药剂学复习提要

1、药剂学复习提要第一章    绪论 一、药剂学常用术语1  药剂学：是研究药物制剂的制备理论、生产技术、质量控制与合理用药等内容的综合性应用技术科学。2  药物：是指用以防治人类和动物疾病以及对人体生理机能有影响的物质，按来源可分为天然药物和合成药物两大类。3  药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能，并规定有适应证、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药，化学原料及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品，血清制品和诊断用药等。4  剂型：药物经加工制成的适合于预防、医疗应用的形式称作药物剂型。

2、5  制剂：根据药典、药品标准、处方手册等所收载的应用比较普遍，并较稳定的处方，将原料药物按某种剂型制成具有一定规格的药剂称为制剂。6  方剂：是根据医师处方专为某一病人配制的或为某种疾病配制的药剂。7  成药：是根据疗效确切，性质稳定，应用广泛的处方，将原料药物加工配制成的具有一定剂型和规格的制剂。二、药物剂型的分类及特点1  按形态分类：液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型特点：形态相同的剂型，其制备特点和医疗效果有类似之处。该分类简单，没有考虑制剂的内在特性和使用方法，但在制备，贮存和运输上有一定指导意义。2  按分散系统分类：把一种

3、或几种物质的粒子，分散在另一种物质中所形成的体系称为分散系统、被分散的物质称为分散相，容纳分散相的物质称为分散媒或分散介质。可分为：真溶液类剂型、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型、混悬液类剂型、气体分散体类剂型、固体分散体类剂型。特点：该方法剂型内在的结构特性来分类，基本上可反映出药剂的均匀性，稳定性以及对制法的要求等，但却不能体现出用药部位和用药方法对剂型的要求。3  按给药途径和方法分类：经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型，其中，不经胃肠道给药的剂型有：注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型和粘膜给药剂型。特点：这种分类方法，可与临床使用紧密结合，并能反映给药途径和应用方法

4、对剂型制备的特殊要求，其缺点是一种制剂由于给药途径或给药方式不同，可在多种剂型中出现，同时也不能反映制剂内在结构的特性和工艺学上的要求。4  按制法分类：这种分类方法是将同样方法制备的剂型列为一类，如浸出制剂，是指用浸出方法制备的剂型；无菌制剂是用灭菌法或无菌操作法制备的制剂。这种分类法现已少用。三、药典和药品标准：药典是一个国家记载药品的规格，标准的法典。大多数国家组织的药典委员会编写，并由政府颁布施行，具有法律的约束力。药典内中收载的是疗效确切、副作用小，质量较稳定的常用药及其制剂，规定其质量标准，制备要求，鉴别杂质检查与含量测定等，作为药品生产、检验供应与使用的依据。中华人民共

5、和国食品药品监督管理局药品标准药品标准。第二章       液体制剂一、液体制剂的含义、特点、分类及质量要求1  含义：液体制剂是指分散在液体分散介质中所制成的内服或外用制剂。2  特点：液体制剂与固体制剂相比有以下特点：药物的分散度大，接触面积大，吸收快，能迅速发挥疗效。 给药途径广泛，可用于内服，也可用于皮肤、粘膜和腔道给药。 便于分取剂量，服用方便。 减少某些药物的刺激性。 但液体制剂也存在许多需注意和有待解决的问题，如化学稳定性差，以水为溶剂者易发生水解或霉败，非水溶剂生理作用大、成本高；且具有携带、运输、

6、贮存不便等缺点。 3  液体制剂的分类 按分散系统分： 低分子（或离子溶液、真溶液型液体制剂） 均相分散体系 （分子或离子分散）高分子溶液 分散体系胶体溶液型液体制剂 溶胶分散体系 非均相分散体系乳浊液型液体制剂 （微粒或液滴分散）相分散体系 混悬液型液体制剂 按给药途径与应用方法分 内服液体制剂：合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂等。 外用液体制剂：皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂 五官科用液体制剂：洗耳剂、滴鼻剂、含嫩剂、滴牙剂 直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠剂、灌洗剂等 4  质量要求： 溶液型液体制剂应澄明，浮浊剂型或混悬液型制剂应保证其分散相粒子小而均匀，振摇时可均匀

