药动学名解问答

1、一、 名解。1、 生物药剂学（biopharma ceutics.biopharmacy）:是研究药物及其制剂在体内吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体的生物因素与药物效应间关系的学科。2、 胃排空速率（gastric empting rate.ged）:亦称为胃内容物排出速度，是指口服药物由胃至小肠的转运速度。3、 PH-分配假说（PH-partition hypothesis）:该假说认为胃肠道内已溶解药物的吸收会受药物的解离状态和脂溶性影响，即药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数。4、 药物溶出速率（dissdution rate）：是指药物在一定溶出条

2、件下，单位时间从制剂中溶出的量。5、 多晶型（polymorphism）：某些药物尽管具有相同的化学结构，但由于结晶条件不同，形成结晶时分子排列与晶格结构不同，因而形成不同的晶型，这种现象称为多晶型。6、 药物分布（distribution）：是指药物从给药部位吸收入血液后，由血液循环运送到体内各脏器组织的过程。7、 蓄积（accumulation）：当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度逐渐升高的现象。8、 血浆蛋白结合（piasma protein binding）：进入血液的药物，一部分在血液中呈非结合的游离状态存在，一部分和血浆蛋白结合称为结合型，暂时失去活性，暂时“储存”于血

3、液中，不能向组织器官内转运。9、 药物代谢（drug metabolism）：又称为药物的生物转化（biotransformation）：游离型药物在体液环境下或者在酶的作用下，发生化学反应，导致药物结构的变化的过程。10、细胞色素（cytochrome.cyp）:是一大类细胞色素的总称，这些细胞色素在波长450nm处有最大吸收峰。11、首过效应（first pass effect）：药物位置肠道吸收过程中，在消化道和肝脏中发生药物代谢，使进入体循环原形药量减少的现象。12、肝提取率（extraction ratio.er）:药物吸收后由肝脏门静脉进入肝脏，部分药物在肝脏中被代谢，然后经肝脏进

4、入体循环，药物在肝脏中一过性的代谢比例。13肝清除率（hepatic clearance.cln）:是指单位时间内，肝组织中清除的药物以流入肝组织血液中药物浓度进行均匀分布所相当的体积数。14、肝内在清除率（hepatic intrinsic clearance.clint）：是指单位时间内，肝组织中清除药物以流出肝组织血液中游离药物浓度进行均匀分布所相当的体积数。15、药物的排泄（excretion）：药物及其代谢物排出体外的过程。16、肾脏清除率（renal clearance .clr）：指肾脏在单位时间内能将多少体积血浆中的某物质消除出去，即被完全清除了某物质的血浆容积。17、肝肠循环

5、（hepato-enteral circulation，or enterohepatic cycle）：经胆汁进入十二指肠的药物，可由小肠上皮细胞吸收，经门静脉返回到肝，重新进入全身循环；有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸结合后排入胆汁中，随胆汁到达小肠，在肠道内被细菌-葡萄糖醛酸酶水解，成为原形药物，脂溶性增大，故在小肠中被重新吸收。18、药物动力学（pharmacokinetics）：应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物及其他外源性物质在体内动态行为的变化规律的一门效应学科。19、药物的消除（drug climiication）：指药物的代谢和排泄过程。20、药物处置（drug dispo

6、sition）：指药物的分布和消除。21、房室模型（compartment model）：将整个机体视为一个系统，并将该系统按动力学特性划分为若干个房室，把机体看成是由若干个房室组成的一个完整的系统。22、单室模型（one compartment model）:是指药物进入体内以后，能迅速在血液与各组织脏器之间达到动态平衡，即药物在全身各组织部位的转运速率是相同或相似的，此时把整个机体视为一个房室，称为23、一级速率过程（first order rate processes）：又称一级动力学过程，是指药物在体内某部位的转运速率与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比，即单位时间内转运某恒定比例的

7、药物。24、零级速率过程（zero order rate processes）：又称零级动力学过程，是指药物的转运速率在任何时间都是恒定的与药物量或浓度无关的过程。25、二室模型（two compartment model）：药物在某些部位的药物浓度和血液中的浓度迅速达平衡，而在另一些部位p的转运有一速率过程，但彼此接近，前者被归并为中央室，后者则被归并为周边室。26、非线性速率过程（nonlinear rate processes）：亦称michaelis-menten 型速率过程，或米氏动力学过程，当药物浓度较高而出现饱和现象时，其半衰期和剂量有关，血药浓度-时间曲线下面积，与剂量不成正比

