学公式6、答：Lg(1/c)= A() + B（）+ C（Es）+ K7、经