7、分散。 浓度准确、稳定、久贮不变。 分散介质最好用水，其次是乙醇、甘油和植物油等。 制剂应适口，无刺激性。 制剂应具有一定的防腐能力。 包装容器大小适宜，便于病人服用。 二、液体制剂常用溶剂 1  极性溶剂 水：最常用的极性溶剂，本身无任何药理及毒性作用，价廉易得。但水性液体制剂不稳定，易长霉，不宜久贮。 乙醇最常用的有机溶剂。溶解范围很广。但成本高，本身有药理作用，易挥发，易燃。 甘油：为粘稠性液体，味甜、毒性小，能与水、乙醇丙二醇等任意混合，无水甘油有吸水性，对皮肤粘膜有刺激性，但含水10%的甘油无刺激性，且有缓和刺激。防止干燥，滋润皮肤，延长药物局部疗效等作用。 丙二醇：可作为

8、内服，肌注用药的溶剂，毒性及刺激性小。 聚乙二醇类（PEG）：本品对易水解的药物具有一定的稳定作用。外用能增加皮肤的柔韧性，并具保湿作用。 二甲基亚砜（DMSO）：极性较大，无色微臭的液体。有强吸湿性，冰点低，有良好的防冻作用。本品溶解范围很广，有万能溶剂之称。对皮肤，粘膜的穿透力很强，尚有一定的消炎、止痒、治风湿病的作用。 2  非极性溶剂： 脂肪油：常用的一类非极性溶剂，能溶解油溶性药物，但易酸败，也易与碱性药物起皂化反应而变质。 液状石蜡：化学性质稳定，能溶解生物碱，挥发油等非极性物质，与水不能混溶。油酸乙酯：为脂肪油的代用品。 肉豆蔻酸异丙酯：化学性质稳定，不会酸败，不易氧化

9、和水解。本品刺激性低，无过敏性。 三、增加溶解度的方法： 1  增加药物溶解度的方法： 制成盐类：一些难溶性弱酸，弱碱类药物制成盐使之成为离子型极性化合物，可增加其溶解度。 更换溶剂或选用混合溶剂：药物在单一溶剂中的溶解能力差，但在混合剂中比单一溶剂更易溶解的现象称为潜溶，这种混合溶剂称为潜溶剂。这是两种溶剂分子对药物分子不同部位作用的结果。 加入助溶剂：一些难溶性药物，当加入第三种物质能使其在水中的溶解度增加，而又不降低活性现象称为助溶，第三种物质是低分子化合物时称助溶剂。 使用增溶剂：是将药物分散于表面活性剂形成的胶团中，而增加药物溶解度的方法。 分子结构修饰：是一些难溶性药物的

10、分子中引入亲小基团以增加其在水中的溶解度。 2  表面活性剂：     能使溶液表面张力急剧下降的物质，称为表面活性剂。它们大都是一些长链的有机化合物，在分子中同时含有亲小基团和亲油基团，是两亲物质。      常用的表面活性剂有：阴离子表面活性剂（肥皂类、硫酸化物、磺酸化物），阳离子型表面活性剂，两性离子型界面活性剂，非离子型表面活性剂（脱水山梨醇脂肪酸酯类，聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类、聚氧乙烯脂肪酯类等。）      表面活性剂溶于水中，当浓度较大时，疏水部分便相互吸引

11、，混合在一起，形成混合体，称为胶团或胶束。表面活性剂亲水亲油的强弱是以亲水亲油平衡值（HLB）来表示的。HLB值愈高，其亲水性越强。 HLB值的计算公式为： HLB=7+11.7-log(MW/M0) HLBAB=(HLBA×WA+HLBB×WB)/(WA+WB) MW和M0分别为亲水基团和亲油基团的分子量。 MA和MB分别为A,B两种表面活性剂的量（重量、比例量等）。 除阳离子表面活性剂直接用于杀菌、消毒和防腐外，其他表面活性剂在制剂中还广泛用作增溶剂、乳化剂、助悬剂、分散剂、稳定剂、吸收促进剂及改善药物的制备工艺等，对提高药品质量起到一定的作用。 四、液体制剂的制备和典