8、关系时，称为27、速率常数（rate constant）：是描述速率过程的重要动力学参数，可以定量地比较药物转运速度的快慢。28、生物半衰期（biological half-life time）：亦称清除半衰期，是指药物在体内的量或血药浓度下降一半所需要的时间。29、表观分布容积（apparent volume of distribntion.v）：是指药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，即体内药物按血药浓度分布时，所需体液的总体积。30、清除率（clearance.cl）：是一种体内药物消除的度量。指在单位时间内能清除掉相当于多个体积流经血液中的药物。31、血

9、药浓度-时间曲线下面积（area under comcentration-time curve. AUC）：是指血药浓度数据对时间作图所得的曲线下面积，它是评价药物吸收程度的一个重要指标，常被用于评价药物的吸收程度。32、生物利用度（bioavailability，f）：是指药物经血管外给药后，被吸收进入血液循环的速度和程度的一种度量，它是评价药物吸收程度的重要指标。33、负荷剂量（loading close）：临床为了尽快达到治疗目的，通常在静滴之前，需要注射一个负荷剂量，使血药浓度迅速达到或接近稳态血药浓度，并随之再通过静脉滴注来维持该浓度。34、蓄积系数（aceumulation fac

10、tor）：是指稳态血药浓度和第一次给药后的血药浓度的比值。35、多剂量给药（multiple-closage regimen0：又称重复给药，是指按一定的剂量，一定间隔时间，多次重复给药，使血药浓度达到并保持在治疗窗内的给药方法。36、稳态血药浓度（steady state piasma concentration）：药物在体内的消除速率等于给药速率，此时的血药浓度称为37、平均稳态血药浓度（average steady-state plasena concentration）：当血药浓度达到稳定后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度-时间曲线下面积除以时间间隔所得的商，称为38、波动百分数（pe

11、rcent of fluctuation. Pr）:指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差对稳态最大血药浓度或稳态最小血药浓度的百分数。39、波动度（degree of fluctuation .df）:指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差对平均血药浓度的百分数。40、线性药物动力学（lineear pharmacobinetics）:药物的体内动力学参数不同给药次数，给药剂量的不同而发生变化，药物体内的动态量变规律可以用线性微分方程来描述。41、非线性药物动力学(nonlineear pharmacobinetics)：有一些药物在体内动力学参数因给药剂量不同或给药次数的增加而改变，其

12、体内的吸收、分布、消除等量变规律不能用线性微分方程来描述。42、Km：米曼常数，是指药物在体内的消除速率达到Vm的一半时所对应的血药浓度。43、零阶矩（zero moment）：血药浓度-时间曲线下面积定义为药时曲线的44、一阶矩（first moment）：药物在体内滞留时间的概率密度常数f(t)的一阶矩为药物在体内的平均滞留时间。45、平均滞留时间（mean residence time. MRT）：指的是所有药物分子滞留在体内的平均时间，亦可被认为是平均通过时间或平均逗留时间。46、绝对生物利用度（absolute bioavailability . fabs）：是药物吸收进入人体循环的

13、量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。47、相对生物利用度（relative bioavailability .frel）：又称比较生物利用度（comparative bioavailability .）是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。48、生物等效性（bioequivalence,BE）：是指一种药物不同制剂在相同的试验条件下，给予相同剂量，反应其吸收程度和速度的主要药物动力学参数和统计学差异。49、治疗指数（therapeutic andex .ti）是指药物中毒或致死剂量与有效剂量的比值。50、治疗药物监测

14、（therapeutic drug monitoring 。TDM）:是指以药物动力学与药效动力学理论为指导，借助现代先进分析技术与电子计算机手段，通过患者血液或其他体液中药物浓度监测，探讨临床用药过程中人体对药物的吸收、分布、代谢和排泄的影响。二问答1研究生物药剂学的意义：为了正确评价药剂质量，设计合理的剂型，处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。2剂型因素：1、药物的某些化学性质2、药物的某些物理性质3、制剂处方组成4、制备工艺，储存条件和给药方案。生物因素：1、中属差异2、种族差异3、性别差异4、年龄差异5、病理和生理条件的差异6、遗传因素。3生物药剂学的

15、研究内容：1、固体制剂的溶出速率与生物利用度研究2.、根据机体的生理功能设计缓控释制剂3、研究新的给药途径与给药方法4、研究生物药剂学的研究方法5、中药制剂的溶出和生物利用度。4.药物膜转运机制及其特点被动转运的特点：1顺浓度梯度转运2不需要载体膜对通过的物质无特殊选择性，无饱和现象和竞争抑制现象。3不消耗能量主动转运的特点：1逆浓度转运2需要消耗能量3需要载体参与4具有结构特异性和部位特异性5受代谢抑制剂的影响6同时使用结构类似物能产生竞争性抑制作用7转运速率与转运量及载体的量及其活性有关促进扩散的特点：1需要载体介入2可被结构类似物竞争性抑制，有饱和现象3不依赖于细胞代谢产生的能量切是顺浓