12、型处方分析： 1  溶液型液体制剂 溶液剂：指化学药物（非挥发性药物）的内服或外用的均相澄明溶液。    制备方法与举例： 溶解法：此法适用于较稳定的化学药物的制备。如碘化钾溶液的制备(略) 稀释法：适用于高浓度溶液或易溶性药物的贮备液等原料。 化学反应法：适用于原料药物缺乏或不符合医疗要求的情况。 例：复方硼砂溶液 处方：   硼砂        20 g    碳酸氢钠      15g  

13、甘油        35ml     液化苯酚      3ml   蒸馏水      加至1000ml 制法：取硼砂加入约500ml热蒸馏水中，溶解、放冷，加入碳酸氢钠溶解。另取液化苯酚加甘油搅匀，缓缓加入上述溶液中，随加随搅拌，待气泡停止后，加蒸馏水至1000ml。必要时过滤。 其化学反应如下： Na2B4O710H2O+4C3H5(OH)3  

14、0;     2C3H5(OH)NaBO3+2C3H5(OH)HBO3+13H2O C3H5(OH)HBO3+NaHCO3        C3H5(OH)NaBO3+CO2+H2O 芳香水剂：指挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。多用溶解法、稀释法或蒸馏法制备。 甘油剂：为药物的甘油溶性，专供外用。常用溶解法，化学反应法制备(如硼酸甘油) 醑剂：指挥发性药物的乙醇溶液。药物浓度一般为5%-20%，醇的浓度一般为60-90%。常用溶解法和蒸馏法制备。 糖浆剂：指含有药物、药材提

15、取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。除另有规定外，含蔗糖量不低于65%。常用溶解法、混合法制备。 2  高分子溶液剂： 制备高分子溶液时，首先要经过溶胀过程。溶胀是指水分子钻到高分子化合物分子间的空隙中去，与高分子中的极性基团发生水化作用而使体积膨大，这个过程称为有限溶胀。由于高分子间隙中存在水分子，降低了高分子化合物分子间力,溶胀过程不断进行最后使高分子化合物完全分散在水中而形成高分子溶液，此过程称为无限溶胀。无限溶胀过程一般进行得相当慢，往往需要加以搅拌或加垫才能完成。 有限溶胀和无限溶胀较快的高分子化合物，可撒在水面上，令其自然膨胀后才能搅拌。若撒在水面上立即搅拌则易形成团块，形成水

16、化膜，影响膨胀过程。如胃蛋白酶合剂的制备（略）。 3  溶胶剂 溶胶剂又称疏水胶体溶液，是由固体微粒分散在液体分散介质中所形成的多相分散体系。溶胶剂的稳定性，可因加入一定浓度的高分子溶液而得到改善，使其不易发生聚集，这种现象称为保护作用，所形成的溶液称为保护胶体。 4  混悬剂  混悬剂的稳定性 是指难溶性药物颗粒分散在液体介质中，所形成的非均相分散体系。在药剂学中不溶性药物需制成液体剂型，药物的用量超过了溶解度而不能制成溶液，两种药物混合时溶解度降低而产生难溶性化合物，为了产生长效作用或提高水溶液的稳定性均可作成混悬剂，但毒药及剂量小的药物不宜制成混悬剂。 混悬

17、剂为不稳定分散体系，其稳定性受下列因素的影响：      混悬微粒的沉降，其沉降速度符合斯托克斯(stokes)定律： V=2r2(1-2)g/9      混悬微粒的电荷与水化      絮凝作用      微粒的增长与晶型的转变      分散相的浓度和温度      流变性 为了增加其稳定性，可加入稳定剂：润湿剂；助悬剂；絮凝剂与反絮凝剂。 制备方法

18、       分散法将固体药物粉碎成符合混悬微粒分散度要求后，再混悬于分散介质中的方法。如炉甘石洗剂的制备，复方硫洗剂的制备。        凝聚法将分子或离子状态的药物借物理和化学方法，在分散介质中聚集成新相的方法。包括化学凝聚法和微粒结晶法。 化学凝聚法由两种或两种以上化合物经化学反应生成不溶性的药物悬浮于液体中制成混悬剂。为使生成的颗粒细微均匀，化学反应要在释溶液中进行，并急速搅拌。如氢氧化铝凝胶，磺胺嘧啶混悬液的制备。 微粒结晶法将药物制成热饱和溶液，在急速搅拌下加到

19、另一个不同性质的冷溶剂中通过溶剂的转换作用，使之快速结晶，再将微粒混悬于分散介质中。如醋酸氢化泼尼松微粒的制备。 混悬剂的质量评价  混悬剂的质量评价主要是考察其物理稳定性、目前有以下几种方法：沉降体积比的测定重新分散试验混悬微粒大小的测定絮凝度的测定 5  乳剂   乳剂形成的理论 乳剂也称乳浊剂，是两种互不相溶的液体组成的非均相分散体系。乳剂中分散的液滴称为分散相、内相、不连续相，包在液滴外面的另一相则称为分散介质、外相、连续相。乳剂形成的理论有界面张力学说界面吸附膜学说。 制备乳剂时，除油、水两相外，还需加入能够阻止分散相聚集而使乳剂稳定的第三种物质，称为乳

20、化剂。乳化剂的作用是降低界面张力，增加乳剂的粘度，并在分散相液滴的周围形成坚固的界面膜或形成双电层。 乳剂的制备方法   干胶法制备时先将胶粉（乳化剂）与油混合均匀，加入一定量的水，研磨成初乳，再逐渐加水稀释至全量。   湿胶法制备时将胶粉（乳化剂）先溶于水中，制成胶浆作为水相，再将油相分次加于水相中，研磨成初乳，再加水至全量。    油相水相混合加至乳化剂中将一定量油、水混合；阿拉伯胶置乳钵中研细，再将油水混合液加入其中迅速研磨成初乳，再加水稀释。如松节油搽剂的制备。        机械法大量

21、配制乳剂可用机械法。如乳匀机，超声波乳化器，胶体磨等。 乳剂的质评定 乳剂属热力学不稳定的非均相体系，有分层、絮凝、转相、破裂和酸败等现象。下列测定有助于对其质量加以评价：测定乳滴大小分层现象的观察测定乳滴合并时间。 6  按给药途径和应用方法分类的液体制剂。 五、液体制剂的防腐与色、香、味 液体制剂易为衍生物所污染，在制备中可加入防腐剂以抑制衍生物的生长繁殖，常用防腐剂有苯甲酸与苯甲酸钠。对羟基苯甲酸酯素。乙醇。重铵盐类等。同时可加一些矫味剂，着色剂，掩盖与矫正药物的恶味，美化药物的外观，使病人乐于服用。 第三章      

22、; 浸出制剂 一、浸出制剂的概念、种类 1  浸出制剂：是指用适当的浸出溶剂和方法，从药材中浸出有效成分所制成的供内服或外用的药物制剂。 2  种类：水浸出制剂：如汤剂、合剂。          醇浸出制剂：如酊剂、酒剂、流浸膏剂。          含糖浸出制剂：如颗粒剂、内服膏剂。          精制浸出制剂：如某些口服液、注射液

23、、片剂等。 二、浸出溶剂： 1  常用的浸出溶剂：水：最常用。甙，水溶性有机酸，氨基酸等。                    乙醇：常用。能溶解生物碱及其盐、甙、有机酸，鞣清、树脂挥发油等。                   

24、; 氯仿：乙醚、石油醚多用于提纯、精制、脱脂、脱蜡。 2  常用的浸出辅助剂：常用的有酸、碱、甘油和表面活性剂。 三、浸出过程及影响因素： 1  浸出过程 浸润阶段：溶剂附着于药粉表面，使之润湿，然后渗入细胞内。 溶解阶段：溶剂逐渐溶解可溶性成分。 扩散阶段：溶剂在细胞中溶解，胶溶可溶性成分后，细胞内形成高浓度的溶液而具有较高渗透压，细胞外溶剂不断渗入细胞内，细胞内溶质不断向外扩散。    置换阶段：用浸出溶剂或稀浸出液随时置换药材粉粒周围的浓浸出液，使之浓度梯度保持最大。 影响浸出的因素：药材粗细、浸出时间、浸出温度、浸出梯度、提取压力。 四