16、度梯度转运转运机制转运形式载体机体能量膜变形被动转运单纯扩散无不需要无膜孔转运无不需要无载体媒介转运促进扩散有不需要无主动转运有需要无膜动转运胞饮转运无需要有吞噬作用无需要有5胃排空速率如何影响药物的吸收胃排空速率慢，药物在胃中停留的时间延长与胃粘膜接触机会和面积增大，主要在胃中吸收的弱酸性药物吸收会增加当胃排空速率增大时，药物到达小肠时间短，药物作用的潜伏期缩短对于那些需要立即产生作用的药物胃排空速率的加大会尽早发挥药效。6药物的解离度和脂溶性对药物透过生物膜有何影响1绝大多数药物皆为弱酸性或弱碱性在胃肠道内PH影响下，药物以未解离型和解离型两种形式存在。两者所占比例取决与药物的解离常数PK

17、a和吸收部位的PH。通常脂溶性较大的未解离型的药物容易通过，可解离型药物不易透过，难以吸收2通常脂溶性较大，其吸收速率反而下降，主要是因为难以从类脂膜中游离入水性体液中而导致难以被吸收，对于主动吸收的药物由于易吸收实在载体或酶的作用下，通过细胞间隙实现转运的，因此其脂溶性大小与吸收没有直接相关性7.多晶型与药物吸收的关系：各种晶型具有不同的物理性质，如外形，溶解度，密度，熔点，X衍射等，因此他们的溶出度也不同，溶解度：无定型亚稳定型稳定型药物多晶型研究显示，亚稳定型的药物通常有较大的溶解度和溶出速度所以一般选用亚稳定型。8.固体制剂的崩解度与溶解度有什么关系？崩解是药物从固体制剂中释放和吸收的

18、前提，崩解度是指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶散成碎粒的过程，崩解过程仅仅是药物溶出的最初阶段，固体制剂的崩解度受许多复杂因素的影响。 溶出度是指药物从以片剂或者胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度，溶出度的检查包括崩解和溶出过程，故目前认为用溶出度代替崩解度对评价药物制剂的内在性质更具说服力。9.表面活性剂影响药物消化道吸收的机制是什么？ 表面活性剂可增加药物的溶解度，因小肠中存在胆汁的某些组成（如胆盐，卵磷脂和甘油单油酸脂），使得一些难溶性药物的溶解度呈线性增加，当这些组分的浓度大于它们的临界胶束浓度时，可形成胶束，起到对药物的增溶作用。10.药物释放到体循环的限速因素1，水溶性

19、药物：其崩解后立即进入分散，溶出过程，因此能够被迅速吸收，可认为崩解是水溶性药物吸收的限速过程2，难溶性药物：由于药物从固体制剂中溶出的速度很慢，即使崩解分散过程很快，其吸收过程也会受到限制，溶出速率即成为难溶性药物吸收的限速过程。11，影响药物组织分布的因素：药物在体内各组织分布的程度和速度，主要取决于组织器官的血流速度和药物与组织器官的亲和力，药物分布达到作用部位的速度越快，起效就越迅速;药物和作用部位的亲和力越强，药效就越强越持久。12，表现分布容积有何意义：1，根据药物的分布容积可计算期望给药浓度所需的给药量。2，根据药物的分布容积的大小可评估药物的分布特征。、13. 药物血浆蛋白结合

20、率的意义蛋白结合率高的药物，体内药物量减少时，几乎全部存在于血浆中。当体内药物增加到某一程度时，血浆中药物所占比例急剧下降，大量药物转移到组织中，因此当应用蛋白结合率高的药物时，由于给药剂量增大，使蛋白出现饱和或同时服用一种蛋白结合能力强的药物后，由于竞争作用将其中结合能力弱的药物置换出来，这样能使游离型药物浓度增加，congenial引起药理作用显著增强或出现毒副作用。14. 药物代谢反应类型1第一相反应（phase 1 reaction):脂溶性大的药物通过氧化，还原和水解反应生成极性集团的反应。2第二相反应（phase 2 reaction）：含有进行集团的药物或代谢产物与机体内源性物质发生结合反应（又称解毒反应）15. 剂量对药物代谢的影响当给药剂量增加到一定程度，达到药物代谢酶的最大代谢能力时。代谢反应会出现饱和现象，代谢速度不再随剂量增加而增加，此时，可导致体内血药浓度异常升高，引起中毒反应。16.影响药物在肾排出的主要因素1）药物的血浆蛋白结合率2)尿液PH和尿量3）药物或其代谢物的脂溶性4）合并用药5）药物代谢6）疾病因素17什么事肝脏循环？对血药浓度和疗效有何影响？在胆汁排入十二脂肠的药物。可由小肠上皮细胞