25、、药材的粉碎与原则筛分 1  粉碎原则：一般药材通常采用单独粉碎，贵重的细料药材，毒性药材及刺激性药物应单独粉碎；性质及硬度相似的药材可混合粉碎；粘性及油性大的药材需经特殊处理后再粉碎；吸湿性强的药材干燥后再粉碎。 2  筛分：中国药典（1995版）把药筛分为九种：一号筛孔最大，九号筛孔最小。粉碎后的粉末必须以适当筛号的药筛才能得到粗细比较均匀的粉末。中国药典规定了六种粉末规格。最粗粉、粗粉、细粉、最细粉、极细粉。 五、常用的浸出方法及浸出液的浓液、干燥方法 1  浸出方法：煎煮法；浸渍法（常温浸渍法、加热浸渍法、多次浸渍法）；渗漉法；回流法；循环回流法。 2&#

26、160; 浸出液的浓液、干燥方法  蒸发：指通过加热溶液使部分溶剂气化并除去，提高溶液浓度及操作过程。有常压蒸发、减压蒸发、薄膜蒸发。 干燥：利用热能使湿物中的湿含量气化并除去，获得干燥物品的工艺操作。有常压干燥、减压干燥、喷雾干燥、沸腾干燥、冷冻干燥、红外线干燥、微波干燥、吸湿干燥等。 六、常用浸出制剂的制备方法及分析： 1酊剂：指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂。是易于发散，助长药效的特性。可用稀释法、溶解法、浸渍法和渗漉法制备。 2流浸膏剂：指药物有适当的溶剂提取有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的制剂。服用量及乙醇副作用小，兼有防腐作用。常用渗

27、漉法制备。 3浸膏剂：是药材用适当的溶剂提取有效部分，蒸去全部溶剂，调整浓度至规定标准而制成的制剂。具有效成分含量高，体积小，稳定的特点。一般按渗漉法或煎煮法，也可用浸渍法或回流法制备。常分为浸出、精制、浓液、干燥、调整浓度五个步骤。 4口服液：是指合剂单剂量包装者。具剂量小，吸收较快，质量稳定，携带方便，易保存的特点。一般用煎煮法制备。 5  其它浸出制剂：（略）。 七、浸出制剂的质量控制： 浸出药剂的质量标准，制法规范，理化标准（含量测定，含醇量测定，鉴别检查）微生物限度检查。 第四章       注射剂与滴眼剂 一、注

28、射剂的含义、分类、特点、质量要求： 1  注射剂：是指药物制成的，供注入体内的灭菌溶液、乳浊液和混悬液，以及供临床用前配成溶液或无菌粉末或浓缩液。 2  分类：溶液型注射剂。混悬液型注射剂。乳剂型注射液。注射用灭菌粉末。 3  特点：优点：起效迅速作用可靠。适用于不宜口服的药物。适用于不能口服给药的病人。可产生局部作用。 缺点：使用不便，注射疼痛，给药及制备过程复杂，成本高。 4  质量要求：无菌无热原澄明度安全性渗透压pH值稳定性降压物质。此上各项均应符合药典及有关规定的要求。 5  热原及其检查： 热原是微量即可引起动物体温异常升高的物质的

29、总称。药剂学中提到的热原是指细菌产生的热原它是一种内毒素，具耐热性，水溶性，滤过性，能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏。 热原的检查方法有：家兔发热试验法。细菌内毒素检查法。 二、注射剂的常用溶剂和附加剂 1  注射剂的溶剂 注射用水：指蒸馏水或去离子水经蒸馏所得的水。 注射用油：常用的有麻油、菜油、应无异臭，无酸败味，色泽不得深于黄色6号标准比色液。碘值为79128，皂化值为185200，酸值不大于0.56。 其他注射用：乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、苯甲酸苄酯、二甲基乙酰胺 2  注射剂的附加剂       

30、    抗氧剂：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代碳酸钠、抗坏血酸、硫脲、焦性没食子酸；金属螯合剂、惰性气体。 抑菌剂：苯酚、甲酚、氯甲酚、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、苯甲醇、尼泊金类。局部止痛剂：苯甲醇、三氯叔丁醇、普鲁卡因、利多卡因。 pH调节剂：盐酸、硫酸、枸椽酸、碳酸氢钠、氢氧化钾等。 等渗调节剂：葡萄糖、氯化钠、磷酸盐和枸椽酸盐等。其调节方法有：冰点降低数据法，氯化钠等渗当量法和溶质浓度计算法。 三、灭菌法： 1  F与F0值在灭菌中的应用。 灭菌法是指杀死或除去所有衍生物的方法。 F值表示在变温条件下t分钟灭菌的效果；与在温度T0为时灭菌F分钟

31、的效果是相同的。即F值可把变温条件下的灭菌时间转化在T0时灭菌的等效的时间值。F值常用于干热灭菌。 F0是任意温度湿热灭菌过程以Z=10度，理想灭菌温度（121度）为参比标准的杀菌效果（以时间为单位）的量值，它包括了灭菌过程中升温、恒温、冷却三个阶段热能对衍生物的总致死效果，所以，它不是时间的量值，仅是用时间作单位表示效果的量值。药品湿热灭菌，一般要求F08。 2  常用灭菌法： 物理灭菌法： 干热灭菌法：是利用高温使细菌的原生质凝固或变性，并使细菌的酶系统失活而杀灭细菌。有火焰灭菌法、干热空气灭菌法 湿热灭菌法：有热压灭菌法、流通蒸气灭菌法、煮沸灭菌法、低温间歇灭菌法。 紫外线灭菌

32、法：紫外线作用于核酸蛋白质，使蛋白质变性而起到杀菌作用，最强波长是254nm。 过滤除菌法：将药液通过除菌的滤器，除去活的或死的微生物而得到不含衍生物的滤液，适用于不耐热的药液灭菌。 辐射灭菌法：用射线、射线杀菌方法。特别适用于不耐热的药物的灭菌。 微波灭菌和高速热风灭菌法：微波能产生热效应，可用于水性注射液的灭菌。高速热风灭菌法适用于小容量安瓿注射液的灭菌。 化学灭菌法： 气体灭菌法：指用化学药品的气体或蒸气体或蒸气对需要灭菌的药品或材料进行灭菌。 化学杀菌剂：常用的有0.1-0.2%苯扎溴铵溶液，2%左右的酚，75%乙醇。 3  无菌操作法：是整个过程控制在无菌条件下进行的一种操

33、作方法。适用于注射剂滴眼剂，海绵剂等。 4  注射剂车间的要求： 位置选择：应选环境幽静，空气清洁的地方。 房间布局：房间布局要合理，可分为一般生产区、控制区、洁净区。 内部结构：室内表面应平整光滑，无缝隙、不脱落、不散发或吸附尘粒，并能受清洗和消毒。 5  空气的净化： 空气中含有大量生物和非生物微粒，设法除去这些微粒使空气符合规定的过程称空气净化。常采用层流净化动手术，其优点是粒子不易聚结，沉降室内不会出现停滞状态无尘埃粒子带入室内有自行除尘能力可避免不同药物粉末的交叉污染。四、注射剂的制备及处方分析： 1  注射剂的制备工艺流程及原料、容器的处理。 2

34、60; 配制、过滤、灌装应注意的问题。 3  质量检查、印字、包装 4  注射剂举例分析。 五、中药注射液存在的问题及解决方法   存在的问题  解决方法  澄明度问题  除去杂质，调节药液适宜的pH，热处理冷藏法，合理使用增溶剂  刺激的问题  尽量设法除去杂质，适当降低浓度，加入适量的局部止痛剂  复方配伍问题  调整处方  有效成分溶解度的问题  制成盐，采用非水溶剂，增加溶剂  剂量与疗效  注意剂量及损失  质量标准问题  着

35、重控制杂质限度，安全性，有效成分测定，药效学试验 六、输液剂、注射用无菌粉末、混悬液型注射剂的特点、制备方法及处方分析 1  输液：由静脉滴注输入体内的大剂量注射液。 2  注射用无菌粉末：凡对热比较敏感或在水溶液中不稳定的药物，只能采用无菌操作法制成注射无菌粉末供临床使用。 3  混悬型注射剂：将不溶性固体药物分散于液体中制成的一种供注射用的药剂。 4  输液的质量要求： 5  制备方法及处方分析：    七、滴眼剂： 1  滴眼剂：是指药物制成供滴眼用的澄明溶液或混悬液。 2  质量要求：  

36、;    无菌澄明度，不得有玻璃屑，较大纤维，色块和其它不溶性异物pH值与渗透压：pH应控制在59之间，渗透压范围相当于浓度为0.6-15%的氯化钠溶液稳定性好粘度在4-5cpa.S装量：一般不超过10ml。 第五章       散剂、颗粒剂与胶囊剂 一、散剂的特点、质量要求、制备工艺 1  特点：容易分散，奏效迅速，制法简单，剂量可随意调整，运输携带方便，尤其适用于小儿服用。外用可起到保护粘膜，吸收分泌物，促进凝血的作用。 2  质量要求：；均匀度：色泽一致，混合均匀。水分：一般不得

37、超过0.9%。装量：符合规定。 3  制备：一般应通过粉碎、过筛、混合、分剂量、质量检查、包装等工序。 二、颗粒剂的特点、制法、质量要求 1  特点：飞散性、附着性、聚集性、吸湿性均小，有利于分剂量，服用方便。 2  制法：过筛、混合、捏合、制粒、整粒、分级和包装。 3  质量检查：外观，应干燥，颗粒均匀，色泽一致粒度符合规定水分不得超过5.0%溶化性好装量差异符合规定硬度适中。 三、胶囊剂的分类、特点、制备 1  分类：硬胶囊剂软胶囊剂肠溶胶囊剂 2  特点：可掩盖药物的苦味，臭味和减小药物的刺激性生物利用度高可弥补其它固体剂型的不

38、足提高药物的稳定性延缓药物的释放有利于识别且外表美观。 3  制备：（举例略）。 第六章       片剂 一、片剂的特点、种类、质量要求 1  特点：产量高，成本低，分剂量准确，携带方便，性质稳定，贮存期较长。 2  种类：普通压制片包衣片多层片泡腾片咀嚼片口含片舌下含片植入片溶液片注射用片阴道片 3  质量要求：含量准确，重量差异小，硬度适宜，色泽均匀，完整光洁，在规定贮藏期不得变质，崩解度和溶出度符合要求，符合微生物检查的要求。 二、片剂常用辅料及片剂处方的组成、制备工艺过程 1 

39、; 常用辅料： 稀释剂：指用以增加片剂重量与体积，利于成型和分剂量的辅料。 吸收剂：指用以吸收物料中液体成分的辅料。稀释剂和吸收剂统称为填充剂。如淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露糖、微晶纤维素、无机盐等。 润湿剂：指可使物料润湿以产生足够强度的粘性的液体。本身无粘性。 粘合剂：指使无粘性或粘性不足的物料聚结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉或溶液。常用的润湿剂和粘合剂有：水、乙醇、淀粉浆、糊精、糖粉和糖浆、胶浆类、纤维素类衍生物等。 崩解剂：指能促使片剂在胃肠中迅速崩解成小粒子的辅料。如淀粉及其衍生物，羧甲基淀粉钠、纤维素类、泡腾崩解剂、表面活性剂等。 润滑剂：指能减少粘冲及降低颗粒与颗粒之间、药片

40、与模孔之间的摩擦力，起润滑、助流和抗粘附作用的辅料。如硬脂酸类、苯甲酸钠、精制滑石粉、微粉硅胶等。 其它辅料：着色剂、芳香剂和甜味剂。 2  片剂的制备： 湿法制粒压片： 化学药物检验粉碎过筛 主药加辅料混合润湿剂制软材湿颗粒 中药提取或粉碎粘合剂 润滑剂 干燥-检验-整粒- 崩解剂- 混匀- 压片- （包衣）- 包装 第七章       生物药剂及药物动力学 药物吸收一、学习目的与要求本章讨论药物在人体各部位（胃肠道、口腔、注射、直肠、阴道、皮肤、肺、眼和耳）的吸收情况；药物吸收的基本概念，生物膜的基本结构，各部位简要的解

41、剖与生理特点以及药物吸收的机制。讨论影响各部位药物吸收的各种因素（如生理、理化性质、剂型及疾病等）。对同一药物，制成不同剂型、不同给药途径的吸收差异的比较，以显示各部位药物吸收的特点。学员可结合生理学、药理学、生物化学等有关内容进行学习。通过本章学习，应对人体各部位的合理用药及剂型的选择有初步的了解。二、考核知识点与考核目标识记：1.药物吸收的基本概念；药物吸收机理(被动扩散、载体转运、胞饮和吞噬作用，离子对转运)。（重点） 2.胃肠道、口腔、鼻、直肠、注射，皮肤、肺及眼等给药途径特点及机制。理解：影响药物吸收的药物本身的理化因素：pKa与pH(H-H方程)、油/水分配系数、药物溶出速率。（重

42、点）应用：影响药物吸收的剂型因素。（次重点）药物的体内分布一、学习目的与要求药物分布是指药物经吸收进入血液，通过血液和各组织间的屏障，转运至各组织的现象。分布是研究药物吸收后进入应发挥作用的靶器官的过程。药物分布与疗效有着密切的关系，同时亦与药物在组织内的蓄积与副作用等有关，并对新药的安全性研究亦有重要关系。本章重点讨论影响分布的因素（生理因素与药物理化因素）。药物的分布基本上由血液承担，但药物的淋巴系统转运对脂肪、蛋白质等大分子物质以及治疗淋巴系统疾患等方面亦是十分重要的。二、考核知识点与考核目标识记：药物体内分布的概念；血-脑屏障；胎盘屏障。（重点）理解：1.影响药物分布的因素（供给组织的

43、血流量、组织细胞膜的通透性、组织细胞外液和组织细胞内液pH差异、药物于组织细胞内成分的结合、药物与血浆蛋白的结合、药物的蓄积）。（重点） 2.药物在淋巴系统的转运及影响因素。（次重点） 3.药物向脑内分布（次重点） 4.药物向胎儿转运（次重点）应用：药物分布与药物发挥疗效及毒副作用的关系（一般）药物代谢一、学习目的与要求本章叙述了药物代谢的含义，药物在体内代谢反应的类型（主要讨论氧化、还原、水解、结合等）和部位；药物代谢和药效的关系，以及影响药物代谢的因素。学习本章时应结合生物化学和药物化学有关内容进行自学，便于理解。通过本章学习了解本章药物在体内的转化，为体内药物分析和剂型设计，新药寻找及临

44、床用药提供理论依据。二、考核知识点与考核目标识记：药物代谢的概念；药物在机体内（肝脏及肝脏外）代谢反应的类型和部位；药物代谢的反应过程（第一相变化：氧化、还原及水解反应；第二相反应中的各种结合反应）。（重点）理解：了解药物代谢与药效的关系。（次重点）应用：影响药物代谢的因素；药物代谢过程中的酶促作用和酶抑作用。（一般）药物排泄一、学习目的与要求本章叙述了药物排泄的基本概念和意义，重点讨论肾排泄和胆汁排泄，对其它排泄途径（唾液排泄、乳汁分泌、汗液中排泄、肺排泄）亦作了讨论。在肾排泄和胆汁排泄中主要阐明了药物排泄机制、类型以及影响药物排泄的因素。学员可结合生理学和药理学等有关内容进行学习。通过本章学习，学员应了解排泄与药效及毒副作用的关系；明确药物在体内排泄的途径对于药物体内分析方法的设计和指导临床用药均有重要意义。二、考核知识点与考核目标识记：掌握药物排泄的概念；肾排泄、胆汁排泄的机制、类型及影响药物排泄的因素。（重点）理解：了解